Data de aprovação: 24 de Outubro de 2006
Data de revisão: 01 de Outubro de 2010
Data da revisão: 27 de Dezembro de 2013
Data da revisão: 01 de Dezembro de 2015
Mifepristone Tablets Instruções (para contracepção de emergência) Leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico
Nome da droga]
Nome genérico: Mifepristone Tablets
Nome comercial: Simeon
Nome em inglês: Mifepristone Tablets
Hanyu Pinyin: Mifeisitong Pian
Ingredientes
O principal ingrediente deste produto é mifepristone, cujo nome químico é: 11β-[4-(N,N-dimetilamino)-1-fenil]-17β-hydroxy-17α-(1-propargyl)-estra-4,9-dien-3-one
A sua fórmula de estrutura química é
Fórmula molecular: C29H35NO2
Peso molecular: 429,61
Imóveis
Este produto é uma pastilha ligeiramente amarela.
Indicações]
Para a prevenção de gravidez indesejada no prazo de 72 horas após relação sexual desprotegida (sem quaisquer medidas contraceptivas) ou após falha de contracepção (por exemplo, preservativo partido ou escorregadio, ejaculação in vitro falhada, erro de cálculo do período de segurança, etc.).
Especificação
25mg
Dosagem]
Dentro de 72 horas após relações sexuais desprotegidas ou falha de contracepção, quanto mais cedo a dose for tomada, mais eficaz será na prevenção da gravidez. 25mg devem ser tomados oralmente com o estômago vazio ou 2 horas depois de comer, em jejum de 1 a 2 horas após a tomada da dose.
Reacções adversas]
As reacções adversas incluem náuseas, fadiga, dor abdominal inferior, tonturas, inchaço mamário, dores de cabeça e vómitos, mas a incidência é baixa e os sintomas são ligeiros e não requerem tratamento.
Contra-indicações
Hipersensibilidade a este produto.
Pacientes com doença cardíaca, hepática ou renal e insuficiência cortical adrenal.
Precauções]
Este método de contracepção de emergência só deve ser utilizado se a mulher que toma este produto tiver tido pelo menos um período normal antes do ciclo actual e tiver tido sexo sem protecção pela primeira vez durante o ciclo actual.
Depois de tomar este produto, não deve ser permitido mais sexo desprotegido até que a menstruação do ciclo actual tenha mudado. Se tiver relações sexuais novamente, deve usar contracepção eficaz.
Este é um comprimido contraceptivo de emergência e não tem um efeito abortivo.
Não deve ser tomado como um contraceptivo regular após cada relação sexual ou mensal e só deve ser usado como remédio para o fracasso dos contraceptivos.
A interrupção da gravidez é recomendada se a contracepção falhar ao utilizar este produto como contraceptivo de emergência.
Para mulheres grávidas e lactantes].
A mifepristona está contra-indicada em mulheres grávidas; o nível de mifepristona no leite materno e os seus efeitos no lactente não foram concluídos, pelo que a sua utilização não é recomendada para mães lactantes.
Utilização em crianças
Ainda não se sabe.
Uso geriátrico]
Ainda não disponível.
Interacções medicamentosas
A mifepristona é metabolizada principalmente pela enzima CYP3A4 no fígado. A combinação com cetoconazol, itraconazol e eritromicina pode aumentar os níveis de mifepristona sérica. A combinação com rifampicina, adrenocorticosteróides e certos anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, etc.) podem induzir a actividade enzimática metabolizadora de drogas hepáticas, diminuindo assim os níveis séricos de mifepristona. Por conseguinte, não deve ser usado em combinação com estes medicamentos. Não deve ser utilizado em combinação com ashwagandha e NSAIDs.
Overdose]
Quando grandes doses são ingeridas, deve ser dada atenção ao seu efeito anti-glucocorticoide e função adrenal.
Farmacologia e Toxicologia
Mifepristone é um receptor de nível de progesterona anti-progestina com efeitos significativos anti-lúteos, anti-fertilização, anti-ovulatórios e de indução menstrual. Pode também afectar o funcionamento do ovo de progesterona. Não tem efeitos anti-estrogénicos significativos e nenhuma actividade estrogénica ou androgénica. Tem também alguma capacidade de ligação aos receptores glucocorticoides e tem alguns efeitos anti-glucocorticoides.
