Os ansiolíticos actuam principalmente sobre o sistema límbico do cérebro. São utilizados principalmente para eliminar ou reduzir a tensão, ansiedade, pânico, estabilizar o humor e ter um efeito sedativo-hipnótico. Os ansiolíticos comummente utilizados incluem benzodiazepinas como o diazepam, nitrazepam, eszopiclone, alprazolam, clonazepam e lorazepam; ansiolíticos mais recentes como o buspirone. Os sedativos-hipnóticos incluem scobarbital, hidrato de cloral, etc.
Produto
Especificação e embalagem
Propriedades, utilização e efeitos secundários
1
Diazepam, alias Valium Valium
2,5mg*100
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Sedativo, hipnótico, anti-ansiedade, anticonvulsivo e relaxante muscular. Tmax é 60-90min, T1/2 é 35-50h. É metabolizado pelo fígado e parcialmente convertido em norethindrone activo, que é depois combinado com ácido glucurónico e excretado na urina. O Valium Intravenoso é a droga de eleição para o controlo da epilepsia persistente e é também utilizado para o tratamento de retirada de álcool. As injecções para o tratamento de ansiedade e ataques de pânico podem ser 10-20mg, e para a epilepsia 10-20mg podem ser empurradas por via intravenosa imediatamente. o anti-ansiedade oral é normalmente 5-10mg uma vez, 3 vezes por dia; para o sono pode ser 5-20mg.
Os efeitos secundários são ligeiros, principalmente sonolência, tonturas, ataxia, taquicardia, etc. Evitar beber álcool ao tomar a droga; contra-indicado em doentes com glaucoma e miastenia gravis; o uso prolongado pode levar à dependência e disfunção cognitiva. A overdose de benzodiazepina pode ser tratada através da administração intravenosa do antagonista benzodiazepínico Advil.
2
Nitrozepam, também conhecido por Nitrozepam
5mg*100
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Sedativo, hipnótico, ansiolítico e antiepiléptico. O efeito hipnótico aproxima o sono fisiológico com menos efeitos secundários. Tem também um bom efeito em pequenos ataques e espasmos infantis. Tmax é 0,5-5h, T1/2 é 21-30h. 5-20mg por noite para hipnose e 10-30mg por noite para antiepilpsia, divididos em doses.
Os principais efeitos secundários são sonolência ocasional, irritabilidade, ataxia, vertigem, dor de cabeça, leucopenia de obstipação, etc. O álcool deve ser evitado quando se toma a droga e o uso prolongado pode levar à dependência.
3
Estazolam, também conhecido como Deprenyl Alprazolam Surazepam
1mg*20
1mg*100
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Tem efeitos sedativos, hipnóticos, anti-ansiedade e anticonvulsivos, com um fraco efeito de relaxamento do músculo esquelético central. É utilizado principalmente para insónia, ansiedade, tensão e medo. O efeito sedativo-hipnótico é 2,5 a 4 vezes mais forte do que o nitrazepam. Sabor amargo, insolúvel na água utilizada. tmax é 1 a 2h, t1/2 cerca de 17h. metabolismo hepático, os metabolitos são activos, a excreção renal é lenta. Oral, para sedação, 1 a 2mg/d, 1 a 3 vezes/d; para insónia, 1 a 4mg à hora de deitar.
Os principais efeitos secundários são ligeira fraqueza, boca seca, sonolência e vertigens. Utilizar com precaução em doentes com tensão arterial elevada, mulheres grávidas, bebés, e insuficiência hepática e renal. O uso prolongado pode levar à dependência.
4
Alprazolam, alias Jiajing Valium Xanax
0,4mg*20
0,4mg*100
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Tem efeitos sedativos e hipnóticos, e tem também alguns efeitos antidepressivos tricíclicos, com acção rápida, pequena dose e poucos efeitos secundários. Tem também um efeito relaxante muscular central. Os principais metabolitos são 3-hidroximetiltriazólio e 3-hidroxi-5-metiltriazólio, sendo o primeiro meio activo como a droga original, o segundo inactivo. 80% é excretado na urina e pode passar a barreira placentária e ser excretado no leite materno. Para hipnose, 0,4-0,8mg à hora de dormir; para ansiedade e depressão, 0,4-0,8mg/tempo, 3 vezes/d, dose máxima diária 4-5mg/d.
