Metformina é a droga de primeira linha para o controlo da hiperglicemia em pacientes com diabetes tipo 2, e a sua aplicação deve ser notada para contra-indicações. Em primeiro lugar, está contra-indicada em pessoas com insuficiência renal, insuficiência hepática, bem como naquelas com doença gastrointestinal crónica e desnutrição crónica. Em segundo lugar, os diabéticos de tipo 1 não devem utilizar metformina sozinhos, mas em combinação com insulina, o que pode reduzir a dosagem de insulina e as flutuações da glicose no sangue. Além disso, os diabéticos do tipo 2 com complicações graves, complicações agudas, perturbações metabólicas e infecções graves não devem utilizar metformina, e esta não é adequada para mulheres grávidas ou a amamentar. Além disso, os doentes alérgicos ao medicamento ou que tenham tido reacções adversas graves, ou que sejam alcoólicos, não devem utilizar metformina.