Drogas que afectam a função imunitária do corpo
1 Ciclofosfamida imunossupressora (C.T.X)
1.1 Forma de dosagem, dose: comprimido, 50 mg; injecção, 200 mg (2 ml).
1.2 Dosagem: Total adulto: 150 mg/kg pb. 0.05-0.15/dia, oralmente, descontinuado após a quantidade total ter sido utilizada; 20 mg/kg pb/dose, divididos em 1-2 dias, aplicados de duas em duas ou quatro semanas, mudados para uma de três em três meses após seis meses, mudados para uma de seis em seis meses após um ano, descontinuados após a quantidade total ter sido utilizada.
1.3 Efeitos farmacológicos: Este produto pode inibir a proliferação celular, não especificamente ao matar linfócitos sensíveis aos antigénios e limitar a sua conversão em imunoblastos. Tem um efeito inibitório tanto na imunidade humoral como celular.
1.4 Reacções adversas.
1.4.1 Supressão da medula óssea, principalmente leucopenia.
1.4.2 Cistite química.
1.4.3 Náuseas, vómitos e anorexia, causando ocasionalmente doenças ulcerativas e hemorragias na mucosa gastrointestinal.
1.4.4 Queda de cabelo, ocasionalmente pigmentação da pele e eczema alérgico.
1.4.5 A utilização a longo prazo pode causar atrofia testicular e deficiência de esperma nos homens; amenorreia, fibrose ovárica ou teratogénese nas mulheres. Pode induzir tumores.
1.4.6 Ocasionalmente afecta a função hepática com icterícia e redução da protrombina.
1.5 Precauções.
1.5.1 Evitar a dosagem suprafisiológica a longo prazo.
1.5.2 Evitar o escorrimento quando administrado por via intravenosa.
1.5.3 Utilização com cautela em doentes com função hepática deficiente.
1.5.4 A utilização combinada com prednisona, fenobarbital e cloranfenicol pode aumentar ou diminuir a eficácia deste produto.
Ciclosporina (Ciclosporina A)
1.1 Dosagem: líquido oral, 50ml: 5g; cápsula, 50mg.
1.2 Dosagem: Dose inicial: 8~15 mg/kg de peso corporal/dia, dividida em 2~3 doses orais; dose de manutenção 2~6 mg/kg de peso corporal/dia, ajustada quando apropriado.
1.3 Efeitos farmacológicos: Este produto tem efeitos imunossupressores, principalmente nos linfócitos T, inibindo a secreção de linfocinas como as interleucinas e reduzindo a função imunitária do corpo, mas o efeito de supressão da medula óssea não é forte.
1.4 Reacções adversas: comuns incluem nefrotoxicidade, hepatotoxicidade, hipertensão, disfunção do sistema nervoso central e disfunção gastrointestinal.
1.5 Precauções.
1.5.1 Combinar com drogas nefrotóxicas com cautela; se necessário, ajustar sempre a dose.
1.5.2 Medicamentos com efeitos indutores de enzimas hepáticas, tais como fenobarbital e rifampicina, podem reduzir a concentração plasmática deste produto.
1.5.3 Ketoconazol, anfotericina, eritromicina e antagonistas do cálcio irão aumentar a concentração sanguínea deste produto.
1.5.4 Quando usado em combinação com outros medicamentos imunossupressores, a dose deve ser reduzida.
1.5.5 Contraindicado em doentes com hipersensibilidade à ciclosporina e em mulheres grávidas e lactantes. É contra-indicado ou utilizado com cautela em doentes com grave disfunção hepática ou renal.
1.5.6 O controlo do nível sanguíneo e o ajustamento atempado da dose são medidas eficazes para reduzir as reacções adversas.
Snapdragon (éster etílico de mescalina, éster mycophenolate, MMF)
1.1 Forma de dosagem e dose: Cápsulas, 250 mg.
1.2 Dosagem: transplante de órgãos: adultos, 2,0-2,5g dia; crianças, 30mg/kg de peso corporal/dia, divididos em 2 doses orais com o estômago vazio. Doenças auto-imunes: Adultos, 1,0~1,5 g dia, curso de tratamento de seis meses.
1.3 Efeitos farmacológicos: Este produto é um inibidor da síntese da purina. Após absorção oral, é hidrolisado in vivo para o metabolito activo ácido micofenólico (MPA), que bloqueia a síntese de nucleótidos de guanina nos linfócitos, inibindo não competitivamente a actividade da hipoxantina nucleótido desidrogenase na via de síntese da purina e bloqueando a síntese do ADN, inibindo assim a resposta proliferativa dos linfócitos T e B, inibindo a formação de anticorpos das células B e a diferenciação das células T citotóxicas.
1.4 Efeitos adversos: Anorexia, diarreia, esofagite, gastrite, hemorragia gastrointestinal, dispneia. Ocasionalmente, são observados trombocitopenia, anemia e neutropenia. Pode causar infecções por herpesvírus cutâneo e citomegalovírus.
