Data de aprovação.
Data da revisão.
Instruções Ebastine Tablets
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico
Nome da droga]
Nome genérico: Ebastine Tablets
Nome comercial: Ebastine
Nome Inglês: Ebastine Tablets
Hanyu Pinyin: Pian Yibasiting
【Composition
Ingredientes
O ingrediente principal deste produto é: Ebastina
O seu nome químico é: 1-[4-(1,1-dimetiletil)fenil]-4-[4-(difenilmetoxi)-1-piperidinil]-1-butanona
Fórmula da estrutura química.
Fórmula molecular: C32H39NO2
Peso molecular: 469,67
Imóveis
Aparência
Este produto é branco ou sem revestimento de filme branco, que aparece branco ou sem revestimento de filme branco após a remoção do revestimento.
Indicações
Indicado para rinite alérgica (sazonal e perene) com ou sem conjuntivite alérgica. Tratamento sintomático de urticária crónica idiopática.
Especificação
Especificação
10mg
Dosagem e Administração
Tomar por boca.
Adultos ou crianças com mais de 12 anos: um ou dois comprimidos uma vez por dia.
Este produto não é recomendado para utilização em crianças com menos de 12 anos de idade ou em pacientes com dificuldades de deglutição.
Este produto pode ser tomado com ou sem alimentos.
Este produto deve ser engolido inteiro com uma pequena quantidade de água.
Não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática ligeira a moderada. A dose diária para pacientes com insuficiência hepática grave não deve exceder 10 mg.
A duração do tratamento pode ser prolongada até que os sintomas desapareçam.
[Reacções adversas].
Numa análise conjunta de um ensaio clínico controlado por placebo em que 5708 pacientes foram tratados com epinastina, as reacções adversas mais frequentemente relatadas foram dor de cabeça, sonolência e boca seca. As reacções adversas comunicadas em ensaios clínicos pediátricos (n = 460) foram semelhantes às observadas em adultos.
O quadro seguinte lista reacções adversas em ensaios clínicos e utilização pós-comercialização para as seguintes práticas: muito comuns (≥1/10), comuns (≥1/100 a <1/10), ocasionais (raras) (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000) e muito raras (muito raras) (<1/ 10,000).
Classificação sistemática de órgãos muito comum (³1/10) comum
(³1/100 a <1/10) Ocasional (raro)
(≥ 1/1,000 a < 1/100) Raro
(³1/10.000 a <1/1.000) Perturbações do sistema imunitário Reacções de hipersensibilidade (por exemplo, reacções alérgicas e angioedema) Perturbações metabólicas e nutricionais Hiperfagia Perturbações psiquiátricas Tensão nervosa, insónia Várias perturbações neurológicas Sonolência Tonturas, hipoestesia, perturbações do paladar
Perturbações cardíacas Palpitações, taquicardia Perturbações gastrointestinais Boca seca Vómitos, dor abdominal, náuseas, dispepsia Perturbações hepatobiliares Hepatite, colestase, testes de função hepática anormal (transaminases elevadas, gama-glutamil transferase, fosfatase alcalina e bilirrubina) Perturbações da pele e tecido subcutâneo Urticária, erupção cutânea, dermatite Perturbações reprodutivas e da mama Perturbações menstruais Perturbações sistémicas e reacções no local de administração Edema, mal-estar Fraqueza
Relatada na literatura estrangeira.
Foram relatados os seguintes efeitos adversos em crianças com >12 anos de idade em menos de 1% dos casos: dor abdominal, dispepsia, epistaxe, rinite, sinusite, náuseas e insónia.
Outros efeitos adversos relatados em crianças <12 anos de idade com menos de 1% incluem: aumento do apetite, diarreia, erupção cutânea, irritabilidade, alterações de humor, hiperactividade, alterações de paladar e fraqueza.
Contra-indicações]
Pacientes com hipersensibilidade à ebastina ou a qualquer um dos ingredientes dos comprimidos.
