Terapia orientada refere-se ao tratamento que visa as anomalias genéticas específicas do tumor. As características da terapia orientada são: altamente orientada (funciona apenas em genes nocivos), boa eficácia contra tumores (tratamento específico de tumores), e efeitos secundários ligeiros (sem danos nos tecidos e órgãos úteis normais).
Os três principais alvos que estão actualmente a ser utilizados no cancro do pulmão são EGFR, ALK e VEGF. O EGFR, conhecido como o receptor do factor de crescimento epidérmico em chinês, é o mais importante fármaco terapêutico alvo que visa o seu receptor com inibidores de pequenas moléculas. Os mais utilizados são o erlotinibe, afatinibe e o gefitinibe. Para tumores portadores de mutações neste receptor, a eficácia da terapia inibidora dos receptores e o tempo de sobrevivência após a doença ser controlada são muito superiores aos dos regimes quimioterápicos convencionais. Os medicamentos visados nesta categoria são aplatinib, bevacizumab, etc.
Em doentes com adenocarcinoma do pulmão da Ásia Oriental, especialmente em mulheres e não fumadores, a proporção de mutações no gene receptor do factor de crescimento epidérmico é superior a 50%, superior à de outros grupos étnicos. Por conseguinte, os medicamentos direccionados para esta mutação do gene receptor são de grande importância para os doentes chineses com cancro do pulmão e são uma área chave de investigação.