Os comprimidos de mesilato de fentolamina são eficazes no tratamento da disfunção eréctil e podem ser utilizados para obter uma erecção sustentada sem estimulação sexual. No entanto, tem mais efeitos secundários do que a sildenafila esse tipo de fármaco, sobretudo uma tendência para causar tensão arterial baixa, desconforto como tonturas e dores de cabeça, e angina em doentes coronários. Como os comprimidos de mesilato de fentolamina são bloqueadores dos receptores alfa-adrenérgicos, principalmente através do bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos podem tornar os músculos lisos do corpo cavernoso do pénis diastólicos, os seios vasculares do corpo cavernoso se abrem, permitindo assim que o pénis seja ingurgitado com sangue e erecto, mas ao mesmo tempo também actuará sobre os vasos sanguíneos em todo o corpo, causando vasodilatação e uma queda na pressão sanguínea.