Recentemente, um doente perguntou: “Ouvi dizer que o MTX subcutâneo é mais eficaz do que a medicação oral”, e eu procurei a literatura relevante que pode dar uma resposta a esta questão. Trata-se de um estudo recente publicado na principal revista de reumatologia ARD. Objectivos: Comparar a segurança, a biodisponibilidade relativa e a tolerabilidade do metotrexato oral (MTX) e do MTX subcutâneo (auto-injetor) para o tratamento da artrite reumatoide (AR). MÉTODOS: Este foi um estudo aleatório, multicêntrico, aberto, cruzado de três vias, no qual doentes adultos com AR >18 anos de idade receberam >3 meses de MTX em tratamentos semanais de 10mg, 15mg, 20mg e 25mg, aleatoriamente distribuídos por três modalidades de tratamento: oral, injecções subcutâneas abdominais e subcutâneas na coxa. A análise farmacocinética e a avaliação do local de injeção foram realizadas após 24 horas de cada tratamento. RESULTADOS: Um total de 47 doentes completou o estudo. A exposição sistémica ao MTX oral estagnou com doses superiores a 15 mg/semana. Em contraste, a exposição sistémica ao MTX injetado por via subcutânea aumentou linearmente, com uma melhor exposição sistémica subcutânea do que oral com a mesma dose. Não foram observados eventos adversos graves em cada grupo de observação. CONCLUSÃO: Ao contrário do MTX oral, a exposição sistémica ao fármaco não estagna com o MTX subcutâneo, especialmente em doses superiores a 15 mg/semana. No presente estudo, uma maior exposição sistémica ao MTX não foi associada a um aumento dos eventos adversos. Por conseguinte, os doentes com AR podem beneficiar mais com a mudança para MTX subcutâneo quando a eficácia clínica do MTX oral é fraca. Comentário: Este artigo é um estudo recente publicado na principal revista de reumatologia ARD, que avalia a eficácia e a segurança do MTX oral e do MTX subcutâneo. A principal informação que obtivemos com este artigo é que a exposição sistémica ao MTX subcutâneo é significativamente melhor do que a do MTX oral em doses semanais de MTX superiores a 15 mg, sem aumento dos acontecimentos adversos clínicos. Gostaria de fazer as minhas próprias observações: 1. O que é a exposição sistémica ao medicamento? Para entender melhor este estudo, é importante explicar um pouco sobre este conceito de farmacocinética. A exposição farmacocinética refere-se à área sob a curva concentração-tempo do fármaco (AUC), que representa a quantidade total de absorção após uma dose única e reflecte o grau de absorção do fármaco. 2. é aplicável à prática clínica atual e os doentes devem ter pressa em mudar o seu regime de medicação? Em primeiro lugar, a injeção subcutânea utilizada neste estudo é um injetor subcutâneo automatizado, que pode ser facilmente auto-administrado pelos doentes depois de aprenderem a fazê-lo, o que resolve o problema de terem de se deslocar ao hospital para a injeção subcutânea; em segundo lugar, o estudo mostra que a exposição sistémica do MTX é melhor do que a administração oral apenas a >15 mg. Normalmente, a dose de MTX administrada no estrangeiro para o tratamento da AR é superior à da China, ao passo que os doentes com AR na China recebem habitualmente MTX numa dose de cerca de 10-15 mg; por último, a pequena dimensão da amostra e o tempo de observação limitado deste estudo também apresentam limitações. Por conseguinte, atualmente, o MTX oral continua a ser uma forma muito segura e eficaz de tratar a AR na China.