As reacções adversas são baixas, principalmente fadiga, tonturas, dores de cabeça, boca seca, obstipação, náusea, suor excessivo, taquicardia, hipotensão, tremor, etc. É contra-indicado ou utilizado com precaução em mulheres grávidas e lactantes e pacientes com glaucoma, e o seu uso prolongado pode levar à dependência.
5
Clonazepam, também conhecido por Clonazepam
2mg*100
1mg/ml
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Tem forte sedativo, hipnótico, relaxamento muscular, controlo da excitação psicomotora, efeitos anti-epilépticos e ansiolíticos. Pode ser utilizado como tratamento adjuvante para a síndrome antimaníaca e de tic obscura. É ligeiramente solúvel em água e é rapidamente absorvido oralmente, com um Tmax de 1 a 2 h e um T1/2 de 19 a 30 h. É metabolizado pelo fígado a um derivado de acetamida e excretado na urina como um conjugado de sulfato de glucuronida. Para hipnose, tomar 1-4mg na hora de dormir. 1-2mg para controlo da euforia por sedação ou injecção intramuscular, reduzir em idosos. Para anti-epilpsia, 4-8mg/d por via oral em doses divididas até 20mg/d; 1-4mg/d por sedação, empurrada lentamente mais de 30sec, ou por sedação se necessário.
Os principais efeitos secundários são sonolência, ataxia, fadiga, vertigem, fala arrastada, diminuição do tónus muscular, salivação, e reacções gastrointestinais. A transinfusão tem um efeito inibidor sobre o ritmo cardíaco e a respiração. É teratogénico e contra-indicado em mulheres grávidas. Contra-indicado em doentes com insuficiência hepática ou renal e glaucoma. O uso a longo prazo pode levar à toxicodependência. A descontinuação abrupta da droga pode causar apreensões.
6
Flurazepam, também conhecido por Fluazepam, nome comercial Toluenda
15mg*100
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Actua principalmente em partes relacionadas com as emoções do sistema límbico, com um efeito inibidor mais fraco no sistema de activação reticular do tronco cerebral. Tem uma boa eficácia na insónia devido à ansiedade. É utilizado para melhorar o sono e a sedação, o efeito é de 1/4 do de Valium, mas o efeito aliviador da ansiedade é 8 vezes superior ao do Valium, aplicável às perturbações da ansiedade e a vários tipos de insónia, pode encurtar o tempo de indução do sono e prolongar o sono, manter o sono por 7-8h. facilmente solúvel em água, Tmax=1h, T1/2 cerca de 23h. devido ao longo T1/2, o efeito hipnótico é aumentado no 2º a 3º dia de uso contínuo, e ainda tem um efeito hipnótico 1 a 2 dias após a paragem da droga Efeito hipnótico. É rapidamente metabolizado pelo fígado e o metabolito principal, N-1-Hidroxiethylfluazem, tem um T1/2 de 47-100 h. Os metabolitos são excretados na urina. Tomar 15-30mg/tempo oralmente, antes de dormir. 15mg/dose para os idosos e doentes.
Os efeitos secundários comuns são sonolência, tonturas, vertigens, vertigens e ataxia. Também pode haver reacções gastrointestinais, dores no peito, artralgia, palpitações e reacções do tracto urinário. Contra-indicado com mulheres grávidas, adolescentes menores de 15 anos, utilização profunda em doentes com depressão grave, insuficiência hepática e renal. Note-se que o álcool deve ser evitado quando se toma a droga; o uso prolongado pode levar à dependência.
