Data de aprovação.
Data da revisão.
Instruções sobre o Ethambutol Hydrochloride Tablets
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico
Nome da droga]
Nome genérico: Ethambutol Hydrochloride Tablets
Nome inglês: Ethambutol Hydrochloride Tablets
Hanyu Pinyin: Pian YanSuan Yi’AnDingChun
Ingredientes
O ingrediente principal deste produto: Cloridrato de Ethambutol
Nome químico: {2R,2[S-(R*,R*)]-R}-(+)2, 2′-(1,2-ethylenediimino)-bis-1-butanol dicloridrato
Fórmula estrutural.
Fórmula molecular: C10H24N2O2-2HCl
Peso molecular: 227,23
Imóveis
Este produto é uma pastilha revestida com película, que aparece branca ou esbranquiçada após a remoção do revestimento.
Indicações
Para o tratamento da tuberculose pulmonar causada por Mycobacterium tuberculosis em combinação com outros medicamentos anti-tuberculose.
Também pode ser utilizado para o tratamento de meningite tuberculosa e infecções micobacterianas atípicas.
Specification】0.25g
Dosagem]
1. dosagem para adultos
Em combinação com outros medicamentos anti-tuberculose, para tratamento primário da tuberculose, 15mg/kg por peso, uma vez por dia como dose única; ou 25-30mg/kg por dose por boca, até 2,5g (10 comprimidos), 3 vezes por semana; ou 50mg/kg, até 2,5g (10 comprimidos), duas vezes por semana. Para o retratamento da tuberculose, 25mg/kg por peso corporal uma vez por dia numa dose durante 60 dias, seguido de 15mg/kg por peso corporal uma vez por dia numa dose. Para infecções micobacterianas atípicas, 15-25mg/kg uma vez por dia numa única dose.
2. este produto não deve ser utilizado em crianças com menos de 13 anos de idade; a dosagem para crianças com mais de 13 anos de idade é a mesma que para adultos.
[Reacções adversas].
O cloridrato de etambutol pode causar perda de visão devido a neurite óptica, incluindo cegueira irreversível. A neuropatia óptica causada pelo etambutol inclui a neurite óptica, a neurite óptica retrobulbar, que se manifesta como um ou mais dos seguintes sintomas: perda de visão, manchas escuras, cegueira da cor, defeitos visuais. Estes sintomas também foram relatados em doentes sem diagnóstico de neurite óptica ou de neurite óptica retrobulbar.
Os pacientes precisam de comunicar qualquer mudança na acuidade visual ao seu médico assim que ela ocorra.
As alterações da visão podem ser unilaterais ou bilaterais, pelo que é importante examinar cada olho individualmente, bem como ambos os olhos simultaneamente. As verificações da visão devem ser efectuadas antes de iniciar o tratamento com cloridrato de etambutol e regularmente durante a administração. Se a dose diária do doente exceder 15 mg/kg, deve ser realizada uma verificação mensal da visão. Se, após avaliação cuidadosa, a magnitude da mudança de visão for confirmada e nenhuma outra causa for encontrada, o cloridrato de etambutol deve ser descontinuado e o doente avaliado com mais frequência. A perda persistente da visão durante o tratamento deve ser considerada como relacionada com o etambutol.
Se foram usados óculos correctores antes do tratamento, estes devem ser usados no momento do exame de visão. Podem ocorrer erros de refracção durante 1 a 2 anos de tratamento, pelo que devem ser corrigidos antes de se poderem obter resultados de teste precisos. O erro refractivo pode ser eliminado através de testes de visão em buracos. Os pacientes que desenvolvem anormalidades visuais durante o tratamento com cloridrato de etambutol podem desenvolver sintomas visuais subjectivos antes ou ao mesmo tempo em que o diagnóstico de perda de visão é confirmado, pelo que todos os pacientes tratados com cloridrato de etambutol devem ser questionados regularmente sobre visão desfocada e outros sintomas oculares subjectivos.
A recuperação da visão ocorre geralmente algumas semanas a alguns meses após a descontinuação da droga. Alguns doentes tomaram novamente o cloridrato de etambutol após a recuperação e não sofreram mais nenhuma perda de visão.
2. outras reacções adversas relatadas incluem: reacções de hipersensibilidade, reacções alérgicas/alérgicas, dermatite, eritema multiforme, prurido, artralgia; anorexia, náuseas, vómitos, angústia gastrointestinal, dor abdominal; febre, mal-estar geral, dores de cabeça, tonturas; confusão, desorientação, possíveis alucinações; trombocitopenia, leucopenia, neutropenia. Tem sido relatada dormência e formigueiro nas extremidades causado pela neurite periférica. Foram também relatados níveis elevados de ácido úrico sérico e gota aguda. Também foram relatados infiltrados pulmonares com ou sem eosinofilia durante o tratamento com cloridrato de etambutol. Hepatotoxicidade, incluindo a morte, foi relatada. Como o cloridrato de etambutol é utilizado em combinação com um ou mais medicamentos anti-tuberculose, é possível que estas alterações estejam associadas à combinação. As síndromes de hipersensibilidade incluem reacções cutâneas (por exemplo, erupções cutâneas ou dermatite esfoliante), eosinofilia e uma ou mais das seguintes: hepatite, pneumonia, nefrite, miocardite, pericardite. Também podem ocorrer febre e gânglios linfáticos aumentados.
