Data de aprovação.
Data da revisão.
Alfacalcidol Tablets Instruções
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação do seu médico.
Nome da droga]
Nome genérico: Alfacalcidol Tablets
Nome comercial: Liqing
Nome inglês: Alfacalcidol Tablets
Hanyu Pinyin：Afaguhuachun Pian
Ingredientes
O ingrediente principal deste produto: Alfacalcidol
Nome químico: (5Z,7E)-9,10-open-loop cholest-5,7,10(19)-triene-1α,3β-diol
Fórmula da estrutura química.
Fórmula molecular: C27H44O2
Peso molecular: 400,64
Imóveis
Este produto é uma pastilha branca.
【Indications】.
1. osteoporose
2. melhoria de vários sintomas de metabolismo anormal de vitamina D (por exemplo, baixo teor de cálcio no sangue, contracções das mãos e pés, dores ósseas, lesões ósseas, etc.) devido às seguintes doenças
Insuficiência renal crónica
Hipoparatiroidismo
Raquitismo anti-vitamina D, condromalácia
Especificação]
Cada comprimido contém alfacalcidol respectivamente
(1) 0,25µg (2) 0,5µg
Dosagem]
Ajustar a dosagem deste produto com base num controlo adequado dos valores normais de cálcio sanguíneo do paciente.
Insuficiência renal crónica, osteoporose.
Normalmente, os adultos devem tomar 0,5µg de comprimidos de alfacalcidol oralmente uma vez por dia. No entanto, a dosagem deve ser aumentada ou diminuída de acordo com a idade e os sintomas.
Hipoparatiroidismo, outras perturbações devidas ao metabolismo anormal da vitamina D.
Normalmente, os adultos tomam 1,0 – 4,0 µg de Alfazinol Tablets oralmente uma vez por dia. mas a dose deve ser aumentada ou diminuída de acordo com a doença, idade, sintomas e tipo de doença.
[Reacções adversas] De acordo com a literatura estrangeira
Tratamento da osteoporose
Foram notificados 192 (1,3%) 241 casos de reacções adversas num total de 14.808 casos. Os principais foram aumento do nitrogénio ureico no sangue (BUN) (0,2%), sensação de vómito (0,2%), perda de apetite (0,1%), dores de estômago (0,1%) e aumento da aminotransferase de aspartato (AST) (0,09%).
Tratamento da insuficiência renal crónica, hipoparatiroidismo, raquitismo anti-vitamina D, condromalácia, melhoria de vários sintomas devido ao metabolismo anormal da vitamina D em crianças imaturas
Foram relatadas reacções adversas em 285 (5,7%) 471 casos em 4.967 casos. As principais foram sensação de coçar (2,3%), perda de apetite (1,0%), sensação de vómito (0,9%), diarreia (0,6%), e aumento da alanina-aminotransferase (ALT) (0,5%).
Reacções adversas significativas
Insuficiência renal aguda (frequência desconhecida): Como um aumento do soro de cálcio está ocasionalmente associado ao desenvolvimento de insuficiência renal aguda, os valores séricos de cálcio e a função renal precisam de ser monitorizados regularmente e devem ser tomadas medidas definitivas, tais como a descontinuação do fármaco, quando forem detectadas anomalias.
Disfunção hepática, icterícia (frequência desconhecida): A ocorrência de disfunção hepática e icterícia associada a um aumento da AST, ALT, fosfatase alcalina (ALP), etc. deve ser adequadamente observada e, quando forem detectadas anomalias, devem ser tomadas medidas definitivas, tais como a descontinuação do medicamento.
Outras reacções adversas
No caso das seguintes reacções adversas, devem ser tomadas medidas definitivas tais como a redução da dose e a descontinuação.
Frequência
Tipo 0,1 a 5% Menos de 0,1% Sistema digestivo Perda de apetite, náuseas, sensação de vómito, diarreia, obstipação, dores de estômago e vómitos, inchaço, perturbação do estômago, indigestão, sensação de desconforto na boca, sede Nervosismo mental
Sistema Dores de cabeça, cabeça pesada, insónia, tonturas, fadiga, cansaço, tonturas, dormência, sonolência, perda de memória, zumbido, surdez senil, dores nas costas, rigidez muscular nos ombros, tensão nos membros inferiores, dores no peito Sistema Circulatório Aumento ligeiro da pressão arterial, palpitações Aumento do fígado AST, aumento da ALT Aumento da lactato desidrogenase (LDH), γ-glutamil transpeptidase (γ-GTP) Aumento do Rim BUN Aumento do BUN, aumento da creatinina (Cr) (hiperalgesia) Pedras nos rins Sensação de prurido na pele Erupção, febre Sensação de congestão conjuntival Calcificação óssea em torno das articulações Outra rouquidão, edema [Contra-indicação
Contra-indicado em doentes com hipercalcemia.
Caution】 1.
1. tomar suplementos de cálcio conforme as instruções do seu médico enquanto toma este produto.
2. durante a administração, os níveis de sangue e urina de cálcio devem ser monitorizados de perto sob supervisão médica, dose ajustada e descontinuada imediatamente em caso de hipercalcemia. Após o nível de cálcio no sangue voltar ao normal, a dose pode ser doseada de novo.