Precauções]
A ibastina deve ser utilizada com precaução em doentes com factores de risco cardíaco conhecidos, tais como síndrome de QT prolongado no ECG, hipocalemia e em doentes que tomam medicamentos com intervalo QT prolongado ou inibidores da enzima CYP3A4, tais como medicamentos antifúngicos azole como cetoconazol e itraconazol e antibióticos macrolídeos como a eritromicina (ver [Interacções medicamentosas]).
As interacções farmacocinéticas também podem ocorrer quando a rifampicina é combinada com a epinastina (ver [Interacções medicamentosas]).
A ebastina deve ser utilizada com cautela em doentes com grave deficiência hepática (ver [DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO]).
Como a epinastina actua após 1 a 3 horas de administração, não é indicada para monoterapia em alergia aguda.
Efeitos na condução e capacidade mecânica: Um estudo para testar os efeitos da epinastina na capacidade de condução não mostrou qualquer efeito se a dose diária recomendada fosse mantida abaixo dos 30 mg. Com base nestes dados, não houve efeito sobre a capacidade de conduzir ou operar máquinas quando ebastine foi utilizado correctamente. Contudo, em pacientes sensíveis com uma resposta anormal à epalrestina, recomenda-se que as reacções individuais sejam conhecidas antes de o paciente conduzir ou realizar actividades complexas: pode ocorrer sonolência ou tonturas (ver [REACÇÕES ADVERSADAS]).
Este produto contém lactose. Este produto não deve ser tomado por doentes com intolerância hereditária à galactose ou má absorção de glucose-galactose.
[Para mulheres grávidas e lactantes].
Fertilidade
Os dados de fertilidade relacionados com a epalrestina em humanos não estão disponíveis.
Gravidez
Existem dados limitados sobre o uso de epalmatina em mulheres grávidas. Estudos com animais não demonstraram efeitos adversos directos ou indirectos no que diz respeito à toxicidade reprodutiva. Como medida de precaução, é melhor evitar o uso de epinastina durante a gravidez.
Lactação
Não se sabe se a epinastina é segregada no leite materno. A alta ligação proteica (> 97%) da epinastina e o seu principal metabolito, a carrestina, sugere que não é excretada para o leite materno. Como medida preventiva, é melhor evitar o uso de epinastina durante a amamentação.
[Para crianças].
Este produto é indicado para utilização em adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, onde a dosagem para crianças com mais de 12 anos de idade é a mesma que para adultos.
Para pormenores sobre reacções adversas em crianças, ver [Reacções adversas].
Uso geriátrico]
Não houve diferenças estatisticamente significativas na farmacocinética em indivíduos idosos em comparação com voluntários adultos ou jovens.
A dosagem para doentes idosos é a mesma que para doentes adultos e não é necessário ajustar a dose.
Interacções medicamentosas]
Estudos demonstraram interacções farmacocinéticas e farmacodinâmicas ao combinar epinastina com cetoconazol ou eritromicina, sendo ambas conhecidas por prolongar o intervalo QT. O intervalo QT é apenas prolongado por cerca de 10 ms em comparação com os dois medicamentos apenas. Portanto, a ibastina deve ser utilizada com precaução em doentes que tomam antifúngicos azóicos concorrentes, tais como cetoconazol ou itraconazol e antibióticos macrolídeos como a eritromicina.
As interacções farmacocinéticas podem ser observadas quando se toma ibrastina com rifampicina. Estas interacções podem resultar em menores concentrações plasmáticas e reduzir os efeitos anti-histamínicos.
Não foram relatadas interacções entre epinastina e teofilina, warfarina, cimetidina, diazepam e álcool.
Quando a epinastina foi tomada com alimentos, a concentração de sangue e o seu produto basal activo pós-metbolismo aumentou 1,5-2,0 em resposta a certos factores, mas este aumento não afectou o tempo para o pico da concentração de sangue. A administração concomitante com alimentos não afecta a eficácia clínica da epinastina.