7
Triazolam Triazolam, nome comercial Heloxin 酣乐欣
0,25mg*50
(substância psicotrópica de classe I, limitada)
Efeitos sedativos significativos, ansiolíticos e hipnóticos. Tem um efeito indutor de sono rápido, meia-vida curta, excreção rápida, sem efeito de acumulação e sem efeito de sonolência. O efeito hipnótico é 45 vezes mais forte do que o do Valium, o que pode encurtar o período de vigília e prolongar o sono da fase I, com menos efeito sobre o sono das fases II e III. É utilizado principalmente para a ansiedade e insónia, especialmente para aqueles que têm dificuldade em adormecer. É facilmente absorvido oralmente e é insolúvel na água, com um Tmax de 1,5±0,7h e um T1/2 de cerca de 2,7h. É metabolizado pelo fígado, com seis metabolitos, mas apenas 7α-hydroxytriazolam é activo, e é principalmente excretado pelos rins, com 8% excretados nas fezes. Pode ser excretado através da barreira placentária e do leite materno. Tratamento ansiolítico: 0,25-0,5mg/dose oral, 3 vezes/dose. As doses elevadas devem ser utilizadas durante não mais de 2 semanas.
Os principais efeitos secundários são fadiga, fraqueza, tonturas, sonolência, visão turva, etc. Utilização com cautela nos idosos e em doentes com insuficiência hepática ou renal. Propenso à toxicodependência e a comportamentos de procura de drogas.
8
Lorazepam Lorazepam, alias Chlordiazepoxide Lorazepam, nome comercial Lola
0,5mg*20
0,5mg*100
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Tem efeitos sedativos centrais, anticonvulsivos e relaxantes musculares, com fortes efeitos ansiolíticos e hipnóticos. Usado principalmente para ansiedade e insónia, tem efeito indutor óbvio do sono, pode fazer o sono durar 8h. facilmente absorvido oralmente, insolúvel na água, Tmax=2h, T1/2 cerca de 10-18h. metabolizado pelo fígado, metabolitos combinados com ácido glucurónico, excretado pelos rins, doença renal geralmente não afecta a taxa de depuração. Tratamento anxiolítico oral 0,5-2mg/dose, 3 vezes/dose. Utilização em doses elevadas durante não mais de 2 semanas consecutivas.
Os principais efeitos secundários são fadiga, vertigens e sonolência. Sem efeitos adversos para o sistema cardiovascular e depressão respiratória ligeira. Utilizar com precaução em mulheres grávidas, crianças e pessoas com insuficiência hepática ou renal. O uso a longo prazo pode levar à toxicodependência.
9
Midazolam, pseudónimo Midazolam, nome comercial Rilixi
15mg*20
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Sedativo de acção curta com efeitos sedativos, ansiolíticos, hipnóticos, relaxantes musculares e anticonvulsivos. Actuação rápida, inactivação metabólica rápida, curta duração, com acentuados efeitos indutores do sono. É utilizado principalmente para insónia e distúrbios do ritmo do sono. É facilmente absorvido oralmente, dissolve-se em água, Tmax=0,5h, efeito primeira passagem 40%, T1/2 cerca de 2h. É metabolizado pelo fígado e o metabolito α-hydroxyimidazolam é rapidamente inactivado pelo glucuronido e excretado pelos rins. Não há efeito residual no corpo 7h após a administração, pelo que há pouco efeito na insuficiência hepática e nas pessoas idosas. É administrado por via oral a 7,5-15mg/dose à hora de deitar.
Os efeitos secundários são raros, mas a amnésia pode ocorrer no início da dose e a dependência de drogas pode ocorrer em doentes susceptíveis.
10
Buspirone, nome comercial Bespar
Yishu Kibit
5mg*20
Anxiolítico do grupo das piperazinas aromáticas. Actua principalmente sobre receptores hipocampais 5-HT1A e receptores D1, reduzindo a capacidade dos neurónios 5-HTérgicos e produzindo efeitos ansiolíticos. Também pode reduzir a sensibilidade dos receptores 5-HT2 no corpo, pelo que também tem um efeito antidepressivo. É uma droga ansiolítica altamente selectiva e não tem um efeito sedativo-hipnótico. Não tem qualquer efeito na função neuroendócrina e é indicado para estados de ansiedade aguda e crónica. É eficaz em casos de ansiedade com agitação de ansiedade, inquietação e nervosismo, e em casos de ansiedade com depressão ligeira. É facilmente absorvido oralmente, com um Tmax de cerca de 0,5-1h e um T1/2 de cerca de 2-11h. É na sua maioria metabolizado pelo fígado, sendo os principais metabolitos 5-hidroxibutirpirona e 1-pirimidinil piperazina, sendo este último parcialmente activo. 60% é excretado na urina e 40% nas fezes. É tomado oralmente com uma dose inicial de 5mg/d, 3 vezes/d, aumentando gradualmente para 20-30mg/d, com uma dose máxima de 60mg/d. Nos idosos, a dose não deve exceder 15mg/d.
