Os medicamentos reguladores de lipídios, geralmente estatinas, são recomendados para serem tomados à noite, quando a actividade das enzimas que afectam a acção do medicamento é melhor. Os doentes com hiperlipidemia podem ser tratados com fármacos reguladores de lipídios, mas nem todos os doentes com hiperlipidemia necessitarão de fármacos reguladores de lipídios, dependendo dos seus níveis de lipídios no sangue. Se o nível de lípidos no sangue do paciente não estiver muito acima do normal, é uma forma relativamente suave de hiperlipidemia e não existem factores de risco para o organismo, pelo que o paciente pode ser tratado com dieta e terapia de exercício. Se a dislipidemia persistir após 3 meses de dieta e de tratamento de exercício físico, recomenda-se que se inicie a medicação reguladora de lipídios. As estatinas estão entre os medicamentos reguladores de lipídios mais utilizados, tais como atorvastatina e resulvastatina.