Estudos toxicológicos.
Testes farmacológicos gerais: Não foram observados efeitos significativos sobre os sistemas cardiovascular e respiratório dos ratos. Não houve efeitos significativos na actividade espontânea ou movimentos coordenados em ratos, excepto durante um sono prolongado, quando doses elevadas de mifepristone foram combinadas com pentobarbital de sódio.
Teste de mutagenicidade: Os resultados do teste de Ames, do teste do micronúcleo do rato e do teste de aberração cromossómica em células cultivadas foram todos negativos.
Teste de toxicidade reprodutiva: Sem efeitos teratogénicos ou embriotóxicos em ratos.
Teste de toxicidade a longo prazo: O produto foi administrado oralmente a ratos a 200 mg/kg por dia durante um mês e a macacos a 80 mg/kg por dia durante um mês.
Teste de toxicidade aguda: o LD50 oral em ratos era >5,0g/kg e o LD50 intraperitoneal em ratos era >2,5g/kg.
Farmacocinética
O produto é rapidamente absorvido oralmente, atingindo o seu pico em cerca de 1,5 horas, com um pico de dose de sangue de 0,8mg, mas existem diferenças individuais significativas. A eliminação in vivo é lenta, com uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 20 horas. As mulheres não grávidas têm geralmente um tempo mais rápido para o pico, níveis sanguíneos mais elevados e uma semi-vida de eliminação mais longa. O produto tem um efeito de primeira passagem significativo e o nível metabólico no sangue já pode exceder o do composto parental 1 a 2 horas após a administração oral.
Armazenamento
Armazenar sob sombra e selo.
Embalagem
Embalagem de alumínio-plástico, 1 comprimido por prato, 1 prato por caixa.
Data de expiração
60 meses
Padrão de Execução
Número de aprovação
Registo de Medicamentos do Estado Number】 H10950003
Unidade de Produção
Nome da empresa: China Resources Zizhu Pharmaceutical Co.
Endereço
Endereço: No. 27 Chaoyang North Road, Distrito de Chaoyang, Pequim
Código Postal: 100024
Número de telefone: 400-6508-662 (telefone pós-venda)
010-62262389 (telefone pós-venda)
010-62250419 (serviço pós-venda)
010-65483355-2221 (Produção)
Número de fax: 010-62219316
Web
Endereço: http://www.zizhu-pharm.com.cn ®
Data de aprovação: 07/07/2015
Data da revisão: 01 de Dezembro de 2015
Instruções para a Mifepristone Tablets
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico
Nome da droga]
Nome genérico: Mifepristone Tablets
Nome inglês: Mifepristone Tablets
Hanyu Pinyin: Mifeisitong Pian
Ingredientes
O principal ingrediente deste produto é mifepristone, cujo nome químico é: 11β-[4-(N,N-dimetilamino)-1-fenil]-17β-hydroxy-17α-(1-propargyl)-estra-4,9-dien-3-one
A sua fórmula de estrutura química é
Fórmula molecular: C29H35NO2
Peso molecular: 429,61
Imóveis
Este produto é uma pastilha ligeiramente amarela.
Indicações]
Os comprimidos Mifepristone podem ser utilizados em combinação com comprimidos de misoprostol em sequência para interromper gravidezes intra-uterinas até 16 semanas (112 dias), incluindo: ① para interrupção da gravidez até 7 semanas (49 dias); ② para interrupção da gravidez de 8 a 16 semanas (50 a 112 dias).
Especificação]
25mg
Dosagem]
Para interrupção da gravidez dentro de 7 semanas (49 dias): 25mg a 50mg (1 a 2 comprimidos) de mifepristone a serem tomados oralmente duas vezes por dia durante 2 a 3 dias após comer num total de 150mg (6 comprimidos), seguido de 2 horas de jejum após cada dose, e 600μg de misoprostol (200μg/tablet x 3 comprimidos) a serem tomados oralmente na manhã do 3º ao 4º dia, ou carboprost no cofre vaginal posterior. 1 supositório (1mg). Descanso de cama durante 1 a 2 horas e observação ambulatória durante 6 horas. Cuidado com hemorragias, produtos de gravidez e efeitos secundários após administração.
