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Fenaminophen Tablets Instruções
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico.
Avisos
Aumento da mortalidade em doentes idosos com psicoses relacionadas com a demência
Existe um risco acrescido de morte quando são utilizados antipsicóticos atípicos para tratar doentes idosos com psicoses relacionadas com a demência, em comparação com placebo. Uma análise de 17 ensaios clínicos controlados por placebo (duração média do tratamento plural de 10 semanas) em pacientes mais velhos com psicose relacionada com a demência revelou que o risco de morte era 1,6-1,7 vezes maior no grupo tratado com fármacos do que no grupo controlado por placebo. Num ensaio clínico controlado de 10 semanas, a taxa de mortalidade foi de 4,5% no grupo tratado com medicamentos e de 2,6% no grupo controlado por placebo. Embora as causas de morte variassem, a maior parte das mortes foram devidas a doenças cardiovasculares (por exemplo, insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecções (por exemplo, pneumonia infecciosa). Estudos observacionais demonstraram que, à semelhança dos antipsicóticos atípicos, o tratamento com antipsicóticos típicos pode aumentar a mortalidade. Se o aumento da mortalidade em estudos observacionais é atribuível ao antipsicótico ou a certas características dos próprios doentes não é claro. Fenaza não está aprovado para o tratamento de pacientes com psicose relacionada com a demência (ver [Precauções]).
Nome da droga].
Nome genérico: Fenaza tablets
Nome inglês: Perphenazine Tablets
Hanyu Pinyin: Fennaijing Pian
Ingredientes
O principal ingrediente deste produto é Fennactina, cujo nome químico é: 4-[3-(2-clorofenotiazina-10-il)propil]-1-piperazinaetanol.
Fórmula da estrutura química.
Fórmula molecular: C21H26ClN3OS
Peso molecular: 403,97
Properties】This produto é um comprimido revestido com película, que parece branco a esbranquiçado após a remoção do revestimento da película.
Indicações
1. esquizofrenia; 2. náuseas e vómitos graves.
Specification】 2mg
Dosagem e Administração
Para o tratamento da esquizofrenia, começar com uma pequena dose de 2~4mg (1~2 comprimidos), 2~3 vezes por dia. Aumento de 6mg (3 comprimidos) a cada 1~2 dias, aumentando gradualmente para a dose terapêutica habitual de 20~60mg (10~30 comprimidos) por dia. Dose de manutenção 10-20mg (5-10 comprimidos) por dia. Para anti-vómitos, 2~4mg (1~2 comprimidos) uma vez, 2~3 vezes por dia.
[Reacções adversas].
1. embora não tenham sido relatadas todas as reacções adversas seguintes durante a utilização deste fármaco; todas elas precisam de ser consideradas devido às semelhanças farmacológicas entre os vários derivados da fenotiazina. Os sintomas extrapiramidais são mais comuns para compostos com uma fracção de piperazina (da qual Fenaza é uma) e menos comuns para outros (por exemplo, sedação, icterícia e malignidade hematológica).
2. efeitos do sistema nervoso central (SNC).
① Reacções extrapiramidais.
Retrocesso angular, dentes cerrados, pescoço inclinado, retroflexão do pescoço, dores e parestesias nos membros, agitação motora, crise de rotação ocular, hiperreflexia, distonia (incluindo protrusão da língua, descoloração, dores e atrofia, espasmo tónico dos músculos mastigatórios, aperto da garganta, fala arrastada, disfagia), incapacidade de ficar quieto, discinesia, doença de Parkinson e ataxia. A sua incidência e gravidade aumentam geralmente com a dose, mas existe uma considerável variação individual na tendência para desenvolver estes sintomas. Os sintomas extrapiramidais podem geralmente ser controlados através da combinação de medicamentos antiparkinsonianos eficazes (por exemplo, mesilato de benztropina) e/ou através da redução da dose. Contudo, em alguns casos, estas reacções extrapiramidais podem persistir após o tratamento com Endrin ter sido interrompido.
