Data de aprovação: 09 de Novembro de 2007
Data de revisão: 30 de Novembro de 2015
Data de modificação: 27 de Dezembro de 2019
Data da modificação.
Ano
Mês
Data
Instruções de Mononitrato de isossorbida de libertação prolongada
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico.
Nome da droga
Nome genérico: Isosorbide Mononitrate Capsules de libertação sustentada
Nome em inglês: Isosorbide Mononitrate Sustained-release Capsules
Hanyu Pinyin: Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshijiaonang
Ingredientes
O ingrediente principal deste produto é o mononitrato de isossorbida.
Nome químico: 1,4:3,6-dianhydro-D-sorbitol-5-mononitrato.
Fórmula da estrutura química.
Fórmula molecular: C6H9NO6
Peso molecular: 191,14
Imóveis
O conteúdo deste produto são micro-pílulas brancas.
Indications】
1.Long tratamento a prazo das doenças coronárias.
2.Long tratamento a prazo e prevenção de angina de peito (incluindo após enfarte do miocárdio).
3, combinado com digitalis e/ou diuréticos para o tratamento da insuficiência cardíaca crónica congestiva.
Especificação
40mg
Dosagem]
Tomar por via oral. Salvo indicação em contrário, tomar 1 cápsula (40mg) uma vez por dia com água quente (não mastigar). Em pacientes com circulação instável, a primeira dose pode causar sintomas de deficiência vascular e pode produzir dores de cabeça nitrosas. Mononitrato de isossorbida numa formulação sem acção prolongada (20mg/comprimido) meio comprimido (10mg) de manhã e meio comprimido à noite podem ser administrados no início do tratamento para reduzir estes sintomas.
Em casos graves, a dose pode ser aumentada para 1 cápsula (40mg) duas vezes por dia (equivalente a 80mg de mononitrato de isosorbida). Para uma eficácia total, ao administrar uma dose de 1 cápsula (40mg) duas vezes por dia, a segunda dose deve ser tomada não mais de 6 horas após a primeira dose.
A cápsula inteira deve ser mantida intacta até ser tomada, engolida com meio copo de água e não mastigada ou esmagada.
O mononitrato de isossorbida não é indicado para o alívio imediato de um ataque agudo de angina pectoris. Se isto ocorrer, deve ser preparado um tratamento adicional com nitrato de acção rápida.
Reacções adversas]
Uma reacção adversa muito comum com este produto é a dor de cabeça (≥1/10), mas esta afunila-se com o tempo e a aplicação contínua.
Comum (≥1/100 a <1/10): Hipotensão vertical e/ou dores de cabeça leves são comuns com a primeira dose ou com doses crescentes. Estes sintomas podem estar associados a vertigens, sonolência, taquicardia reflexa e fadiga.
Incomum (≥1/1,000 a <1/100).
Náuseas, vómitos, ruborização e reacções cutâneas alérgicas (por exemplo eritema), que por vezes podem ser graves. Casos individuais de dermatite esfoliativa.
Tem sido relatada hipotensão grave, incluindo náuseas, vómitos, agitação, palidez e transpiração excessiva com uso de organonitrato. O colapso circulatório (muitas vezes com bradicardia e síncope) é invulgar. A exacerbação da angina de peito devido a hipotensão grave é pouco comum.
Muito raro (<1/10.000): relatos de azia devido ao relaxamento do esfíncter induzido por nitratos.
Hipoxemia transitória durante o tratamento com este produto devido ao aumento do fornecimento de sangue a alvéolos mal ventilados (formação de um “bypass” pulmonar). Este fenómeno pode levar a hipoxia miocárdica, especialmente em doentes com doença arterial coronária.
Contra-indicações
Hipersensibilidade a qualquer um dos ingredientes deste produto.
Falha circulatória aguda (choque, deficiência vascular).
Choque cardiogénico (excepto quando são tomadas medidas apropriadas para assegurar que a pressão diastólica final seja suficientemente elevada).
