Cefixime Granules Instruções
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico.
Nome da droga
Nome genérico: Cefixime Granules
Nome comercial: Cefixime
Nome inglês: Cefixime Granules
Hanyu Pinyin: Toubaokewo Keli
Ingredientes
O principal ingrediente deste produto é a cefixima.
Nome químico: (6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-[(carboximetoxi)imino]acetil]amino]-3-vinil-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxil ácido tri-hidratado.
A fórmula da estrutura química é
Fórmula molecular: C16H15N5O7S2-3H2O
Peso molecular: 507,50
【Properties】This produto é um grânulo de suspensão mista.
Indications】
Este produto é indicado para as seguintes doenças infecciosas bacterianas causadas por Streptococcus spp. (excepto Enterococcus spp.), Pneumococcus spp., Gonococcus spp., Cataplasma spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp. e Haemophilus influenzae, que são sensíveis à cefixima.
Bronquite aguda, pneumonia, infecção secundária de doenças infecciosas respiratórias crónicas, cistite, pielonefrite, uretrite gonocócica, colecistite, colangite, otite média, sinusite paranasal, escarlatina.
Specification】50mg (com base em C16H15N5O7S2)
Dosagem]
Adultos e crianças com mais de 30kg de peso: 0,05g ou 0,1g (1 saqueta ou 2 saquetas) por via oral, duas vezes por dia; além disso, pode ser aumentado ou diminuído de acordo com a idade, peso e sintomas, e em casos graves, 0,2g (4 saquetas) por via oral, duas vezes por dia. Para crianças, 1,5-3mg/kg (peso corporal) duas vezes por dia por boca. Aumentar ou diminuir consoante os sintomas. Para casos graves, 6mg/kg por dose oral, duas vezes por dia. Ou conforme as instruções do médico.
Reacções adversas]
De um total de 12.879 casos, foi encontrado um total de 294 (2,28%) reacções adversas, incluindo valores anormais de exame clínico. Estas reacções adversas incluíam 112 (0,87%) casos de sintomas gastrointestinais como diarreia e 29 (0,23%) casos de sintomas cutâneos como erupção cutânea. Além disso, os valores anormais de exame clínico incluíam 78 (0,61%) casos de aumento da ALT (transaminase de glutamato GPT) A AST (GOT aspartato aminotransferase) aumentou em 58 casos (0,45%) e a eosinofilia em 26 casos (0,20%).
(1) Reacções adversas graves.
(1) Choque: Devido à possibilidade de causar choque (<0,1%), deve ser feita uma observação atenta e se houver desconforto, sensação anormal na boca, asma, tonturas, disgeusia, zumbido, suor, etc., deve ser interrompida a administração e tomada a disposição apropriada.
(2) Sintomas semelhantes aos da alergia: A possibilidade de sintomas semelhantes aos da alergia (incluindo dispneia, rubor, edema angioneurotico, urticária, etc.) (<0,1%) deve ser observada de perto e, se ocorrerem anomalias, interromper a administração e tomar as medidas adequadas.
(3) Lesões cutâneas: Existe a possibilidade de síndrome ocular cutânea mucocutânea (síndrome de Stevens-Johnson, 0,1%), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell, <0,1%) e deve ser acompanhada de perto. Se ocorrer febre, dor de cabeça, artralgia, eritema da pele ou mucosa, bolhas, tensão cutânea, sensação de queimadura, dor, etc., interromper a administração e tomar disposição apropriada.
(4) Doenças sanguíneas: Existe a possibilidade de deficiência de granulócitos (<0,1%, sintomas precoces: febre, dor de garganta, dores de cabeça, cansaço, etc.), anemia hemolítica (<0,1%, sintomas precoces: febre, hemoglobinúria, anemia, etc.), trombocitopenia (<0,1%, sintomas precoces: hemorragia punctal, manchas roxas, etc.), etc., e existem também relatos de redução completa de células sanguíneas como com outros antibióticos cefalosporinos. Por conseguinte, deve ser acompanhado de perto, por exemplo através de controlos regulares, e se ocorrerem anomalias, o medicamento deve ser parado e deve ser tomado o tratamento adequado.
5) Disfunção renal: Existe um risco de disfunção renal grave (<0,1%), tal como a insuficiência renal aguda, e deve, portanto, ser acompanhada de perto, por exemplo, através de controlos regulares, e se ocorrerem anomalias, o medicamento deve ser descontinuado e deve ser tomado o tratamento adequado. 6) Colite: pode causar colite grave com fezes ensanguentadas, por exemplo, colite pseudomembranosa (<0,1%). Se houver dor abdominal ou diarreia recorrente, suspender imediatamente a droga e tomar as medidas apropriadas.
7) Pneumonia intersticial (com sintomas tais como febre, tosse, dispneia, raio-X torácico anormal e eosinofilia) e síndrome de PIE (ambos <0,1%).