② Distonia.
Efeitos de classe.
Sintomas de distonia e contracção anormal prolongada de grupos musculares podem ocorrer em indivíduos susceptíveis durante os primeiros dias de tratamento. Os sintomas de distonia incluem espasmos dos músculos do pescoço, por vezes progredindo para aperto na garganta, dificuldade em engolir, dispneia e/ou protrusão da língua. Estes sintomas ocorrem uma vez em doses baixas de medicamentos antipsicóticos típicos e são mais frequentes e mais susceptíveis de serem mais graves em doses mais elevadas. Observa-se um risco acrescido de distonia aguda nos homens e nos grupos de doentes mais jovens.
(iii) Discinesia persistente de início retardado.
Tal como com todos os medicamentos antipsicóticos, alguns doentes em tratamento a longo prazo podem desenvolver discinesia retardada ou pode ocorrer após a interrupção do tratamento medicamentoso. Embora o risco seja maior em pacientes mais velhos que recebem doses elevadas, particularmente em pacientes do sexo feminino, pode ocorrer tanto em homens e mulheres como em crianças. Estes sintomas podem persistir e podem ser irreversíveis em alguns pacientes. A síndrome caracteriza-se por movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou maxilar (por exemplo, protrusão da língua, inchaço da face, enrugamento da boca, movimentos de mastigação). Por vezes, estes podem também ser acompanhados por movimentos involuntários das extremidades. Não há tratamento eficaz para a discinesia tardia; os medicamentos anti-Parkinsonianos normalmente não aliviam os sintomas desta síndrome. Se estes sintomas ocorrerem, recomenda-se que todos os medicamentos antipsicóticos sejam descontinuados. A síndrome pode ser mascarada se o tratamento precisar de ser reiniciado, ou se a dose do medicamento for aumentada, ou se um antipsicótico diferente for trocado. Tem sido relatado que a língua sutil pode ser um sinal precoce da síndrome e pode não ocorrer se a medicação for descontinuada neste momento.
3. outros efeitos secundários do SNC.
Estes incluem edema cerebral; proteínas do líquido cerebrospinal anormal; convulsões, especialmente em doentes com EEG anormal ou com um historial de EEG anormal; e dores de cabeça.
A síndrome maligna Neurobloqueador foi relatada em doentes tratados com antipsicóticos (ver [Precauções]).
A sonolência pode ocorrer, especialmente durante a primeira ou segunda semana, e normalmente resolve-se depois. Se causar angústia, a dose pode ser reduzida. Os efeitos hipnóticos são mínimos, especialmente nos pacientes que podem permanecer activos.
Os efeitos comportamentais adversos incluem exacerbação paradoxal de sintomas psicóticos, estados mentais catatónicos, agitação psicomotora, letargia, excitação paradoxal, nervosismo, hiperactividade, confusão nocturna, sonhos anormais e insónia.
A hiperreflexia tem sido relatada em recém-nascidos quando a fenotiazina é utilizada durante a gravidez.
4. reacções autonómicas.
Boca seca ou salivada, náuseas, vómitos, diarreia, anorexia, obstipação, obstipação intratável, impacção fecal, retenção urinária, frequência urinária ou incontinência, paralisia da bexiga, poliúria, congestão nasal, palidez, fraqueza muscular, pupilas dilatadas, visão enevoada, glaucoma, sudação, hipertensão, hipotensão e, por vezes, alterações de pulso podem ocorrer. Efeitos autonómicos significativos raramente ocorrem nos doentes em doses diárias inferiores a 24 mg de fenotiazina.
A obstrução do intestino paraolítico ocorreu ocasionalmente com tratamento com fenotiazina e pode levar a complicações e morte em casos graves. Isto é particularmente preocupante em pacientes psiquiátricos que não podem procurar tratamento para a doença.
5. reacções alérgicas.