3. reacções adversas no sistema gastrointestinal, fígado, sistema psiconeurológico e sistema circulatório podem ocorrer com doses muito grandes, por exemplo, dores de estômago, prisão de ventre, aumento do GOT e GPT, dores de cabeça, tensão arterial ligeiramente elevada, etc.
4. os doentes que tomam anticoagulantes, antiepilépticos, alumínio antiácido, magnésio ou preparados contendo cálcio, diuréticos tiazídicos, glicósidos digitais devem utilizar este produto de acordo com os conselhos médicos.
Para mulheres grávidas e lactantes].
Ao utilizar este produto em mulheres grávidas ou mulheres que possam engravidar, pesar os prós e os contras e utilizar apenas se os prós ultrapassarem os contras. [A segurança do medicamento durante a gravidez não foi estabelecida. Foi observada uma ossificação embrionária atrasada nos estudos com animais quando administrada em grandes quantidades. Os efeitos sobre as gónadas incluem a diminuição da taxa de concepção, aumento da mortalidade fetal, inibição do desenvolvimento fetal e diminuição da lactação].
Evitar a utilização durante a amamentação e descontinuar a amamentação como último recurso. [A segurança do medicamento durante a lactação não foi estabelecida. Em estudos com animais (ratos), a taxa de migração da lactação para ratos brancos jovens recém-nascidos era equivalente a 1/20 da dose administrada à mãe animal].
[Para crianças].
Ainda não se sabe.
Uso geriátrico]
Geralmente, devido à diminuição da função fisiológica dos idosos, devem ser tomados cuidados na dosagem.
Interacções medicamentosas]
Deve ter-se cuidado ao combinar com os seguintes medicamentos.
Os efeitos das preparações cardíacas são potenciados quando a hipercalcemia é causada por este produto. O produto promove a absorção intestinal de vitamina D de cálcio e seus derivados (osteotriol, etc.) pode ter um efeito aditivo sobre a hipercalcemia As preparações de hormonas paratiróides (PTH) (teriparatide) podem ter um efeito aditivo sobre a hipercalcemia
[Overdose].
Para evitar a sobredosagem, os valores de soro de cálcio devem ser medidos periodicamente durante a administração deste produto e a dose deve ser ajustada para evitar a hipercalcemia.
Em caso de hipercalcemia, descontinuar imediatamente. Depois de o valor do soro de cálcio ter voltado ao normal, a dose deve ser reduzida.
Farmacologia e Toxicologia
Efeitos farmacológicos
Após administração oral, o alfacalcidol é rapidamente absorvido do intestino para a corrente sanguínea e é hidroxilado na 25ª posição da cadeia lateral à substância activa 1α,25-(OH)2D3 pela acção da microxilase hepática, que é distribuída aos tecidos-alvo como o intestino e o osso e liga-se aos receptores para promover a absorção intestinal do cálcio e produzir uma série de efeitos fisiologicamente activos como a dissolução do sal ósseo e a osteogénese.
Estudos toxicológicos
Toxicidade reprodutiva
Alfacalcidol foi administrado oralmente a uma dose máxima de 2,5 μg/kg a ratos antes e durante a gestação precoce, organogénese, período perinatal e lactação, e a uma dose máxima de 0,5 μg/kg a coelhos durante o período de organogénese, e não mostrou anomalias a 0,5 μg/kg a ratos e 0,02 μg/kg a coelhos. Os animais do grupo de alta dose mostraram ossificação retardada, efeitos sobre as gónadas, redução da fertilidade, aumento da mortalidade fetal, inibição do desenvolvimento fetal e redução da lactação.
Farmacocinética
Segundo a literatura estrangeira, o produto é absorvido no intestino delgado e rapidamente metabolizado pelo fígado para 1α,25-(OH)2D3. 14 casos de adultos saudáveis receberam 4µg (1,0µg×4 comprimidos) de alfacalcidol oralmente e a concentração sanguínea de 1α,25-(OH)2D3 atingiu o seu pico (média 94,6pg/ml) em 4~24 horas (média 11,0 horas) e quase voltou ao valor da pré-dose em 48~72 horas. A concentração de 1α,25-(OH)2D3 no sangue atinge o seu pico em 4~24 horas (média de 11,0 horas) (média de 94,6pg/ml) e quase regressa ao valor da pré-dose em 48~72 horas.
Armazenamento
Armazenar à temperatura ambiente (não mais do que 25℃), protegido da luz e hermético.
Embalagem
Pastilhas sólidas de poliamida/alumínio/cloreto de polivinilo prensado a frio composto farmacêutico sólido, folha de alumínio farmacêutica
10 mesas/placa×1 prato/caixa, 10 mesas/placa×2 pratos/caixa, 10 mesas/placa×3 pratos/caixa
Período efectivo
12 meses
Padrão de Execução
【approval number】 Número 【approval
0.25µg: Administração Estatal de Drogas H10950135
0.5µg：国药准字H10950134
Fabricante
Nome da empresa: Chongqing Yuyou Pharmaceutical Co.
Endereço: No. 100, Xingguang Avenue, Renhe Town, Yubei District, Chongqing
Código Postal: 401121
Número de telefone: 023-67518018
Número de fax: 023-67527018
WebSite：http//www.yaopharma.com