Hipotensão grave (tensão arterial sistólica inferior a 90 mmHg)
Os inibidores da fosfodiesterase (ex. sildenafil, tadalafil, vardenafil) não devem ser utilizados durante a terapia com nitratos (ver [precauções])
O activador solúvel de guanilato ciclase liothyronine não deve ser utilizado durante a terapia com nitratos
Infarto agudo do miocárdio com baixas pressões de enchimento (a menos que seja utilizado numa unidade de cuidados intensivos com monitorização hemodinâmica contínua)
Hipovolemia severa
Anemia grave
cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva
pericardite constritiva
Tamponamento cardíaco agudo
[Cuidado].
Utilizar apenas sob a supervisão especial de um médico nas seguintes situações.
baixas pressões de enchimento, por exemplo, enfarte agudo do miocárdio, função ventricular esquerda afectada (falha ventricular esquerda)
estenose da válvula aórtica e/ou mitral
doenças associadas ao aumento da pressão intracraniana
desregulamentação circulatória postural
Este produto não é indicado para ataques de angina aguda. Embora a libertação deste produto ocorra em duas fases, por exemplo, 30% do ingrediente activo é libertado rapidamente após a administração, não é imediatamente eficaz em ataques de angina aguda.
É resistente e tem resistência cruzada com outros compostos nitrosos.
Os doentes em uso contínuo deste produto devem ser aconselhados a não utilizar produtos contendo inibidores de fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, tadalafil, vardenafil). O tratamento com este produto não deve ser interrompido pela utilização de produtos contendo inibidores de fosfodiesterase (por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil) devido ao risco acrescido de ataques de angina (ver [Contra-indicações]).
O saxaprina (tetrahidrobiopterinas) é um co-factor para a óxido nítrico sintase. Deve ter-se cuidado ao combinar com drogas contendo salprotectina que possam causar efeitos vasodilatadores devido a efeitos no metabolismo ou acção do óxido nítrico, incluindo dadores de óxido nítrico normalmente utilizados (por exemplo, nitroglicerina, nitrato de isosorbido, isosorbido 5-mononitrato, etc.).
Este produto pode afectar até certo ponto o tempo de reacção da pessoa, por exemplo, a capacidade de conduzir e operar máquinas, que é mais pronunciada se o álcool for consumido ao mesmo tempo.
Para mulheres grávidas e lactantes].
Está contra-indicado no primeiro trimestre de gravidez (dentro de 3 meses) e só deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja expressamente necessário e sob supervisão médica.
Utilização em crianças
A segurança e eficácia deste produto em crianças não foram estabelecidas.
Uso geriátrico
Não há provas de que seja necessário ajustar a dose para utilização nos idosos.
Interacções medicamentosas
O uso concomitante de drogas com efeitos hipotensivos, tais como beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, vasodilatadores e/ou álcool, psicoestimulantes, antidepressivos tricíclicos podem aumentar o efeito hipotensivo deste produto.
A combinação com sildenafila para o tratamento da disfunção eréctil aumentará o efeito hipotensivo deste produto e poderá causar complicações cardiovasculares fatais, pelo que a sildenafila não deve ser utilizada com este produto.
3. foi relatado que se a dihidroergotamina for tomada ao mesmo tempo, este produto pode aumentar a concentração sanguínea da primeira e aumentar o seu efeito anti-hipertensivo.
Overdose de drogas]
O mononitrato de isossorbida foi considerado como causador de mortalidade significativa em ratos e ratazanas dado 1965 e 2581 mg/kg por gavagem, respectivamente.
Os sinais clínicos de overdose em humanos incluem pressão arterial ≤90mmHg, palidez, suor, pulso fraco, taquicardia, tonturas ligeiras quando em pé, dores de cabeça, fraqueza, tonturas, náuseas, vómitos, diarreia, e metemoglobinemia anteriormente relatada em doentes que usavam outros medicamentos organonitratos. Biotransformações de mononitrato de isossorbida para libertar iões nitroso e pode causar metemoglobinemia e cianose, falta de ar, ansiedade, perda de consciência, paragem cardíaca. Doses muito elevadas podem causar sintomas cerebrais devido ao aumento da pressão intracraniana.