②For interrupção da gravidez dentro de 8-16 semanas (50-112 dias): no primeiro e segundo dias, respectivamente, com o estômago vazio ou 2 horas depois de comer, dar 100mg (4 comprimidos) de mifepristone numa única dose, para um total de 200mg (8 comprimidos), em jejum de 2 horas após cada dose, e no terceiro dia, 36-48 horas após a primeira dose oral de mifepristone, dar 400μg (2 comprimidos) de misoprostol oralmente, dependendo da situação clínica. Repetir o misoprostol 400mg (2 comprimidos) uma vez após um intervalo de 3 horas, até um máximo de 4 doses.
Reacções adversas
Algumas mulheres grávidas podem sentir náuseas leves, vómitos, tonturas, fraqueza, dor lombar, dor e distensão abdominal inferior, cólicas anais e hemorragia uterina depois de tomarem a droga.
Algumas mulheres grávidas podem experimentar dores de cabeça, diarreia, febre, sensibilidade mamária e erupção cutânea.
Contraindications】 1.
1. hipersensibilidade a este produto.
2. doentes com doença cardíaca, hepática ou renal e insuficiência cortical adrenal.
3. gravidez precoce com dispositivo intra-uterino e suspeita de gravidez ectópica.
Precauções
Para interrupção da gravidez até às 16 semanas (112 dias), os comprimidos Mifepristone devem ser utilizados em combinação com os comprimidos Misoprostol e não devem ser utilizados sozinhos.
2. as pastilhas Mifepristone em combinação com prostaglandinas devem ser utilizadas para interrupção da gravidez até 16 semanas (112 dias) em estabelecimentos de saúde com cuidados de emergência, curetagem, transfusões de líquidos e sangue.
(1) A interrupção da gravidez até 9 semanas (63 dias) de menopausa pode ser utilizada em regime ambulatório sob observação.
(2) A interrupção da gravidez de 10 a 16 semanas (64 a 112 dias) da menopausa deve ser seguida de aborto hospitalar ou indução do parto.
(3) Os comprimidos de Misoprostol dados oralmente a intervalos de 3 a 4 horas podem manter boas contracções e conseguir um melhor aborto. A própria droga deve ser tida em conta ao determinar se uma infecção está ou não presente.
4. o medicamento deve ser tomado e acompanhado sob a orientação de um médico, que deve informar detalhadamente o paciente sobre os efeitos do tratamento e possíveis efeitos secundários antes de tomar o medicamento.
(1) Os pacientes com menos de 7 semanas (49 dias) de menopausa devem ser observados no hospital durante 4 a 6 horas ou hospitalizados enquanto tomam este produto.
(2) Os pacientes que tenham 8 a 9 semanas (50 a 63 dias) após a menopausa devem ser observados durante 24 horas após a interrupção da gravidez antes de saírem do hospital, se não forem hospitalizados.
(3) Os doentes com 10 semanas (64 dias) ou mais de menopausa devem ser hospitalizados. Qualquer hemorragia intensa ou outras anomalias durante o tratamento ou acompanhamento deve ser vista prontamente para uma gestão adequada.
5. depois de tomar a droga, ocorre geralmente uma pequena quantidade de hemorragia vaginal. muito raramente, o aborto ocorre em mulheres grávidas que tomaram mifepristone antes de as prostaglandinas terem sido administradas. Deve ser feita uma visita de acompanhamento à unidade de tratamento original 8 a 21 dias após a toma do medicamento para determinar a eficácia do aborto. Se necessário, deve ser feita uma medição por ultra-sons ou HCG sanguíneo e, se o aborto incompleto ou a gravidez continuada for confirmada, deve ser tratado prontamente.
6. se a gravidez não for completamente expulsa dentro de 24 horas após a utilização deste produto, a gravidez deve ser prontamente interrompida por outros métodos. Se ocorrer uma das seguintes situações, o tratamento sintomático deve ser dado prontamente e, se necessário, a raspagem pode ser considerada
(1) O embrião ou feto ou placenta não é expelido após a administração do fármaco e a quantidade de hemorragia vaginal é >100ml (2) A quantidade de hemorragia vaginal é >100ml ou há hemorragia activa após a expulsão do feto (3) A placenta não é expelida uma hora após a expulsão do feto (4) A quantidade de hemorragia vaginal após a expulsão do embrião ou feto ou placenta> 100ml (5) A placenta é obviamente defeituosa
[Para mulheres grávidas e lactantes].