Os principais efeitos secundários são desconforto gastrointestinal, náuseas, diarreia, dores de cabeça, vertigens, agitação, insónia. Contra-indicado em doenças hepáticas e renais graves, glaucoma, miastenia gravis e mulheres grávidas. Não utilizar com álcool, anti-hipertensivos, hipoglicemiantes, anticoagulantes, contraceptivos, MAOI.
Não se sinergia com outros hipnóticos, não aumenta os efeitos do álcool, não elimina reacções de abstinência a drogas viciantes, e não produz reacções de dependência de drogas ou de abstinência.
11
Zolpidem Zolpidem, nome comercial Synthroid Lortab Norbine
5mg*40
10mg*6
10mg*20
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Actua selectivamente sobre o subtipo receptor ómega1 para o tratamento a curto prazo da insónia. Em doses baixas, reduz o tempo para adormecer e prolonga a duração do sono; em doses altas, a duração do sono da segunda, terceira e quarta fases e a latência REM são prolongadas e o tempo REM é encurtado. Tmax de zolpidem é cerca de 0,3-3h, T1/2 é cerca de 2,4h (0,7-3,5h), o efeito pode ser mantido durante 6h, e o efeito de primeira passagem hepática é de 35%. Excreção urinária 56%, excreção fecal 37%. A dose recomendada para adultos é de 10mg à hora de dormir, não devendo exceder os 20mg, a começar por 5mg para os idosos ou para os que sofrem de insuficiência hepática. A duração do tratamento pode variar de alguns dias a 1 ano.
Efeitos no sistema nervoso central e na motilidade gastrointestinal, mais susceptíveis de ocorrer nas pessoas idosas. Estes incluem sonolência, tonturas, dores de cabeça, náuseas, diarreia, vertigens e, raramente, perturbações da memória (amnésia parácrina), irritabilidade nocturna, depressão, perturbação da consciência, diplopia, tremores e passos coreografados. Contra-indicado na síndrome da apneia obstrutiva do sono, miastenia gravis, insuficiência hepática grave, insuficiência respiratória aguda com depressão respiratória, gravidez e lactação.
12
Zopiclone, nome comercial Imovan 忆梦返
Sanchen
7,5mg*10
7,5mg*20
Droga anti-ansiedade de carboxilato de piperazina. Pode ligar-se aos receptores BZ e tem efeitos ansiolíticos, anticonvulsivos e relaxantes musculares semelhantes aos análogos BZ. Pode melhorar o sono e prolongar o sono para reduzir o número de despertares. Tmax é cerca de 1,5-2h, T1/2 é cerca de 5h, pode ser prolongado até 8h em doentes cirróticos e idosos, T1/2 não é prolongado em doentes com insuficiência renal. Metabolismo hepático, os principais metabolitos são N-demetil e derivados N-oxidados, com baixa actividade. Excreção urinária 80%, excreção fecal 10%. Tomar à hora de dormir. A dose recomendada para adultos é de 7,5-15mg/dose, tomada 30min antes de dormir.
As reacções adversas são raras, geralmente sonolência matinal, boca amarga, boca seca, fraqueza muscular, etc. Os sintomas de retirada podem ocorrer quando a droga é subitamente interrompida após uso prolongado. É contra-indicado em doentes com insuficiência respiratória grave e naqueles que são alérgicos ao medicamento. Não é recomendado para mulheres grávidas e lactantes. A dose deve ser reduzida em doentes com insuficiência hepática.
13
Clormezanona, também conhecida como Fenaluron
200mg*20
Tiazida e derivados do tiazol ansiolítico, inibidor do reflexo polissináptico intramedular. Tem fracos efeitos sedativos e relaxantes musculares. Utilizado para distúrbios do sono, ansiedade e tensão. Também utilizado no tratamento da enxaqueca. Ligeiramente solúvel em água, T1/2 aprox. 29h. 200mg/dose oral em adultos, 2-3 vezes/d.
