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Data da revisão:
Cefixime Capsules Instruções
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico
Nome da droga]
Nome genérico: Cefixime Capsules
Nome comercial: Tepnin
Nome Inglês: Cefixime Capsules
Hanyu Pinyin: Toubaokewo Jiaonang
Ingredientes
O principal ingrediente deste produto é a cefixima.
Nome químico: (6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-[(carboximetoxi)imino]acetil]amino]-3-vinil-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxil ácido tri-hidratado.
A fórmula da estrutura química é
Fórmula molecular: C16H15N5O7S2-3H2O
Peso molecular: 507,50
【Properties】.
O conteúdo deste produto é branco a pó ou grânulo amarelo claro.
Indicações]
Este produto é indicado para as seguintes doenças infecciosas bacterianas causadas por Streptococcus spp. (excepto Enterococcus spp.), Pneumococcus spp., Gonococcus spp., Cataplasma spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp. e Haemophilus influenzae, que são sensíveis à cefixima.
Bronquite aguda, pneumonia, infecção secundária de doenças infecciosas respiratórias crónicas, cistite, pielonefrite, uretrite gonocócica, colecistite, colangite, otite média, sinusite paranasal, escarlatina.
Specification】0.1g (baseado em C16H15N5O7S2)
Dosagem]
Adultos e crianças com mais de 30kg de peso: 0,1g (1 cápsula) por via oral duas vezes por dia; além disso, pode ser aumentado ou diminuído de acordo com a idade, peso e sintomas. 0,2g (2 cápsulas) pode ser administrado por via oral duas vezes por dia em casos graves.
[Reacções adversas].
Do total de 12.879 casos, foi encontrado um total de 294 casos (2,28%) de reacções adversas, incluindo valores anormais de exame clínico. Estas reacções adversas incluíam 112 casos (0,87%) de sintomas gastrointestinais como diarreia e 29 casos (0,23%) de sintomas cutâneos como erupção cutânea. Além disso, os valores anormais de exame clínico incluíam 78 casos (0,61%) de ALT elevada (transaminase de glutamato GPT) A AST (aspartato aminotransferase) aumentou em 58 casos (0,45%) e a eosinofilia em 26 casos (0,20%).
(1) Reacções adversas graves.
(1) Choque: Devido à possibilidade de causar choque (<0,1%), deve ser feita uma observação atenta e se houver desconforto, sensação anormal na boca, asma, tonturas, disgeusia, zumbido, suor, etc., deve ser interrompida a administração do medicamento e tomada a disposição apropriada.
(2) Sintomas semelhantes aos da alergia: A possibilidade de sintomas semelhantes aos da alergia (incluindo dispneia, rubor, edema angioneurotico, urticária, etc.) (<0,1%) deve ser observada de perto e, se ocorrerem anomalias, interromper a administração e tomar as medidas adequadas.
(3) Lesões cutâneas: Existe a possibilidade de síndrome ocular cutânea mucocutânea (síndrome de Stevens-Johnson (0,1%)), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell, <0,1%) e deve ser monitorizada de perto e se ocorrer febre, cefaleias, artralgia, eritema de pele ou mucosa, bolhas, tensão cutânea, sensação de queimadura, dor, etc., interromper a administração e tomar disposição apropriada.
(4) Doenças sanguíneas: Existe a possibilidade de deficiência de granulócitos (<0,1%, sintomas precoces: febre, dor de garganta, dores de cabeça, cansaço, etc.), anemia hemolítica (<0,1%, sintomas precoces: febre, hemoglobinúria, anemia, etc.), trombocitopenia (<0,1%, sintomas precoces: hemorragia punctal, manchas roxas, etc.), etc., e existem também relatos de redução completa de células sanguíneas como com outros antibióticos cefalosporinos. Por conseguinte, deve ser acompanhado de perto, por exemplo, através de controlos regulares, e se ocorrerem anomalias, o medicamento deve ser parado e deve ser tomado o tratamento adequado.
5) Disfunção renal: Existe um risco de disfunção renal grave (<0,1%), tal como a insuficiência renal aguda, e deve, portanto, ser acompanhada de perto, por exemplo, através de controlos regulares, e se ocorrerem anomalias, o medicamento deve ser descontinuado e deve ser tomado o tratamento adequado. 6) Colite: pode causar colite grave com fezes ensanguentadas, por exemplo, colite pseudomembranosa (<0,1%). Se houver dor abdominal ou diarreia recorrente, suspender imediatamente a droga e tomar as medidas apropriadas.
7) Pneumonia intersticial (com sintomas tais como febre, tosse, dispneia, raio-X torácico anormal e eosinofilia) e síndrome de PIE (ambos <0,1%).
(8) Disfunção hepática e icterícia: Se a AST (GOT), ALT (GPT) ou ALP aumentar com disfunção hepática (menos de 0,1%) ou icterícia (menos de 0,1%), deve ser feita uma observação atenta e se forem identificadas anomalias, interromper a dosagem e tomar as medidas apropriadas.