(8) Disfunção hepática e icterícia: Se a AST (GOT), ALT (GPT) ou ALP aumentar com disfunção hepática (menos de 0,1%) ou icterícia (menos de 0,1%), deve ser feita uma observação atenta e se forem identificadas anomalias, interromper a dosagem e tomar as medidas apropriadas.
(2) Outras reacções adversas.
0.1% a <5% <0.1% alergia erupção cutânea, urticária, eritema pruriginoso, febre, inchaço da eosinofilia granulocitopenia hepática Elevação da GOT, elevação do GPT, elevação da ALP Icterícia do rim Elevação do BUN Diarreia do sistema digestivo, náuseas no estômago, vómitos, dores abdominais, sensação de ardor no peito, perda de apetite, plenitude abdominal, disbiose de obstipação estomatite, candidíase oral Deficiência de vitamina K (hipoprotrombinemia, tendência a sangrar, etc.), deficiência de vitamina B (inflamação da língua, estomatite, perda de apetite, neurite, etc.) Outras dores de cabeça, tonturas Nota: Se algum dos sintomas acima ocorrer, interromper a administração e tomar as medidas adequadas.
Reacções adversas pós-comercialização: reacções adversas graves que ocorreram em uso clínico na China de Abril de 2008 a Abril de 2018 manifestaram-se como perturbações psiquiátricas, hematúria, e novas reacções adversas gerais como manchas brancas, boca seca, arrotos, sons intestinais anormais, descoloração dos dentes, arrepios, palidez, fraqueza, irritabilidade, convulsões, dormência local, tensão torácica, sonolência, urgência urinária, frequência urinária, anomalias das enzimas cardíacas, palpitações.
Contra-indicações]
Contra-indicado em doentes com hipersensibilidade a este produto, aos seus componentes ou a outras cefalosporinas.
Precauções]
A fim de evitar o aparecimento de estirpes resistentes aos medicamentos, a sensibilidade deste produto deve ser confirmada em princípio antes da sua utilização, e a dose deve ser controlada ao mínimo necessário para o controlo de doenças.
Em doentes com disfunção renal grave, a dose deve ser reduzida e o intervalo de dosagem aumentado de acordo com a função renal, uma vez que o fármaco pode ser mantido no sangue.
3. administrar com cautela aos seguintes pacientes.
(1) Pacientes com antecedentes de alergia a penicilinas.
(2) Doentes com antecedentes de alergia a penicilinas. (2) Doentes com sintomas alérgicos tais como asma brônquica, erupção cutânea, urticária, etc., em si mesmos ou nos seus pais ou irmãos.
(3) Pacientes com disfunções renais graves.
(4) Pacientes com dificuldades na administração oral ou na ingestão não oral de nutrição, ou pacientes com hiperidrose generalizada. (A observação deve ser feita devido à presença de sintomas de deficiência de vitamina K por vezes).
(5) Pacientes idosos ([referir-se à Dose Geriátrica])
4. precauções importantes: Devido à possibilidade de choque, tomar um historial médico completo antes da administração.
5. não misturar leite, sumo, etc. com o medicamento e deixá-lo lá.
6. efeito nos resultados dos testes clínicos.
Para além da reacção ao teste, deve ser notada a possibilidade de falsos testes positivos de glucose na urina com o reagente de Benedict (Benedict’s), reagente de Fehling (Fehling’s), comprimidos de teste de glucose na urina (Clinitest).
A possibilidade de um teste Coombs directo positivo deve ser notada.
7. outras precauções.
Em ratos juvenis, a inibição da espermatogénese foi relatada com administração oral de mais de 1.000 mg/kg.
Mulheres grávidas e lactantes].
A segurança e eficácia deste produto nas mulheres durante a gravidez não foram estabelecidas e só deve ser utilizado se os benefícios do tratamento forem julgados superiores aos riscos.
Uso Pediátrico]
A segurança deste produto não foi estabelecida em bebés prematuros e recém-nascidos (nenhuma experiência com a sua utilização).
Uso geriátrico]
Administrar com precaução de acordo com o estado, dosagem e intervalo do paciente.
(1) Os idosos têm funções fisiológicas mais baixas e são propensos a reacções adversas.
(2) A deficiência de vitamina K nos idosos pode levar a hemorragias.
Interacções medicamentosas]
Quando combinado com warfarina e anticoagulantes, este produto pode aumentar os efeitos da warfarina e dos anticoagulantes e aumentar o tempo de protrombina.
Nome da droga Condições clínicas/Medidas Mecanismo do Método, Factores de Risco Benzylacetone coumarin (warfarin) tem o potencial de potenciar a acção da benzylacetone coumarin.