Ainda não especificado.
Utilização em crianças]
Ainda não especificado.
Para utilização por idosos
Ainda não disponível.
Interacções medicamentosas
Evite tomar aspirina e outros anti-inflamatórios não esteróides enquanto estiver a tomar este produto.
Overdose]
Ainda não se sabe.
Ensaios clínicos]
Um ensaio clínico multicêntrico randomizado e controlado incluiu 629 mulheres com 8-16 semanas (50-112 dias) de gestação, divididas em 2 grupos: 419 no grupo oral misoprostol (doravante designado por “grupo oral”) e 210 no grupo vaginal misoprostol (doravante designado por “grupo vaginal”). O misoprostol foi administrado da seguinte forma: 100mg (4 comprimidos) no primeiro e segundo dias respectivamente, para um total de 200mg (8 comprimidos), e o misoprostol foi iniciado no terceiro dia, 400μg (2 comprimidos) no grupo oral e 600μg (3 comprimidos) no grupo vaginal, com doses repetidas de misoprostol 400mg (2 comprimidos) em intervalos de 3 horas (oral) ou 6 horas (vaginal), dependendo das condições clínicas. O número máximo de doses não deve exceder 4.
A eficácia clínica inclui tanto as taxas de aborto completo como incompleto. Os resultados mostraram que (1) taxa de aborto completo: 76,50% no grupo oral e 76,44% no grupo vaginal, sem diferença estatística entre os dois grupos (p=0,870). Taxa de aborto incompleto: 15,11% no grupo oral e 16,83% no grupo vaginal. (2) Taxa de aborto completo a 8-9 semanas (50-63 dias): 83,84% no grupo oral e 87,88% no grupo vaginal; Taxa de aborto incompleto: 10,10% no grupo oral e 5,05% no grupo vaginal. (3) Taxa de aborto completo a 10-16 semanas (64-112 dias): 69,86% no grupo oral e 66,06% no grupo vaginal; Taxa de aborto incompleto: 19,63% no grupo oral e 27,52% no grupo vaginal.
Farmacologia e Toxicologia
A mifepristona é um medicamento anti-progestacional ao nível do receptor, que tem os efeitos de interromper a gravidez, anti-criação, induzir a menstruação e promover a maturação cervical. A mifepristona aumenta significativamente a sensibilidade do útero grávido às prostaglandinas. Pequenas doses de mifepristone em combinação com prostaglandinas de forma sequencial podem proporcionar a interrupção satisfatória da gravidez.
Farmacocinética]
A absorção oral da mifepristona é rápida. O pico de concentração sanguínea da mifepristona semi-sintética e sintética é de 1,5 e 0,81 horas respectivamente, com picos de 0,8 mg/L e 2,34 mg/L respectivamente, mas existem diferenças individuais significativas. A eliminação in vivo é lenta, com uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 20-34 horas. Os níveis de sangue podem ser mantidos a cerca de 0,2 mg/L durante 72 horas após a dosagem. Tem um efeito de primeira passagem significativo, e o nível metabólico no sangue já pode exceder o composto parental 1~2 horas após a administração oral.
Armazenamento
Armazenar sob sombra e selo.
Embalagem
Embalagem de alumínio-plástico, 6 comprimidos por prato, 1 prato por caixa.
Embalagem de alumínio-plástico, 8 comprimidos por prato, 1 prato por caixa.
[Data de expiração].
60 meses
【Execution Standard】 【Execution Norma
Número de aprovação
Registo de Medicamentos do Estado Number】 H10950003
Unidade de Produção
Nome da empresa: China Resources Zizhu Pharmaceutical Co.
Endereço
Endereço: No. 27 Chaoyang North Road, Distrito de Chaoyang, Pequim
Código Postal: 100024
Número de telefone: 400-6508-662 (telefone pós-venda)
010-62262389 (telefone pós-venda)
010-62250419 (serviço pós-venda)
010-65483355-2221 (Produção)
Número de fax: 010-62219316
Web
Endereço: http://www.zizhu-pharm.com.cn ®