Urticária, eritema, eczema, dermatite exfoliativa, prurido, fotossensibilidade, asma, febre, reacções do tipo anafilático, edema laríngeo e edema angioneurotico; dermatite de contacto em cuidadores responsáveis pela administração; em casos muito raros, atopia individual ou hipersensibilidade às fenotiazinas pode levar a edema cerebral, colapso circulatório e morte.
6. efeitos endócrinos.
Lactação, transbordamento mamário, aumento moderado dos seios nas mulheres tratadas em doses elevadas e seios femininos nos homens, perturbações do ciclo menstrual, amenorreia, alterações da libido, supressão da ejaculação, síndrome de secreção hormonal anti-diurética anormal (ADH), teste de gravidez falso positivo, hiperglicemia, hipoglicémia, glicosúria.
7. efeitos cardiovasculares.
Hipotensão postural, taquicardia (especialmente com grandes aumentos súbitos na dose), bradicardia, paragem cardíaca, tonturas e vertigens. Ocasionalmente, os efeitos hipotensivos podem produzir condições de choque. Foram observadas alterações electrocardiográficas (ECG) não específicas (efeitos semelhantes aos da quinidina) e normalmente reversíveis em alguns pacientes que receberam fenotiazina antipsicótica.
A morte súbita tem sido ocasionalmente relatada em doentes que recebem fenotiazinas. Em alguns casos, a morte foi aparentemente devida a paragem cardíaca; noutros casos, pode ter sido devido a asfixia causada por falha do reflexo da tosse. Em alguns pacientes, a causa não pôde ser determinada e não foi possível estabelecer que a morte foi causada por fenotiazina.
8. efeitos hematológicos.
Deficiência granulocítica, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica, púrpura trombocitopénica e alohaemocitopenia. A maioria dos casos de deficiência de granulócitos ocorre durante a 4ª a 10ª semana de tratamento. Os pacientes devem ser vigiados de perto para o início súbito de dores de garganta ou sinais de infecção, especialmente durante esta fase. Se os glóbulos brancos e as contagens de células ordenadas mostrarem uma citosupressão significativa, descontinuar o produto e iniciar a terapia apropriada. Contudo, uma ligeira diminuição da contagem de glóbulos brancos não indica, por si só, que o produto deva ser descontinuado.
9. outros efeitos.
Considerações especiais durante o tratamento a longo prazo incluem pigmentação da pele, principalmente em áreas expostas; alterações oculares, incluindo depósitos de partículas finas na córnea e no cristalino, que em casos mais graves podem progredir para opacificação astrocítica do cristalino; lesões epiteliais da córnea; e retinopatia pigmentar. Nota também: edema periférico, inversão dos efeitos adrenérgicos, aumento do iodo ligado à proteína (PBI) não atribuível ao aumento da tiroxina, aumento da parótida (raro), hipertermia, síndrome do lúpus eritematoso sistémico, aumento do apetite e do peso, bulimia, fotofobia e fraqueza muscular.
Podem ocorrer danos hepáticos (colestase). Pode ocorrer icterícia, geralmente durante a 2ª a 4ª semana de tratamento, e é considerada como uma reacção de hipersensibilidade. A incidência é muito baixa. A apresentação clínica é semelhante à hepatite infecciosa, mas com as características laboratoriais de icterícia obstrutiva. Normalmente reversível; no entanto, tem sido relatada icterícia crónica.
[Contra-indicado].
Contra-indicado em lesões de gânglio basal, doença de Parkinson, síndrome de Parkinson, mielossupressão, glaucoma, coma, hipersensibilidade às fenotiazinas.
Contra-indicado em doentes que estão em coma ou que não respondem; em doentes que recebem doses elevadas de depressores do sistema nervoso central (barbitúricos, álcool, narcóticos, analgésicos ou anti-histamínicos); em doentes com a presença de malignidade hematológica, supressão de medula óssea ou deficiência hepática; em doentes com reacções de hipersensibilidade conhecidas a produtos endorfínicos, ingredientes em produtos ou compostos relacionados.