(2) Outras reacções adversas.
0.1% a <5% <0.1% alergia erupção cutânea, urticária, eritema pruriginoso, febre, inchaço da eosinofilia granulocitopenia hepática Elevação do GOT, elevação do GPT, elevação da ALP icterícia do rim Elevação do BUN do sistema digestivo diarreia, náuseas no estômago, vómitos, dores abdominais, sensação de ardor no peito, perda de apetite, plenitude abdominal, disbiose de obstipação estomatite, candidíase oral Deficiência de vitamina K (hipoprotrombinemia, tendência a sangrar, etc.), deficiência de vitamina B (inflamação da língua, estomatite, perda de apetite, neurite, etc.) Outras dores de cabeça, tonturas Nota: Se os sintomas acima ocorrerem, interromper a administração e tomar as medidas apropriadas.
[Contra-indicações].
Contra-indicado para quem é alérgico a este produto, aos seus componentes ou a outras cefalosporinas.
Caution】 1.
Para evitar o aparecimento de estirpes de bactérias resistentes aos medicamentos, a sensibilidade deste produto deve ser confirmada em princípio antes da sua utilização e a dose deve ser controlada ao mínimo necessário para o controlo de doenças.
Em doentes com disfunção renal grave, a dose deve ser reduzida e o intervalo de dosagem aumentado de acordo com a função renal, uma vez que a droga pode ser mantida no sangue.
3. administrar com cautela aos seguintes pacientes.
(1) Pacientes com antecedentes de alergia a penicilinas.
(2) Pacientes com sintomas alérgicos tais como asma brônquica, erupção cutânea, urticária, etc., em si mesmos ou nos seus pais ou irmãos.
(3) Pacientes com disfunções renais graves.
(4) Pacientes com dificuldades na administração oral ou na ingestão não oral de nutrição, ou pacientes com hiperidrose generalizada. (A observação deve ser feita devido à presença de sintomas de deficiência de vitamina K por vezes).
(5) Pacientes idosos (consultar [Uso geriátrico])
4. precauções importantes: Devido à possibilidade de choque, tomar um historial médico completo antes da administração.
5. não misturar leite, sumo, etc. com o medicamento e deixá-lo no lugar.
6. efeito nos resultados dos testes clínicos.
Para além da reacção ao teste, deve ser notada a possibilidade de falsos testes positivos de glucose na urina com o reagente de Benedict (Benedict’s), reagente de Fehling (Fehling’s) e comprimidos de teste de glucose na urina (Clinitest).
A possibilidade de um teste Coombs directo positivo deve ser notada.
7. outras precauções.
Em ratos juvenis, a inibição da espermatogénese foi relatada com administração oral de mais de 1.000 mg/kg.
Mulheres grávidas e lactantes
A segurança e eficácia deste produto nas mulheres durante a gravidez não foi estabelecida e só deve ser utilizado se o benefício terapêutico for considerado superior ao risco; não se sabe se este produto é secretado do leite materno e a amamentação deve ser suspensa se necessário.
Uso Pediátrico]
A segurança deste produto não foi estabelecida em bebés prematuros e recém-nascidos (nenhuma experiência com a sua utilização).
Utilização nas pessoas idosas
Prestar atenção à dosagem e intervalo de acordo com o estado do paciente e administrar o medicamento com cautela.
(1) Os idosos têm funções fisiológicas mais baixas e são propensos a reacções adversas.
(2) A deficiência de vitamina K nos idosos pode levar a hemorragias.
[Interacções medicamentosas].
Quando combinado com warfarina e anticoagulantes, este produto pode aumentar os efeitos da warfarina e dos anticoagulantes e aumentar o tempo de protrombina.
Nome do medicamento Sintomas clínicos/Medidas Mecanismo, factores de risco O potássio da varfarina tem o potencial de potenciar a acção do potássio da varfarina.
No entanto, não existem relatórios de casos sobre esta preparação devido à possibilidade de perturbações bacteriocinas intestinais, que podem resultar na inibição da síntese da vitamina K [overdose de drogas
A lavagem gástrica, nenhum antídoto específico, hemodiálise e diálise peritoneal não são eficazes na remoção deste produto.
Farmacologia e Toxicologia
Acção farmacológica
Mecanismo de acção: A cefixima exerce o seu efeito bactericida ao impedir a síntese de paredes celulares bacterianas, e é estável a certas lactamases β. Portanto, algumas bactérias resistentes à penicilina e cefalosporinas devido à presença de β-lactamases podem ser susceptíveis à cefixima.
Resistência: A resistência à cefixima em Haemophilus influenzae e Neisseria gonorrhoeae isolados está normalmente associada a alterações nas proteínas de ligação à penicilina (PBPs). A Cefixime pode limitar a actividade de Enterobacter spp. na produção de lactamases de espectro ultra amplo β-lactamases (ESBLs). Pseudomonas spp, Enterococcus spp, Grupo D Streptococcus, Listeria monocytogenes e a maioria dos Staphylocococci (incluindo estirpes resistentes à meticilina), Enterobacter spp, Bacteroides fragilis, Clostridium spp são resistentes à cefixima.
