O mesilato de fentolamina é um bloqueador alfa, que ao bloquear os receptores alfa é capaz de agonizar indirectamente os receptores beta, causando rapidamente vasodilatação periférica, reduzindo a resistência vascular periférica, aumentando o volume de sangue periférico e melhorando a microcirculação. Inicialmente, é utilizado principalmente para efeitos excitatórios cardíacos, resultando num aumento da contractilidade cardíaca, numa frequência cardíaca mais rápida e num aumento do débito cardíaco, para o tratamento de edema pulmonar, insuficiência cardíaca aguda, distúrbios vasospásticos, etc. Tem também um efeito eréctil, relaxando os músculos lisos do corpus cavernosum do pénis, permitindo que mais sangue flua para o corpus cavernosum e parando a rápida saída de sangue do corpus cavernosum, resultando numa erecção. Os efeitos secundários comuns incluem congestão nasal, palpitações, rubor, tonturas, tensão torácica e baixa pressão arterial, entre outras reacções. O mesilato de fentolamina não é normalmente utilizado como droga de eleição no tratamento clínico da disfunção eréctil.