A ebastina afecta o efeito dos testes cutâneos, pelo que os testes cutâneos só devem ser realizados 5 a 7 dias após a descontinuação da ebastina. Além disso, os efeitos de alguns outros anti-histamínicos podem ser potenciados pelo uso de epinastina.
[Overdose].
Os ensaios de overdose mostraram que não ocorrem sintomas clinicamente significativos em doses inferiores a 100 mg diários. Não existe um antídoto específico para ebastina. Deve ser administrada a monitorização dos sinais vitais (incluindo ECG) e o tratamento sintomático.
Farmacologia e Toxicologia]
A ebastina tem um efeito anti-histamínico rápido e duradouro e tem uma forte afinidade pelos receptores de histamina H1. Quando administrado oralmente, nem a ebastina nem os seus metabolitos atravessam a barreira do sangue cerebral. Isto explica porque é que a ebastina tem apenas um efeito sedativo ligeiro sobre o sistema nervoso central.
Os dados do ensaio indicam que a epinastina é um bloqueador do receptor de histamina H1 de acção prolongada e altamente selectivo, sem efeitos anticolinérgicos.
Os dados de segurança pré-clínica mostram que a epinastina não teve efeitos tóxicos nos resultados dos testes de segurança farmacológica de rotina. Os testes de dose repetida não revelaram toxicidade, toxicidade reprodutiva, potencial carcinogenicidade ou efeitos secundários sobre a função reprodutiva.
Farmacocinética]
Após administração oral, a epinastina é rapidamente absorvida e a maior parte dela é inicialmente metabolizada no fígado. O produto é um metabólito activo, Carebastina. Após uma dose oral única de 10mg, a concentração máxima do metabolito no sangue é de 80-100ng/ml com um pico de 2,6-4 horas. A meia-vida da carebastina é de 15-19 horas e 66% da ebastina é excretada principalmente na urina como um metabolito ligado. A ebastina é administrada uma vez por dia a 10mg e atinge um nível sanguíneo estável após 3-5 dias, com um pico de concentração na gama de 130-160ng/ml.
Tanto a Epastina como a Carrestine estão altamente ligadas às proteínas plasmáticas: >97%.
Em doentes com insuficiência renal ligeira, moderada e grave, as concentrações sanguíneas de epinastina e carristina obtidas nos dias 1 e 5, bem como as registadas em doentes com insuficiência hepática ligeira e moderada (20 mg/dia), e em doentes com insuficiência hepática grave (10 mg/dia), foram semelhantes às de indivíduos saudáveis. Isto sugere que não há alterações significativas e significativas na farmacocinética da epinastina e seus metabolitos em pacientes com diferentes graus de insuficiência hepática ou renal.
Armazenamento
Loja]: Seco e protegido da luz abaixo de 30℃.
Pacote
Embalagem
Embalagem de alumínio-plástico. 7 mesa/placa x 1 prato/caixa, 7 mesa/placa x 2 pratos/caixa, 10 mesa/placa x 1 prato/caixa.
[Disponível
Eficácia
Period】 12 meses
【Execution standard】.
Número de aprovação
Certificado Estatal de Drogas H20040503
[Licenciado em Marketing de Medicamentos
Nome: Hangzhou Ao Medicine Pauling Pharmaceutical Co.
Endereço: No. 668, No. 23 Street, Hangzhou Economic and Technological Development Zone, Província de Zhejiang
Código Postal: 310018
Número de telefone: (0571) 85318276 85318271
Número de fax: (0571) 85318270
Sítio Web: www.aoyipollen.com
Fabricante
Nome da empresa: Hangzhou Ao Medical Pauling Pharmaceutical Co.
Endereço: No. 668, No. 23 Street, Hangzhou Economic and Technological Development Zone, Província de Zhejiang
Código Postal: 310018
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Número de fax: (0571) 85318270
Sítio Web: www.aoyipollen.com