Existe uma vasta gama de medicamentos disponíveis para o tratamento da osteoporose, com características variáveis de acção, tornando a selecção clínica e a aplicação complexas. Para além dos mais familiares cálcio e vitamina D, existem várias outras classes principais de medicamentos utilizados para tratar a osteoporose, incluindo inibidores de rotação óssea, promotores de formação óssea e agentes de desacoplamento. Cálcio e vitamina D são actualmente os medicamentos básicos utilizados para prevenir e tratar a osteoporose. Dependendo da idade do doente, sexo, condição, presença de comorbilidades e acessibilidade económica, difosfonatos, moduladores selectivos dos receptores de estrogénio, calcitonina, hormona paratiróide e sais de estrôncio podem ser seleccionados para tratamento anti-osteoporose. Os difosfonatos são compostos sintéticos que têm uma grande afinidade pelo cálcio e têm um efeito inibidor na reabsorção óssea. O alunfosfato é uma droga de terceira geração que está actualmente em uso comum. Estudos demonstraram que o alunfosfato aumenta significativamente a densidade óssea vertebral e da anca em mulheres na pós-menopausa e também reduz as taxas de fractura vertebral e não vertebral em aproximadamente 50%. Efeitos semelhantes foram observados em homens com osteoporose e em pacientes com osteoporose secundária. No entanto, devido à sua fraca lipofilicidade e baixa absorção intestinal, estes medicamentos devem ser tomados separadamente dos alimentos, pelo menos 30 minutos antes de uma refeição. Não se deitar durante 30 minutos depois de tomar a droga para evitar o refluxo para o esófago. Os principais efeitos adversos destes medicamentos são náuseas, vómitos, dores abdominais e diarreia. Devem, portanto, ser utilizados com precaução ou contra-indicados em doentes com esofagite, úlceras de esófago e erosões, ou úlceras gástricas. As hormonas sexuais têm sido utilizadas no tratamento da osteoporose há mais de 40 anos, principalmente do estrogénio. O estrogénio pode promover a secreção de calcitonina, inibir a reabsorção óssea, aumentar a actividade das hidroxilases hepáticas e renais, aumentar o nível de vitamina D activa e promover a absorção do cálcio. As drogas comummente utilizadas incluem etileno estradiol, controlo nulo e valerato de estradiol. Contudo, os estrogénios podem causar hemorragias vaginais, cancro uterino e cancro da mama, pelo que se deve ter cuidado na sua utilização e devem ser efectuados controlos regulares para prevenir o desenvolvimento do cancro. A Sociedade Chinesa de Obstetrícia e Ginecologia recomenda que o uso de estrogénio não deve, de preferência, exceder quatro anos. Os fitoestrogénios provêm de plantas. As isoflavonas são um tipo de fitoestrogénio encontrado na soja, que pode inibir a reabsorção óssea e promover a formação óssea, e são eficazes na prevenção e tratamento da osteoporose pós-menopausa. A eptifloxacina é um derivado sintético da isoflavona que é utilizado principalmente para o tratamento da osteoporose pós-menopausa. Os Moduladores Selectivos de Receptor de Estrogénio (SERM) são agentes sintéticos não hormonais que inibem a reabsorção óssea em mulheres na pós-menopausa e promovem a reabsorção óssea em mulheres com níveis moderados de estrogénio, e têm um efeito terapêutico no cancro da mama, mas podem causar cancro do útero. Este medicamento é indicado principalmente para pacientes pós-menopausa com osteoporose sem sintomas menopausais significativos ou doença tromboembólica. Os efeitos adversos mais comuns são os afrontamentos e cãibras dolorosas nas pernas. A calcitonina é secretada principalmente pelas células C da tiróide e tem o efeito de inibir a reabsorção óssea e baixar o cálcio sanguíneo. A calcitonina não é apenas eficaz no tratamento da dor osteoporótica, mas também no aumento da densidade óssea na coluna lombar e na redução das taxas de fracturas vertebrais. As drogas comummente usadas incluem calcitriol e calcitonina. Os efeitos da calcitonina podem diminuir ou mesmo desaparecer com o uso prolongado, pelo que não deve ser utilizada por longos períodos de tempo. A calcitonina é principalmente utilizada em osteoporose de alta conversão com dores significativas e tem efeitos adversos suaves, incluindo ruborização da pele no rosto ou corpo, náuseas e vómitos. PTH regula o metabolismo ósseo e estimula directamente os osteoblastos e osteoclastos, promovendo a reconstrução óssea e reduzindo as fracturas em doses baixas, mas em doses altas pode levar à perda óssea e à osteoporose fibrosa, etc. Foi aprovado pela FDA dos EUA em 2002 para o tratamento da osteoporose. As contra-indicações ao uso de PTH incluem a doença de Paget, crianças, história de metástases ósseas e malignidades ósseas, hipercalcemia, mulheres grávidas e lactantes. Os efeitos adversos incluem náuseas, dores de cabeça, artralgia e outros desconfortos menores. Fluoreto O fluoreto estimula a actividade osteoblástica. Em altas concentrações, tem um efeito tóxico nos osteoblastos, reduzindo a mineralização óssea e levando à condromalácia, enquanto que em baixas concentrações promove a formação óssea e a mitose dos osteoblastos, aumentando rápida e eficazmente a densidade óssea no osso medial e reduzindo a incidência de fracturas. A terapia com fluoreto deve ser administrada em doses baixas de preparados de libertação prolongada, sempre que possível, para alcançar bons resultados. Os sais de estrôncio mantêm a taxa de renovação óssea, reduzem a reabsorção óssea enquanto mantêm a formação óssea, e melhoram a resistência mecânica do osso sem afectar a mineralização do osso ou alterar a estrutura cristalina do osso. Os sais de estrôncio são portanto um regulador bi-direccional do metabolismo ósseo. O ranelato de estrôncio é utilizado na Europa para o tratamento da osteoporose. Os sais de estrôncio têm um baixo nível de efeitos secundários, principalmente desconforto gastrointestinal. No entanto, são agora menos utilizados.