Espectro antibacteriano: A cefixima é activa contra os seguintes isolados microbianos tanto in vitro como em infecções clínicas (ver secção [Indicações])
Bactérias Gram-positivas.
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Bactérias Gram-negativas.
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Moraxella mucosae
Neisseria gonorrhoeae
Aspergillus chimaerae
As seguintes informações foram obtidas in vitro, mas o seu significado clínico não é claro. Pelo menos 90% das seguintes bactérias mostraram concentrações inibitórias mínimas in vitro (MICs) abaixo ou iguais ao limiar de susceptibilidade à cefixima. No entanto, a eficácia da cefixima no tratamento das infecções clínicas causadas por estas bactérias não foi estabelecida em ensaios clínicos adequados e bem controlados.
Bactérias Gram-positivas.
Sem Streptococcus lactis
Bactérias Gram-negativas.
Sem Citrobacter malonicus
Citrobacter diferencial
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella de produção de ácido
Klebsiella pneumoniae
Pasteurella multocida
Bacillus variegatus
Propionibacterium spp.
Salmonella spp.
Serratia marcescens
Shigella spp.
Estudos toxicológicos
Genotoxicidade
Não foi demonstrado que a cefixima cause mutações pontuais, danos no DNA ou danos cromossómicos em células bacterianas ou de mamíferos in vitro e não foi demonstrado que seja potencialmente teratogénica em testes in vivo de micronúcleo em ratos.
Toxicidade reprodutiva
Não foram observados efeitos na fertilidade ou capacidade reprodutiva em ratos (em doses até 25 vezes superiores à dose humana). Não foram observados danos fetais nos estudos de toxicidade reprodutiva em ratos e ratos (em doses até 40 vezes superiores à dose humana).
Carcinogenicidade
Não foram realizados estudos de vida em animais para avaliar a potencial carcinogenicidade da cefixima.
Dados Farmacocinéticos]
Em adultos saudáveis, doses orais de 50, 100 e 200 mg de cefixima numa única dose com o estômago vazio resultaram em concentrações séricas máximas de 0,69, 1,13 e 1,95 µg/ml em aproximadamente 4 horas, com uma meia-vida de 2,3-2,5 h. Em doentes pediátricos com função renal normal, doses orais de 1,5, 3,0 e 6,0 mg/kg de cefixima resultaram em concentrações séricas máximas de 1,14 mg/kg em aproximadamente 3-4 horas. As concentrações máximas de soro foram de 1,14, 2,01 e 3,97µg/ml respectivamente, e a meia-vida das concentrações de soro foi de 3,2~3,7 horas.
Para insuficiência renal moderada [30≤Creatinine clearance (Ccr) <60ml/min, n=3] e insuficiência renal grave [10≤Ccr <30ml/min, n=4], o valor máximo de cefixime 100mg numa única dose oral foi de 2,04µg/ml após 6 horas para insuficiência renal moderada e 2,27µg/ml após 8 horas para insuficiência renal grave. Os valores máximos foram de 2,27µg/ml às 12 horas e 0,71µg/ml e 1,83µg/ml às 12 horas com meia-vida de 4,15 horas e 11,05 horas respectivamente, com eliminação retardada em insuficiência renal grave.
A cefixima estava bem distribuída na expectoração dos doentes, amígdalas, tecido mucoso da epiglote, secreções do ouvido médio, bílis e tecido da vesícula biliar.
Não foram detectados metabolitos activos antibacterianos no soro humano ou na urina.
A excreção renal é a via principal. Quando cefixime 50mg, 100mg e 200mg foram administrados oralmente com o estômago vazio a adultos saudáveis, a taxa de excreção urinária (0-12 horas) foi de cerca de 20-25%, e as concentrações urinárias mais elevadas (4-6 horas) foram de 42,9, 62,2 e 82,7µg/ml respectivamente.
Em crianças com função renal normal, a taxa de excreção urinária (0~12 horas) é de cerca de 13~20% quando a cefixima 1,5mg, 3,0mg e 6,0mg/kg é administrada por via oral.
Storage】Seal e armazenar à temperatura ambiente.
Package】Polyvinyl pastilhas duras farmacêuticas sólidas de cloreto com embalagem de blister de alumínio farmacêutico, 6 cápsulas/placa, 3 placas/caixa.
Caducidade date】12 meses
【Execution Standard】.
【Approval Number】State Administração de Medicamentos H20041661
【Manufacturing Company】.
Nome da empresa: Chengdu Bite Pharmaceutical Co.
Endereço de produção: No. 1166, Airport Road 4, Southwest Airport Economic Development Zone, Shuangliu, Chengdu, China
Código Postal: 610207
Número de telefone: 400-800-6276
Número de fax: 028-85919027
Sítio Web: http://www.btyy.com