Medidas de rotina.
Interrupção da medicação.
Gestão da hipotensão induzida por nitratos.
Os pacientes devem ser mantidos em posição horizontal com a cabeça para baixo e os pés elevados
administrar oxigénio
Aumento do volume de sangue (por exemplo, infusão de fluidos)
Tratamento do choque (o paciente deve ser acompanhado de perto)
Medidas especiais
Se a pressão arterial for muito baixa, deve ser aumentada e devem ser administrados medicamentos simpatizantes, tais como norepinefrina ou epinefrina.
Tratamento da meta-hemoglobinemia.
Usar vitamina C, azul de metileno ou azul de toluidina
Administração de oxigénio (se necessário)
Ventilação artificial
Diálise (se necessário)
Ressuscitação
Se ocorrer paragem respiratória e circulatória, usar ressuscitação imediatamente.
[Farmacológico e toxicológico].
Efeitos farmacológicos
O mononitrato de isossorbida é o principal metabolito activo do nitrato de isossorbida. Pode reduzir o consumo de oxigénio do miocárdio ao dilatar os vasos sanguíneos periféricos, especialmente aumentando o volume de sangue venoso, reduzindo a quantidade de sangue devolvido ao coração e diminuindo as cargas anteriores e posteriores no coração; pode também melhorar o fornecimento de sangue à área isquémica ao promover a redistribuição do fluxo sanguíneo do miocárdio, e pode exercer efeitos antimicárdios isquémicos em ambos os sentidos.
Estudos de toxicidade
O mononitrato de isossorbida foi administrado a ratos e cães durante 78 e 52 semanas, com efeitos tóxicos a níveis de 405 e 90 mg/kg, respectivamente.
Farmacocinética]
A literatura mostra que o mononitrato de isosorbida é rápida e completamente absorvido oralmente, com uma biodisponibilidade de 90-100%. Não há efeito de primeira passagem hepática. O volume aparente de distribuição é de cerca de 50L, e a meia-vida do plasma é de 4-5 horas. O mononitrato de isossorbida é quase completamente metabolizado no fígado. Os metabolitos são principalmente excretados pelos rins, sendo apenas cerca de 2% da dose excretada na sua forma original. Os alimentos não têm qualquer efeito sobre a absorção. Embora os níveis sanguíneos de nitrato sejam estáveis, o seu efeito clínico pode ser diminuído. A tolerância pode ser reduzida no prazo de 24 horas após a interrupção do tratamento e a dosagem intermitente pode impedir o desenvolvimento da tolerância aos medicamentos. O perfil farmacocinético é semelhante em voluntários saudáveis e em doentes com angina pectoris crónica estável.
Este produto é uma formulação de libertação prolongada de mononitrato de isosorbida. O período de absorção e a duração da acção da formulação de libertação prolongada são mais longos do que os dos comprimidos normais.
Armazenamento]
Manter selado.
Embalagem
Embalagens de alumínio-plástico. 10 cápsulas por prato, 1 prato por caixa; 12 cápsulas por prato, 1 prato por caixa; 10 cápsulas por prato, 2 pratos por caixa; 10 cápsulas por prato, 3 pratos por caixa.
[Data de expiração].
24 meses
【Execution Standard】
【Approval Number】
Autenticação de Medicamentos do Estado H20073915
[Titular da Autorização de Comercialização de Drogas
Nome do Titular: Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co.
Endereço do Titular: No. 6, Airport North Road, Sanzao Town, Jinwan District, Zhuhai
Código Postal: 519041
Número de telefone: 0756-7630088 0756-7630122
Número de fax: 0756-7630678 0756-7630123
Fabricante
Nome da empresa: Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co.
Endereço: No. 6, Airport North Road, Sanzao Town, Jinwan District, Zhuhai
Código Postal: 519041
Número de telefone: 0756-7630088 0756-7630122
Número de fax: 0756-7630678 0756-7630123
Web
Endereço: http://www.rdpharma.cn
Feedback de reacção adversa telefone e caixa de correio: telefone: 13702329078; caixa de correio
Caixa: [email protected]