No entanto, não existem relatórios de casos sobre esta preparação devido à possível perturbação da bacteriocina intestinal, que pode causar inibição da síntese da vitamina K [overdose de droga
A lavagem gástrica, nenhum antídoto específico, hemodiálise e diálise peritoneal não são eficazes na remoção deste produto.
Farmacologia e Toxicologia
Efeitos farmacológicos
Tem um largo espectro antibacteriano e tem actividade antibacteriana contra algumas bactérias Gram-positivas e negativas, especialmente contra Streptococcus (excepto Enterococcus), Pneumococcus, Gonococcus, Branhamella, Escherichia coli, Klebsiella, Serratia, Aspergillus e Haemophilus influenzae entre as bactérias Gram-positivas. O seu mecanismo de acção é impedir a síntese da parede celular bacteriana, o seu ponto de acção varia com o tipo de bactérias, e tem alta afinidade com PBP1 (1a, 1b, 1c) e PBP3 da proteína de ligação à penicilina (PBP). É altamente estável a β-lactamases produzidas por várias bactérias.
Estudos toxicológicos
Toxicidade para a reprodução: Os ratos SD foram dados 100-1000mg/kg oralmente antes e durante a gestação precoce, e 320-3200mg/kg oralmente durante a organogénese, período perinatal e lactação. Não foi observado qualquer efeito sobre a fertilidade nem qualquer efeito teratogénico, e não foram encontradas anomalias no crescimento, desenvolvimento e capacidade reprodutiva das crias recém-nascidas.
Farmacocinética
1. concentração de sangue
(1) Em adultos saudáveis, doses orais de 50, 100 e 200 mg são administradas com o estômago vazio e as concentrações máximas são atingidas após cerca de 4 horas, com concentrações máximas de soro de 0,69, 1,13 e 1,95 μg/mL, respectivamente, e meias-vidas de 2,3 a 2,5 horas. Quando uma única dose oral de 1,5, 3,0 e 6,0 mg/kg é administrada a uma criança com função renal normal, os picos de concentração são atingidos após aproximadamente 3-4 horas a 1,14, 2,01 e 3,97 μg/ mL, respectivamente, com uma meia-vida de 3,2 – 3,7 horas.
(2) Em indivíduos com insuficiência renal moderada (30 ≦ creatinina clearance <60 mL/min, N = 3) e indivíduos com insuficiência renal grave (10 ≦ creatinina clearance <30 mL/min, N = 4) que receberam uma dose única de 100 mg de grânulos de cefixima respectivamente, o pico de concentração foi de 2,04 μg/ mL às 6 horas após a dose no grupo de insuficiência renal moderada e 2,04 μg/ mL às 8 horas após a dose no grupo de insuficiência renal grave. Os níveis de soro foram de 0,71 μg/mL e 1,83 μg/mL após 12 horas, respectivamente, e a eliminação foi significativamente atrasada no grupo das lesões renais graves com meia-vida de 4,15 horas e 11,05 horas, respectivamente.
2. distribuição
Foi distribuída na expectoração dos doentes, tecido das amígdalas, tecido da mucosa do seio maxilar, secreções do ouvido médio, bílis e tecido da vesícula biliar.
3. metabolismo
Não foram encontrados metabolitos activos no soro humano e na urina.
4. excreção
A taxa de excreção urinária (0-12 horas) é de aproximadamente 20-25% em adultos saudáveis com 50, 100 e 200 mg de estômago vazio, com concentrações urinárias máximas de 42,9 (4-6 horas), 62,2 (4-6 horas) e 82,7 (4-6 horas) μg/ mL, respectivamente. A taxa de excreção urinária (0 a 12 horas) é de aproximadamente 13-20% em doentes pediátricos com função renal normal.
Storage】 Armazenar à temperatura ambiente.
Package】 Papel/Alumínio/Polietileno filme laminado para embalagem farmacêutica. 6 saquetas/caixa; 8 saquetas/caixa; 10 saquetas/caixa; 12 saquetas/caixa.
Caducidade date】 18 meses
【Execution norma
Aprovação Number】 State Drug Administration H10940128
【Manufacturing Company】 [N.º de aprovação
Licenciado de Marketing de Medicamentos: Fábrica Geral Farmacêutica Baiyunshan, Guangzhou Baiyunshan Pharmaceutical Group Co.
Endereço registado: No. 88 Yunxiang Road, Tonghe Street, Baiyun District, Guangzhou
Código Postal: 510515
Serviço de Qualidade Tel: (020) 87063679
Serviço de Vendas Tel: (020) 87573176
Número de fax: (020) 87061075
Sítio Web: http://www.byszc.com
Fabricante de medicamentos: Fábrica Geral Farmacêutica Baiyunshan, Guangzhou Baiyunshan Pharmaceutical Group Co.
Endereço de produção: No. 88 Yunxiang Road, Rua Tonghe, Distrito de Baiyun, Guangzhou