1.5 Precauções.
1.5.1 Contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.
1.5.2 Em casos de insuficiência renal crónica grave, a dose não deve exceder 1 g por dose, duas vezes por dia. Este produto é principalmente excretado na urina e não deve ser usado em conjunto com drogas que inibem a função renal.
1.5.3 Comer reduz o valor máximo do plasma deste produto em quase 40%, pelo que deve ser tomado com o estômago vazio.
ENOVA (Leflunomida)
1.1 Forma de dosagem e dosagem: comprimidos, 10mg.
1.2 Dosagem: 10 mg/kg de peso corporal/dia por via oral durante três dias, após três dias mudar para 40 mg/dia, após uma semana mudar para 20-30 mg/dia. duração do tratamento seis meses.
1.3 Acção farmacológica: Este produto é um agente anti-inflamatório e imunossupressor sintético derivado do iso-fazol. É rapidamente convertido in vivo para o metabolito activo A771726, que actua inibindo a fosforilação da tirosina nas células T após a estimulação da IL-2. Bloqueia a biossíntese de nucleótidos de pirimidina e inibe a proliferação de linfócitos T e B e de células não imunes.
1.4 Efeitos adversos: São observadas reacções gastrointestinais tais como anorexia, diarreia, náuseas e vómitos. Outras reacções adversas incluem hipertensão, tonturas, prurido, erupções cutâneas, erupção cutânea, anemia, feto teratogénico e alopecia reversível.
1.5 Precauções.
Devido à longa meia-vida do metabolito activo, deve ser feita uma observação cuidadosa após a administração.
Azatioprina
1.1 Dosagem: líquido oral, 50 ml: 5 g; cápsula, 50 mg.
1.2 Dosagem: Dose inicial: 8-15 mg/kg de peso corporal/dia, dividido em 2-3 doses orais; dose de manutenção 2-6 mg/kg de peso corporal/dia, ajustada conforme apropriado.
1.3 Acção farmacológica: Este produto tem um efeito antagónico purínico, pelo que pode inibir a síntese de ADN de células imunologicamente activas, inibindo assim a proliferação de linfócitos, ou seja, impedindo a transformação de linfócitos sensíveis ao antigénio em imunoblastos, produzindo um efeito imunossupressor. Tem um forte efeito inibidor sobre os linfócitos T e pode suprimir a imunidade celular numa dose pequena, enquanto a dose para os linfócitos B é muito mais elevada do que a dose para os linfócitos T.
1.4 Reacções adversas: comuns incluem nefrotoxicidade, hepatotoxicidade, hipertensão, disfunção do sistema nervoso central e disfunção gastrointestinal.
1.4.1 Principalmente leucopenia e trombocitopenia com tendência a sangrar, o que pode causar supressão da medula óssea em overdose.
1.4.2 Reacções gastrointestinais tais como náuseas, vómitos, diarreia e perda de apetite, úlceras da mucosa intestinal e úlceras orais podem ocorrer em doses elevadas, ocasionalmente icterícia e hepatotoxicidade.
1.4.3 A hiperuricemia é comum no tratamento da leucemia.
1.4.4 Utilização com precaução em doentes com funções hepáticas e renais deficientes, e contra-indicadas em mulheres grávidas.
2 Tiamidina reguladora da resposta biológica (timosina, polipeptídeo tímico)
1.1 Dosagem: comprimido, 5mg; injecção, 20mg.
1.2 Dosagem: 20~100mg/dia, gotejamento intravenoso durante uma semana, após uma mudança de uma semana para 20 mg de injecção intramuscular dia sim, dia não.
1.3 Efeitos farmacológicos: Este produto pode converter células estaminais produzidas pela medula óssea em células T, tendo assim o efeito de melhorar a função imunitária celular, com pouco efeito sobre a imunidade humoral.
1.4 Reacções adversas: A febre é comum, alguns doentes têm urticária e erupção cutânea, e os doentes individuais experimentam tonturas.
1.5 Precauções: O teste cutâneo é necessário antes da injecção ou quando a injecção é reinjectada após a descontinuação da droga.
Levamisole
1.1 Forma de dosagem, dose: comprimido, 25mg.
1.2 Dosagem: 2,5 mg/kg de peso corporal/dia, dividido em duas a três doses orais, três dias por semana oralmente, quatro dias de folga, seis meses de duração do tratamento.
1.3 Efeitos farmacológicos: Este produto pode restaurar a função imunológica de hospedeiros imunodeficientes ou imunossuprimidos, com efeitos insignificantes nos organismos normais.
1.4 Efeitos adversos: tonturas ocasionais, náuseas, vómitos, dor abdominal, perda de apetite, febre, sonolência, fadiga, erupção cutânea, comichão, etc., que podem ser aliviados por si próprios após a descontinuação da droga. Os pacientes individuais podem ter leucopenia, dermatite esfoliativa e perturbações da função hepática.