Contra-indicações]
1. pacientes com histórico de hipersensibilidade aos ingredientes contidos nesta preparação.
2. contra-indicado em princípio e cautela deve ser exercido quando a utilização deste produto é particularmente necessária nos seguintes pacientes.
(1) Pacientes com neurite óptica: os danos na visão podem ser agravados.
(2) Pacientes com diabetes mellitus, alcoolismo: risco de agravamento dos sintomas em casos que já tenham causado distúrbios do nervo óptico.
(3) Bebés e crianças pequenas: as fases iniciais da deficiência visual são difíceis de detectar.
[Cuidado].
1. este produto pode causar perda de visão devido a neurite óptica. Este efeito pode estar relacionado com a dose administrada e o tempo de administração. Esta reacção é geralmente reversível quando a administração é interrompida. Por muito irreversível que a cegueira tenha sido relatada. Como o ethambutol pode ter um efeito adverso na visão, um exame físico deve incluir fundoscopia, exame do campo visual dos dedos e testes de discriminação de cor. A avaliação das alterações visuais é mais difícil em pacientes com defeitos visuais tais como cataratas, inflamação recorrente do olho, neurite óptica e retinopatia diabética, e deve-se ter o cuidado de assegurar que as alterações visuais não sejam causadas pela doença subjacente. Uma vez que a avaliação das alterações visuais é mais difícil em tais pacientes, deve ter-se o cuidado de pesar os prós e os contras do benefício esperado contra uma possível deterioração da visão (ver [Reacções adversas]).
2. a Hepatotoxicidade, incluindo a morte, foi notificada (ver [ADVERSE REACTIONS]). O exame de base e a avaliação periódica da função hepática devem ser realizados.
3. o cloridrato de etambutol não é recomendado para utilização em doentes pediátricos com menos de 13 anos de idade, uma vez que a segurança da sua utilização não foi estabelecida.
4. deve ser utilizado com cautela nas seguintes condições: gota, descompensação renal.
5. dado que não existe um método prático para determinar os níveis de sangue, as doses devem ser calculadas com base no peso corporal do paciente. Em doentes com descompensação hepática ou renal, a concentração de sangue pode ser aumentada e a meia-vida prolongada. A dosagem deve ser reduzida em doentes com função renal reduzida.
6. o exame de base e a avaliação periódica do funcionamento do sistema orgânico, incluindo os sistemas renal, hepático e hematopoiético, devem ser realizados ao tomar este produto.
7. a utilização deste produto pode aumentar a concentração medida de ácido úrico no sangue e causar ataques de gota. Deve, portanto, ser medido regularmente no decurso do tratamento.
8. se ocorrer irritação gastrointestinal, o etambutol pode ser tomado com alimentos. A concentração eficaz do sangue pode não ser alcançada com uma única dose diária, pelo que se recomenda uma única dose diária.
9. só o Ethambutol pode desenvolver rapidamente resistência e deve ser usado em combinação com outros medicamentos anti-tuberculose. Deve ser usado em combinação com pelo menos um outro medicamento quando usado em pacientes que tenham recebido anteriormente medicamentos anti-tuberculose.
Para mulheres grávidas e lactantes].
Gravidez
Efeitos teratogénicos: Gravidez categoria C.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Foram relatadas anomalias oculares em bebés nascidos de mulheres tratadas com medicamentos anti-tuberculose, incluindo o etambutol. O cloridrato de etambutol só deve ser utilizado em mulheres grávidas após avaliação do risco-benefício do feto.
Foi demonstrado que o cloridrato de etambutol é teratogénico em ratos e coelhos grávidos em doses elevadas. Quando foram administradas doses elevadas de cloridrato de etambutol a ratos ou coelhos grávidos, houve um ligeiro mas não significativo aumento da mortalidade fetal (P>0,05). As ratas fêmeas que administraram cloridrato de etambutol mostraram uma ligeira mas não significativa diminuição da fertilidade e do tamanho da ninhada (P>0,05). Foi observada uma menor incidência de fenda palatina, malformação da barbela de orvalho e malformação da coluna vertebral em cachorros nascidos de ratos grávidos que receberam doses elevadas de administração de cloridrato de etambutol. Quando as ratazanas grávidas receberam doses elevadas de cloridrato de etambutol, foram observadas pequenas anomalias da coluna cervical nas crias nascidas. Nas coelhas grávidas que receberam doses elevadas de cloridrato de etambutol, foram observadas duas crias com um olho, uma com antebraço direito encurtado com contractura bilateral do carpo e a outra com lábio e palato fendidos.