A utilização de produtos endorfínicos também está contra-indicada em doentes com suspeita ou lesão cerebral subcortical estabelecida com/sem lesão hipotalâmica, uma vez que pode ocorrer hipertermia superior a 40°C (104°F) nestes doentes, por vezes não antes de 14 a 16 horas após a dosagem. Recomenda-se o uso de gelo em todo o corpo quando tais reacções ocorrem; os antipiréticos também podem ser eficazes.
[Cuidado].
1. aumento da mortalidade em doentes idosos com psicose relacionada com a demência: Os doentes idosos com psicose relacionada com a demência que tomam antipsicóticos têm um risco acrescido de morte em comparação com o placebo. Endrin não é aprovada para o tratamento de pacientes com psicose relacionada com a demência (ver Avisos).
2. discinesia retardada: Os doentes tratados com medicamentos antipsicóticos podem desenvolver uma síndrome de discinesia involuntária potencialmente irreversível. O risco de desenvolver discinesia retardada e o seu potencial para se tornar irreversível aumenta com a duração do tratamento e a dose cumulativa total de medicamentos antipsicóticos utilizados pelo paciente. Contudo, a síndrome pode também ocorrer após períodos relativamente curtos de tratamento em doses baixas, embora isto seja menos comum.
Não há tratamento conhecido para casos diagnosticados de discinesia retardada, mas a síndrome pode remeter parcial ou completamente se a medicação antipsicótica for descontinuada. Contudo, a própria medicação antipsicótica pode suprimir (ou suprimir parcialmente) os sinais e sintomas da síndrome, o que pode mascarar a patogénese da síndrome do distúrbio do movimento subjacente. Não se conhece o impacto da supressão dos sintomas no curso a longo prazo da síndrome do distúrbio do movimento.
Dadas estas considerações, a endorfina deve ser prescrita de uma forma que reduza muito provavelmente o risco de desenvolver a síndrome do distúrbio do movimento. O tratamento antipsicótico crónico é geralmente indicado para doentes com doenças crónicas que (1) são conhecidos por responder a medicamentos antipsicóticos e (2) não têm opções de tratamento alternativas, equívocas e de baixo risco disponíveis. Nos doentes que necessitam de tratamento a longo prazo, deve procurar-se a dose mínima e a duração mais curta do tratamento necessária para o resultado clínico desejado. A necessidade de continuar o tratamento deve ser reavaliada periodicamente.
Se os pacientes tratados com Endorfina desenvolverem sinais e sintomas de discinesia retardada, é considerada a descontinuação do medicamento. No entanto, alguns doentes podem ainda necessitar de tratamento com Endorfina, apesar da presença da síndrome.
3. Síndrome Maligno Neurobloqueador (SNS): A utilização de medicamentos antipsicóticos, incluindo fenobutrazina, pode causar a Síndrome Maligno Neurobloqueador (SNS), cujas manifestações clínicas incluem hipertermia, mioclonus, alteração do estado mental, desregulação autonómica (pulso ou pressão arterial irregulares, taquicardia, sudorese e arritmias). Outros sintomas podem incluir creatina fosfoquinase elevada (CPK), mioglobinúria, rabdomiólise e insuficiência renal aguda. A avaliação diagnóstica dos doentes com esta síndrome é complexa. É importante distinguir entre o seguinte no diagnóstico diferencial, incluindo casos de doença médica grave (por exemplo, pneumonia, infecções sistémicas, etc.) e sinais e sintomas extra-piramidais não tratados ou inadequadamente tratados (EPS). Outras considerações importantes no diagnóstico diferencial incluem a toxicidade anticolinérgica central, o acidente vascular cerebral (heat stroke), a febre dos medicamentos e a patologia primária do SNC.
O tratamento de EMN deve incluir (1) descontinuação imediata dos antipsicóticos e outras co-medicações desnecessárias; (2) tratamento sintomático intensivo e monitorização médica; e (3) tratamento de quaisquer complicações graves com um regime de tratamento específico. Não existe consenso sobre regimes de medicação específicos para os EMN sem complicações.
