Data de aprovação.
Data da revisão.
Epalrestat Tablets Instruções
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico.
Nome da droga]
Nome genérico: Epalrestat Tablets
Nome em inglês: Epalrestat Tablets
Hanyu Pinyin：Yipasita Pian
Ingredientes
O ingrediente principal deste produto é Epalrestat
O seu nome químico é: 5-[(1Z,2E)-2-metil-3-fenilpropileno garfo]-4-oxo-2-tioxo-3-tiazolidináceo.
A sua fórmula estrutural é
Fórmula molecular: C15H13NO3S2
Peso molecular: 319,40
Imóveis
Aparência
Este produto é um comprimido revestido de película castanha, que aparece de amarelo alaranjado a vermelho alaranjado após a remoção do revestimento.
Indicações
Neuropatia diabética.
Especificação
Especificação
50mg
Dosagem e Administração
A dose habitual para adultos de 50mg é tomada por via oral três vezes por dia antes das refeições.
Reacções adversas
A literatura relata que, através de ensaios clínicos e vigilância pós-comercialização, houve 119 casos (1,4%) e 149 reacções adversas (incluindo testes laboratoriais clínicos anormais) em 8498 doentes. Entre eles, houve 32 casos (0,4%) de função hepática anormal, principalmente AST (GOT) e ALT (GPT) elevadas, 9 casos (0,1%) de dor abdominal, 9 casos (0,1%) de náuseas e 6 casos (0,07%) de letargia.
Reacções adversas graves
Thrombocytopenia
A trombocitopenia pode ocorrer (probabilidade desconhecida) e deve ser descontinuada se presente.
Hepatite fulminante, insuficiência hepática, icterícia, insuficiência hepática
Hepatite fulminante (probabilidade desconhecida), anomalias da função hepática como a elevação significativa de AST (GOT) e ALT (GPT) (0,04%), icterícia (probabilidade desconhecida), falência hepática (probabilidade desconhecida). Interromper o medicamento imediatamente após a ocorrência destas reacções adversas.
Outras reacções adversas
(1) Hipersensibilidade: eritema ocasional, bolhas, erupções cutâneas, prurido.
(2) Hepática: bilirrubina ocasionalmente elevada, AST (GOT), ALT (GPT), e gama-glutamil transferase (γ-GTP).
(3) Sistema digestivo: diarreia ocasional, náuseas, vómitos, dores abdominais, perda de apetite, plenitude abdominal, perturbação do estômago, obstipação.
(4) Renal: creatinina ocasionalmente elevada, diminuição do débito urinário, micção frequente (probabilidade desconhecida).
(5) Hematológicos: anemia ocasional, leucopenia.
(6) Outros: cansaço ocasional, tonturas, dores de cabeça, rigidez, fraqueza, palpitações, inchaço, inchaço e dor, dor e sensação de ardor nas extremidades, dormência, alopecia, manchas roxas, CK elevado, febre (probabilidade desconhecida).
[Contra-indicações].
Contra-indicado em pessoas com hipersensibilidade a qualquer um dos ingredientes deste produto.
Precautions】
Este produto deve ser utilizado sob supervisão médica. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças para evitar a ingestão acidental por crianças.
Este produto é adequado para uso em pacientes com hemoglobina glicosilada de 7,0% ou superior.
3. alguns testes (por exemplo, bilirrubina, corpos cetónicos) podem ser afectados uma vez que a urina pode parecer vermelha acastanhada após a ingestão deste produto.
4. utilização com precaução em doentes com histórico de alergia. Em caso de manifestações alérgicas, descontinuar imediatamente e tratar adequadamente.
5. os doentes que não tenham tomado este produto durante 12 semanas consecutivas devem considerar a possibilidade de mudar para outro tratamento.
Utilização durante a gravidez e lactação].
Não existe informação sobre a segurança deste produto nas mulheres durante a gravidez e deve ser utilizado com extremo cuidado e apenas quando os benefícios superam os riscos. Estudos com animais mostraram que o epalrestat pode ser excretado através do leite materno e deve, portanto, ser evitado nas mulheres que estão a amamentar.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia deste produto em crianças ainda não foi estabelecida.
Uso geriátrico
Em doentes idosos com funções fisiológicas alteradas, deve ser considerada uma redução apropriada da dose.
Interacções medicamentosas
Ainda não se sabe.
Overdose
Não foi relatada nenhuma overdose.
Farmacologia e Toxicologia
Efeitos farmacológicos
O Epalrestat é um inibidor reversível e não competitivo da aldose redutase com inibição selectiva da aldose redutase. Estudos clínicos demonstraram que o epalrestat pode inibir a acumulação de sorbitol nos glóbulos vermelhos de doentes com neuropatia periférica diabética e melhorar os sintomas autonómicos e a disfunção neurológica dos doentes em comparação com o grupo de controlo. Os resultados do estudo animal mostraram que o epalrestat inibiu significativamente a acumulação de sorbitol no nervo ciático, eritrócitos e retina dos ratos modelo diabético, e melhorou a velocidade de condução do nervo motor e a função autonómica; em termos de neuromorfologia, o epalrestat melhorou o fluxo axonal anormal, aumentou a densidade das fibras nervosas mielinizadas no nervo ciático, a espessura da bainha de mielina do nervo peroneal, a área axonal e a taxa cilíndrica axonal; além disso, o epalrestat também Além disso, o epalrestat também melhorou o fluxo sanguíneo para o nervo ciático e aumentou o conteúdo de inositol nos animais modelo.
Estudos toxicológicos
Genotoxicidade: Epalrestat foi negativo no teste de Ames, teste de aberração cromossómica em células CHL e teste de micronúcleo em ratos.
Toxicidade reprodutiva: Teste de toxicidade para a fertilidade e desenvolvimento embrionário precoce, teste de toxicidade para o desenvolvimento embrionáriofetal e teste de toxicidade perinatal não foram anormais em ratos dados epalrestat a 20, 100 e 500 mg/kg por gavagem; em coelhos dados 20, 100, 250 e 500 mg/kg por gavagem, aborto e absorção fetal completa foram observados a 500 mg/kg. A incidência de aborto espontâneo e absorção fetal completa aumentou em 500 mg/kg.
Carcinogenicidade: Não foi observado qualquer aumento significativo na incidência de tumores em ratos aos 300, 800 e 2000 ppm durante 18 meses e em ratos aos 500, 1500 e 5000 ppm durante 24 meses por adulteração.
Farmacocinética]
Segundo a literatura, o pico da concentração sanguínea (3,9µg/mL) foi atingido após 1 hora de administração oral de 50mg em adultos saudáveis. Estudos com animais mostraram que este produto é distribuído principalmente no tracto gastrointestinal, fígado e rins. 8% do produto é excretado na urina e 80% nas fezes após 24 horas.
Armazenamento
Armazenamento
Armazenar sob sombra e selo.
Pacote
Embalagem
Embalados em folha de alumínio e comprimidos rígidos farmacêuticos sólidos de PVC, 10 comprimidos por prato, 1 prato por caixa; 9 comprimidos por prato, 2 pratos por caixa.
[Disponível
Eficácia
Eficaz Period】
12 meses
Norma
Número de aprovação
Fabricante
Nome da empresa: Yangtze River Pharmaceutical Group Nanjing Hailing Pharmaceutical Co.
Endereço: No. 9 Xianlin Avenue, Distrito de Qixia, Nanjing
Código Postal: 210049
Número de telefone: 025-83505999-6895
Website：http：//www.hailingyy.com