O mesilato de fentolamina é um bloqueador alfa não selectivo de curta duração que simultaneamente dilata as arteríolas e reduz a resistência periférica e a pressão da artéria pulmonar. Tem um efeito excitatório no coração, causando um aumento da frequência cardíaca, aumento do débito cardíaco e aumento do consumo de oxigénio do miocárdio. Portanto, está contra-indicado em doentes com cardiomiopatia isquémica e enfarte do miocárdio. O pico da concentração sanguínea é atingido dentro de 2 minutos após a injecção intravenosa e dura entre 15-30 minutos. É geralmente utilizado clinicamente em emergências hipertensivas, particularmente como droga de eleição em episódios de feocromocitoma e na síndrome de abstinência de colistina; é também utilizado em doenças vasculares periféricas e em terapia anti-choque. Os seus principais efeitos adversos incluem hipotensão postural, taquicardia reflexa, angina de peito, bem como vertigens, dores de cabeça, sonolência, palpitações, náuseas, fraqueza, obstipação, erupção cutânea e, ocasionalmente, edema de tecido periférico e visão turva.