Se um paciente necessitar de medicação antipsicótica após recuperação de EMN, os potenciais problemas com medicação devem ser cuidadosamente considerados. Os doentes devem ser acompanhados de perto, uma vez que foi notificada uma recaída de EMN.
4. leucopenia, neutropenia e deficiência de granulócitos
Os eventos de leucopenia/neutropenia associados a antipsicóticos foram relatados em ensaios clínicos e/ou experiência pós-comercialização. Foi também relatada deficiência de granulócitos.
Possíveis factores de risco para leucopenia/neutropenia incluem uma contagem reduzida de leucócitos (leucócitos) pré-existente e um historial de leucopenia/neutropenia induzida por drogas. Os pacientes com historial de leucopenia ou leucopenia/neutropenia induzida por drogas clinicamente significativas devem ser acompanhados de perto para um hemograma completo durante os primeiros meses de tratamento e o produto deve ser descontinuado no primeiro decréscimo clinicamente significativo detectável de leucócitos sem outros factores predisponentes .
Os pacientes com neutropenia clinicamente significativa devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a febre ou sinais e sintomas associados à infecção e tratados prontamente se estes se desenvolverem. Os pacientes com neutropenia grave (contagem absoluta de neutrófilos <1000/mm3) devem descontinuar o produto e depois monitorizar a contagem de glóbulos brancos até à recuperação.
5. os antipsicóticos podem elevar os níveis de prolactina; e este efeito elevado persiste durante a administração a longo prazo. Experiências de cultura de tecidos mostraram que aproximadamente 1/3 dos cancros da mama humana são dependentes de prolactina in vitro, o que pode ser um factor de risco potencialmente importante se estes medicamentos forem prescritos a doentes com cancro da mama previamente detectado. O significado clínico de níveis elevados de prolactina sérica não é claro na maioria das pacientes, embora tenham sido relatadas várias desordens, tais como transbordamento mamário, amenorreia, ginecomastia masculina e impotência. Foi observado um aumento de tumores mamários em roedores após a administração a longo prazo de medicamentos antipsicóticos. No entanto, nenhum dos estudos clínicos e epidemiológicos realizados até à data mostrou uma correlação entre a administração a longo prazo destes medicamentos e a formação de tumores mamários; as provas disponíveis são demasiado limitadas para se tirarem conclusões definitivas.
6. se houver hipotensão, não deve ser dada epinefrina, pois os seus efeitos podem ser bloqueados e parcialmente invertidos pelo endométrio. Se for necessário um vasopressor, pode ser utilizada norepinefrina. Em doentes com insuficiência mitral ou feocromocitoma, o uso de fenotiazinas é mais susceptível de desencadear uma hipotensão aguda grave. Os doentes com feocromocitoma podem desenvolver hipertensão de ricochete.
7. os produtos endorfínicos podem baixar o limiar convulsivo em indivíduos susceptíveis; devem ser utilizados com cautela em pacientes que são abstinentes do álcool e em pacientes com distúrbios convulsivos. Se o paciente estiver a receber medicação anticonvulsiva, pode ser necessário um aumento da dose desta medicação quando combinada com produtos Endorphin.
8. este produto deve ser utilizado com cautela em doentes com depressão psicótica. A possibilidade de suicídio durante o tratamento em pacientes com depressão persiste até que haja um alívio significativo dos sintomas. Tais pacientes não devem ser expostos a grandes quantidades deste medicamento.
9. Endrin pode prejudicar as capacidades mentais e/ou físicas necessárias para executar tarefas de risco (por exemplo, conduzir um carro ou operar máquinas); por conseguinte, os pacientes devem ser avisados em conformidade.
10. o efeito antiemético da endorfina pode mascarar sinais de toxicidade produzidos por overdoses de outros medicamentos ou tornar mais difícil o diagnóstico de doenças como tumores cerebrais ou obstrução intestinal.
