Farmacologia: O espectro antimicrobiano é o mesmo que o da rifampicina. Tem efeitos antibacterianos sobre Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium lepra, Staphylococcus aureus, certos vírus, Chlamydia e outros microrganismos, e o seu efeito anti-tuberculose é 2 a 10 vezes mais forte que o da rifampicina. O pico de concentração sanguínea deste produto (cristal fino) é de cerca de 16.8μg/ml quando tomado uma vez com o estômago vazio; pode ser mantido a 15.35~16.89μg/ml durante 4~12 horas; 5.89μg/ml durante 48 horas. Também se encontra em concentrações consideráveis nos tecidos ósseos e cerebrais. O produto é excretado nas fezes principalmente na sua forma original e como metabolitos. t1/2 é em média 18 horas. [A Rifapentina tem uma actividade antibacteriana elevada contra a Mycobacterium tuberculosis, com uma concentração inibitória mínima (MIC) de 0,195-0,39 mg/L contra a Mycobacterium tuberculosis humana (H37Rv), que é duas a quatro vezes mais forte do que a rifampicina. A concentração bactericida mínima (MBC) para multiplicar Mycobacterium tuberculosis foi de 0,195-0,78mg/L. Foi 4-6 vezes mais eficaz do que a rifampicina em ratos infectados com tuberculose. Tem também elevada actividade antibacteriana contra bactérias gram-positivas, e o seu efeito sobre a clamídia é melhor do que o da eritromicina e da tetraciclina, mas não tão bom como o da rifampicina; o efeito antibacteriano sobre Mycobacterium leprae é mais forte, e a dose bactericida de rifapentina é 1/8 da de rifampicina em ratos infectados com Mycobacterium leprae. Existe resistência cruzada entre as bactérias aos antibióticos de rifamicina. A farmacocinética deste produto é bem absorvida oralmente. Após a administração oral de 400mg de rifapentina em pessoas normais, o tempo para chegar à abelha é de 6-12h, e o pico da concentração sanguínea pode atingir 16,9mg/L, e 1,3mg/L ainda pode ser medido após 72h. Tomar a droga após comer pode reduzir a absorção da droga no estômago e intestinos, o que faz com que a concentração sanguínea diminua obviamente. A taxa de ligação das proteínas plasmáticas deste produto é de 98% e o período de meia redução é de 30,7h. Este produto é principalmente metabolizado no fígado e excretado pelas fezes através da bílis. 13,3% da dose é excretada na urina em 72h após a administração. É amplamente distribuído no corpo após absorção oral, sendo o fígado o mais abundante, seguido pelo rim, pulmão, lágrimas, saliva e fluidos torácicos e abdominais. Indicações: Principalmente utilizado para o tratamento da tuberculose (frequentemente em combinação com outros medicamentos anti-tuberculose). A Rifapentina é utilizada para o tratamento da tuberculose pulmonar e várias tuberculose extrapulmonar, tais como tuberculose geniturinária, tuberculose óssea e articular e tuberculose linfática. Várias unidades na China utilizaram rifapentina (administrada duas vezes por semana) em combinação com outros medicamentos para o tratamento de casos de tuberculose, e controlaram aleatoriamente o tratamento com a combinação de rifampicina (administrada diariamente). Após 3 anos de seguimento, concluiu-se que a rifapentina administrada duas vezes por semana tinha os mesmos resultados que a rifampicina administrada diariamente, com menos efeitos adversos. Também pode ser utilizado para o tratamento da lepra. Dosagem: 600 mg por via oral uma ou duas vezes por semana com o estômago vazio. A duração do tratamento e do regime (em combinação com outros medicamentos anti-tuberculose) dependerá da condição. [Dosagem e Especificação] Cápsulas: 150mg/capsule, 300mg/capsule. Contra-indicações: Este produto está contra-indicado em mulheres com um historial de hipersensibilidade ou toxicidade às rifamicinas e em mulheres nos 3 meses seguintes à gravidez. Deve ser utilizado com precaução ou reduzido adequadamente em doentes com cirrose, insuficiência hepática e alcoolismo crónico. São necessárias análises regulares ao fígado e ao sangue para utilizadores a longo prazo. Instruções de administração: Há uma completa resistência cruzada com a rifampicina. Deve ser tomado com o estômago vazio. Reacções alérgicas cruzadas com outras rifamicinas. A biodisponibilidade dos cristais brutos é apenas 1/3-1/4 da dos cristais finos. Reacções adversas: Os casos individuais podem causar reacções alérgicas: erupção cutânea, febre medicamentosa, rubor ou palidez do rosto, falta de ar, palpitações, aperto no peito, dor abdominal, anafilaxia. A leucopenia e as transaminases elevadas também podem ser observadas. A toxicidade deste produto é suave e facilmente tolerada pelos pacientes. As reacções gastrointestinais são insignificantes e as elevações transitórias assintomáticas de transaminases são ocasionalmente observadas durante o decurso do tratamento. A urina e fezes dos pacientes, saliva, lágrimas e expectoração podem aparecer vermelhas durante o tratamento. Interacção: As bactérias são susceptíveis à resistência aos medicamentos quando utilizadas isoladamente e devem ser combinadas com outros medicamentos anti-tuberculose ou outros agentes antibacterianos para prevenir ou retardar o desenvolvimento de resistência bacteriana.