Mulheres lactantes
O cloridrato de etambutol pode ser distribuído para o leite materno. Considerar a utilização de cloridrato de etambutol apenas se o benefício actual esperado para a mulher lactente superar o risco potencial para o bebé.
Uso pediátrico]
O cloridrato de etambutol não é recomendado para uso em doentes pediátricos com menos de 13 anos de idade porque a segurança da sua utilização não foi estabelecida.
Uso Geriátrico]
Existe informação limitada sobre a utilização do cloridrato de etambutol nas pessoas idosas.
Foi realizado um estudo de múltiplos regimes de medicamentos anti-tuberculose em 101 pacientes com 65 anos ou mais, 94 dos quais receberam etambutol. Não foram observadas diferenças de segurança ou tolerabilidade nestes pacientes em comparação com os notificados em adultos em geral. Outros ensaios clínicos relatados não encontraram diferenças na resposta entre pacientes mais velhos e mais novos, mas não se pode excluir que algumas pessoas mais velhas tenham uma maior sensibilidade.
Geralmente os doentes idosos são menos capazes de funcionar fisicamente e as doses devem ser reduzidas conforme apropriado no início da dosagem. Os doentes mais velhos têm frequentemente funções renais fisiologicamente reduzidas, pelo que a dosagem deve ser ajustada de acordo com a função renal. Os doentes idosos são propensos a deficiências visuais e devem ser submetidos a controlos visuais regulares.
Interacções medicamentosas] 1.
1. combinada com etotioninamida pode aumentar as reacções adversas.
2. combinado com hidróxido de alumínio pode reduzir a absorção deste produto.
A combinação com drogas neurotóxicas pode aumentar a neurotoxicidade deste produto, como a neurite óptica ou a neurite periférica.
4) A combinação com rifampicina tem o potencial de agravar os efeitos adversos da deficiência visual.
5. podem ocorrer danos hepáticos graves quando combinados com outros medicamentos anti-tuberculose (por exemplo, isoniazida, rifampicina, etc.) e são necessários testes regulares de função hepática.
[Overdose de drogas].
Ainda não se sabe.
Farmacologia e Toxicologia
Este produto é um medicamento sintético antibacteriano e anti-tuberculose. O mecanismo de acção não é totalmente compreendido. Pode penetrar em micobactérias e interferir com a síntese de ARN, inibindo assim a reprodução de bactérias. Não foi encontrada qualquer resistência cruzada entre este produto e outros medicamentos anti-tuberculose.
Farmacocinética
1. concentração de sangue
Após a administração oral de 0,5g de cloridrato de etambutol (4 comprimidos contendo 125mg de etambutol cada) a homens adultos saudáveis de estômago vazio, a concentração máxima de sangue (Cmax) foi de 1.7μg/mL (em plasma) e o tempo para o pico da concentração de sangue (Tmax) foi de 2,8 horas.
Estudos in vitro mostraram que o cloridrato de etambutol quase não se liga a proteínas plasmáticas.
Em doentes com tuberculose pulmonar, a administração oral de 250 mg de cloridrato de etambutol resultou em concentrações intra-erythrocyte mais elevadas do que as concentrações intra-soro.
2. distribuição
Após 0,5 g de cloridrato de etambutol oral em pacientes com tuberculose pulmonar, a concentração da droga no tecido pulmonar não foi inferior à concentração da droga plasmática.
Foram encontradas maiores concentrações de cloridrato de etambutol no escarro de pacientes com tuberculose pulmonar após a administração oral de 25 mg/kg de cloridrato de etambutol.
3. excreção metabólica
A taxa de excreção acumulada de cloridrato de 14C-etambutol na urina foi de 54-61% após 24 horas e 60-67% após 48 horas em doentes com tuberculose pulmonar recebendo 25 mg/kg por via oral. 12-19% foi excretado nas fezes após 48 horas. A maior parte da excreção urinária é o protótipo de droga, sendo alguns aldeídos ou metabólitos ácidos.
Armazenamento
Storage】Store sob sombra e selo.
Pacote
Package】Packaged em blister de alumínio-plástico, 100 mesa/caixa; 10 mesa/placa. Caducidade date】18 meses
【Execution Standard】.
Aprovação Number】State Administração de Medicamentos H33021602
[Licenciado em Marketing de Drogas].
Hangzhou Minsheng Pharmaceutical Co.
[Fabricante
Nome da empresa: Hangzhou Minsheng Pharmaceutical Co.
Endereço de produção: No. 36, Linping Avenue, Yuhang Economic and Technological Development Zone, Hangzhou
Código postal: 311100
Tel: 0571-8808585858
Fax: 0571-88072129
Endereço Web: www.mspharm.com