11. um aumento significativo da temperatura corporal (mas não indicado de outra forma) pode indicar que o indivíduo é intolerante à Endrina, caso em que a droga deve ser descontinuada.
12. os doentes submetidos a cirurgia e em doses elevadas de fenotiazinas devem ser cuidadosamente monitorizados para uma possível hipotensão. Além disso, pode ser necessário reduzir a dose de anestésicos ou depressores do SNC.
13. como com todas as fenotiazinas, a endotiazina não deve ser usada indiscriminadamente. Os doentes que sofreram reacções adversas graves com outras fenotiazinas devem ser observados ao administrar o fármaco. Há também uma tendência para aumentar a incidência de alguns efeitos adversos da endotiazida quando são utilizadas doses mais elevadas. Sempre que possível, como acontece com outras fenotiazinas, os pacientes que recebem qualquer dose de produtos endorfínicos devem ser supervisionados de perto.
14 Como as fenotiazinas e os depressores do SNC (opióides, analgésicos, anti-histamínicos, barbitúricos) podem potenciar-se mutuamente, recomenda-se que quando se adicionam outras drogas, a dose utilizada seja inferior à dose normal da droga adicionada e que se tenha cuidado ao combiná-las.
15. deve ter-se cuidado nos doentes que recebem atropina ou fármacos relacionados devido à potenciação dos efeitos anticolinérgicos; deve também ter-se cuidado nos doentes que possam ter sido expostos a calor extremo ou a insecticidas que contenham fósforo.
16. contagem de sangue e função hepática e renal devem ser verificadas regularmente. Os sinais de malignidade hematológica exigem a interrupção do medicamento e um tratamento adequado. Se os testes hepáticos revelarem anomalias, o tratamento com fenotiazina deve ser descontinuado. Os doentes em tratamento a longo prazo devem ser monitorizados quanto à função renal; se o nitrogénio ureico no sangue (BUN) for anormal, a terapia medicamentosa deve ser descontinuada.
17. cuidado no tratamento de doentes com função renal reduzida com derivados de fenotiazina.
18. cuidado deve ser exercido nos doentes que sofrem de comprometimento respiratório devido a infecção pulmonar aguda ou doença respiratória crónica (por exemplo, asma grave ou enfisema).
19 Em regra, as fenotiazinas (incluindo Endotiazina) não produzem dependência psiquiátrica. Gastrite, náuseas e vómitos, tonturas e tremores foram relatados após a cessação abrupta do tratamento de alta dose. Estes sintomas têm sido aliviados pelo tratamento continuado com medicamentos antiparkinsonianos durante algumas semanas após a retirada da fenotiazina.
20. quando os pacientes estão em tratamento a longo prazo, a possibilidade de danos hepáticos, depósitos córneos e lenticulares, e perturbações irreversíveis do movimento devem ser tidos em conta.
21. a exposição excessiva à luz solar deve ser evitada durante o tratamento com fenotíazina, uma vez que a fotossensibilidade foi relatada.
22. o álcool deve ser evitado ao usar este produto. a resposta do paciente ao álcool pode ser melhorada e pode ocorrer potenciação dos efeitos das drogas e hipotensão. O risco de suicídio e overdose de drogas pode ser aumentado quando o paciente consome álcool em excesso, devido ao efeito aumentado na droga.
23. utilização com precaução em doentes com doenças cardiovasculares (por exemplo, insuficiência cardíaca, enfarte do miocárdio, anomalias de condução).
24. o desenvolvimento de erupções cutâneas alérgicas e síndrome maligna deve ser imediatamente interrompido e tratado em conformidade.
25. deve ser usado com cautela em doentes com epilepsia.