Existem efeitos secundários tais como sonolência, ruborização, erupção cutânea, anorexia e depressão. Não adequado para ser usado em combinação com fenotiazinas e MAOI.
14
Hydroxyzine, alias Atarax Antalax Antalax
25mg*100
Derivado de difenilmetano ansiolítico, inibidor da actividade subcortical com efeitos ansiolíticos fracos, sedativo-hipnótico, relaxante muscular central, anticolinérgico (antiespasmódico) e anti-histamínico. Utilizado para nervosismo, ansiedade, neurose agitada e ansiedade associada a perturbações gastrointestinais, também para hipnose e perturbações psicossomáticas, por exemplo, doenças crónicas alérgicas da pele. É facilmente absorvido por via oral, Tmax=3h, T1/2 14-33h para adultos jovens, 18-48h para maiores de 60 anos. 95% é metabolizado no fígado, os principais metabolitos são desmetilados, 8-hidroxilados e derivados N-oxidados, os dois primeiros são activos e excretados principalmente na urina. É administrado oralmente 25-50mg/dose, 2-3 vezes/dose.
Os efeitos adversos incluem sonolência e vertigens. Utilizar com precaução com menos de 6 anos de idade.
15
Fenobarbital, pseudónimo Luminal
30mg*100
500mg/ml
(substância psicotrópica de classe II, limitada a 100 comprimidos)
Medicamento antiepiléptico barbitúrico de acção prolongada. Para apreensões de grandes males, estatuto persistente e apreensões limitadas. Pouco eficaz em petit mal apreensões. Tem também efeitos sedativos e hipnóticos e pode ser usado para ansiedade, hipertiroidismo, hipertensão e náuseas. Tmax oral 2 a 18h, Tmax injectável cerca de 15min, T1/2 cerca de 72 a 96h, crianças cerca de 40h, parcialmente metabolizadas pelo fígado e convertidas em produtos inactivos, 30% excretados sob a forma de pró-fármacos pelos rins, podem ser reabsorvidos pelos túbulos renais, de modo a que a duração da acção seja prolongada. A concentração no leite materno é de 10%-30% da concentração no sangue. Oral 15-100mg/tempo, 30-200mg/d, até 250mg/tempo ou 500mg/d em doses divididas. Injecção intramuscular ou sedativa, 100-250mg/dose, 1 a 2 vezes/dose, até 250mg/dose ou 500mg/dose. Para as grandes convulsões malignas comummente utilizadas, fácil de mudar de intramuscular para oral.
Os efeitos secundários incluem sonolência, irritabilidade, ataxia, danos hepáticos relacionados com drogas, erupções cutâneas, depressão respiratória, coma. O uso a longo prazo pode levar à toxicodependência e a descontinuação súbita da droga pode causar apreensões. A toxicidade pode ser excretada através de sangue e diálise peritoneal.
16
Secobarbital, também conhecido como Seconol
0.1g*10
(substância psicotrópica de classe I, limitada a 10 comprimidos)
Os barbitúricos de acção curta são sedativos-hipnóticos. É de acção rápida e pode ser tomada por 15-20 minutos para adormecer e durar pouco tempo. Principalmente utilizado para pacientes que têm dificuldade em dormir. Ligeiramente solúvel em água, facilmente solúvel em etanol. Principalmente metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins. Tomar 0,1-0,2g por via oral à hora de deitar.
As reacções adversas incluem tonturas, sonolência, reacções alérgicas tais como erupções cutâneas e febre dos medicamentos em alguns pacientes, depressão respiratória, e overdose podem levar a envenenamento. A overdose pode levar à toxicidade. É fácil causar a dependência de drogas e o uso a longo prazo não deve ser abruptamente interrompido para evitar reacções de retirada. Utilização com precaução em doentes com função hepática e renal reduzida.
17
Hidrato de Cloral, C.H.
10 %*100ml
(substância psicotrópica, limitada a 200ml)
Forte efeito hipnótico e anticonvulsivo, seguro e eficaz, não fácil de acumular envenenamento. Pode demorar 10-20 minutos a adormecer e pode durar 6-8 horas sem qualquer desconforto após o acordar. É principalmente utilizado para insónia grave, h