Para mulheres grávidas e lactantes
Os fetos expostos a antipsicóticos no final da gravidez correm o risco de desenvolver sintomas extrapiramidais ou de abstinência após o nascimento, que podem variar em gravidade. Estes sintomas incluem agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, desconforto respiratório e distúrbios alimentares. Em alguns casos os sintomas são auto-limitados, noutros casos o recém-nascido requer apoio da unidade de cuidados intensivos e hospitalização prolongada.
A segurança da utilização de Endrin durante a gravidez e lactação ainda não foi estabelecida. Portanto, quando administrado a mulheres grávidas, mães lactantes ou mulheres que possam engravidar, o benefício potencial do tratamento deve ser ponderado contra os possíveis danos que o tratamento pode causar à mãe e ao filho.
Utilização com cuidado em mulheres grávidas. A interrupção do aleitamento materno deve ser considerada durante a utilização deste produto em mulheres em aleitamento materno.
Utilização em crianças] A dosagem para crianças com menos de 12 anos de idade não foi estabelecida.
Geriatria Use】Dosage deve ser reduzida conforme apropriado, começar com uma pequena dose e aumentar lentamente.
Interacções medicamentosas]
Este produto e o etanol ou depressores do sistema nervoso central, especialmente quando combinados com anestésicos gerais inalatórios ou anestésicos gerais intravenosos, tais como barbitúricos, podem aumentar a eficácia um do outro.
2.When este produto é combinado com anfetaminas, o efeito destas últimas pode ser enfraquecido porque as fenotiazinas têm efeito de bloqueio do receptor alfa-adrenérgico.
3.The a combinação deste produto com drogas antiácidas ou antidiarreicas pode reduzir a absorção oral.
4.The a combinação deste produto com anticonvulsivos não pode aumentar a eficácia dos anticonvulsivos.
5.The A combinação deste produto com medicamentos anticolinérgicos pode melhorar o efeito um do outro.
6. quando combinado com epinefrina, o efeito receptor alfa da epinefrina é bloqueado e apenas o efeito receptor beta é mostrado, o que pode levar a hipotensão e taquicardia óbvias.
7. quando este produto é combinado com guanetidina, o efeito anti-hipertensivo deste último pode ser neutralizado.
8.When este produto é combinado com levodopa, o último pode inibir o efeito de paralisia antitremor do primeiro.
9.When combinado com inibidores de monoamina oxidase ou antidepressivos tricíclicos, o efeito anticolinérgico dos dois pode ser mutuamente melhorado e prolongado.
Overdose de drogas
Sintomas de envenenamento.
1. sistema nervoso central: Sintomas excitantes tais como inquietação e insónia. Deve ser dada especial atenção às pessoas com um historial de convulsões, especialmente as crianças, que são propensas a tremores dos membros, contracções dos maxilares, fala arrastada, etc.
2. sistema cardiovascular: Palpitações, arrepios nas extremidades, queda da pressão arterial, hipotensão vertical, choque hipotensivo persistente, e pode levar a bloqueio atrioventricular e batimentos ventriculares prematuros, o que pode resultar em paragem cardíaca.
Tratamento.
Se forem tomadas grandes quantidades deste produto, deve ser administrado tratamento sintomático e terapia de apoio. A emese não é recomendada devido à possibilidade de convulsões, depressão do sistema nervoso central, ou reacções distónicas da cabeça/ pescoço e aspiração subsequente por engano. A lavagem gástrica (após entubação traqueal, se o paciente estiver inconsciente) deve ser considerada, e o carvão activado deve ser dado juntamente com um laxante ligeiro. Não há antídoto específico disponível.
2. medidas padrão (oxigénio, fluidos intravenosos, corticosteróides) devem ser utilizadas para gerir o choque circulatório ou a acidose metabólica. Deve ser mantida uma via aérea patenteada e uma ingestão adequada de fluidos. Contudo, os fluidos não devem ser administrados em excesso para prevenir a insuficiência cardíaca e o edema pulmonar. A temperatura corporal deve ser regulada. Espera-se hipotermia, mas pode ocorrer hipotermia grave que deve ser tratada de forma agressiva. (Ver Contra-indicações).
3. se se desenvolverem quaisquer sinais anormais, deve ser realizado um ECG e a função cardíaca deve ser monitorizada de perto. Recomenda-se uma monitorização próxima da função cardíaca durante não menos de cinco dias. Vasopressores como a norepinefrina podem ser utilizados para tratar a hipotensão, mas a epinefrina não deve ser utilizada.
4. hemodiálise e diálise peritoneal não são práticas, devido à baixa concentração plasmática do fármaco.
5) Como a administração de overdose é frequentemente deliberada, os doentes podem tentar suicídio por outros meios durante a fase de recuperação.
6. o tratamento sintomático e a terapia de apoio são dados de acordo com a condição.
Farmacologia e Toxicologia]
É uma piperazina derivada da fenotiazina, com efeitos farmacológicos semelhantes aos da clorpromazina. O efeito antipsicótico está principalmente relacionado com o seu bloqueio de receptores dopaminérgicos (DA2) no sistema límbico do cérebro médio e a via médico-cortical do cérebro médio associada ao pensamento emocional, enquanto que o bloqueio de receptores a-adrenérgicos no sistema de activação reticular está relacionado com o efeito sedativo e tranquilizante. Este produto tem um forte efeito antiemético e um fraco efeito sedativo.
Farmacocinética]
Após administração oral, foram observadas concentrações médias máximas de fenbutrazina no sangue entre 1 e 3 horas após a administração. A meia-vida das concentrações sanguíneas de fenobutrazina não era dependente da dose e variava de 9 a 12 horas. Foi realizado um estudo de 5 dias em voluntários normais (n = 12) no qual os sujeitos receberam 4 mg de Endrin a cada 8 horas e atingiram concentrações estáveis de Endrin no prazo de 72 horas após a dosagem. Os valores médios (%CV) de Cmax e Cmin para Endrin e 7-hidroxiendrina em estado estacionário são mostrados na tabela abaixo.
Parâmetro Endorfina 7-hidroxipiperazina Cmax (pg/mL) 984 (43) 509 (25) Cmin (pg/mL) 442 (76) 350 (56) Foram observadas concentrações máximas de 7-hidroxipiperazina 2 a 4 horas após a administração, com semi-vidas de fase terminal de 9,9 a 18,8 horas. A fenazaquinona é amplamente metabolizada no fígado a uma variedade de metabolitos através de sulfatação, hidroxilação, desalquilação e glucuronidação. A farmacocinética da Endrin co-varia com o citocromo P450 2D6 (CYP 2D6) – a hidroxilação mediada da isoquinona e é, portanto, influenciada por polimorfismos genéticos – ou seja, muito baixa ou nenhuma actividade desta enzima em 7-10% dos caucasianos e, em menor grau, dos asiáticos, uma população também conhecida como “metabolizadores fracos”. A endrina é metabolizada mais lentamente e em concentrações mais elevadas nos metabolizadores “fracos” do CYP 2D6 do que nos metabolizadores normais ou “rápidos”.
Storage】Store num recipiente selado, protegido da luz.
Package】High frasco de polietileno de densidade para dosagem sólida oral, 100 tabletes/garrafas/caixa.
Caducidade date】24 meses
Norma
Aprovação Number】State Número de registo de medicamentos H31021083
[Detentor da Autorização de Comercialização de Drogas
Nome: Shanghai Chaohui Pharmaceutical Co.
Endereço registado: No. 2151 Fuyuan Road, Distrito de Baoshan, Xangai
Código Postal: 201908
Número de telefone: 021-66866679
Número de fax: 021-6686667679
Endereço Web: http://www.zhpharma.com
Fabricante
Nome da empresa: Shanghai Chaohui Pharmaceutical Co.
Endereço: No. 2151, Fuyuan Road, Distrito de Baoshan, Xangai
Código Postal: 201908
Número de telefone: 021-66866679
Número de fax: 021-6686667679
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