Sotorasib (tradução não oficial chinesa: Sotoraxib/Sotoraxib), comercializado sob as marcas Lumakras e Lumykras, é um medicamento anticancerígeno utilizado para tratar o cancro do pulmão de células não pequenas (NSCLC). O seu alvo é uma mutação específica na proteína KRAS, G12C, que é a causa de várias formas de cancro.
Os efeitos secundários mais comuns incluem diarreia, dores músculo-esqueléticas, náuseas, fadiga, lesões hepáticas e tosse.
O Sotorasib é um inibidor da família RAS GTPase.
O sotorasib é a primeira terapia orientada aprovada para o tratamento de tumores com qualquer mutação KRAS, que representa aproximadamente 25% das mutações no cancro do pulmão de células não pequenas. as mutações KRAS G12C representam aproximadamente 13% das mutações no cancro do pulmão de células não pequenas. o sotorasib é aprovado para uso médico nos EUA em Maio de 2021.
A Sotorasib está a ser desenvolvida pela AMGen, uma empresa da Amgen. os ensaios clínicos da fase I deverão estar concluídos em 2020. os ensaios clínicos da fase II estão aprovados para começar em Dezembro de 2019.
As expectativas têm sido elevadas uma vez que a mutação G12C KRAS é relativamente comum em alguns tipos de cancro, 14% dos doentes com adenocarcinoma de cancro do pulmão não pequeno e 5% dos doentes com cancro colorrectal, e o sotorasib é o primeiro medicamento candidato a visar esta mutação. A US Food and Drug Administration concedeu a designação acelerada ao sotorasib para o tratamento do cancro do pulmão de células não pequenas metastásicas com a mutação G12C KRAS.
O Sotorasib pode estar presente como dois atropisómeros, um dos quais é mais activo do que o outro. Forma selectivamente ligações covalentes irreversíveis com o átomo de enxofre no resíduo de cisteína que está presente na forma mutante de KRAS, mas não na forma normal.
Em Novembro de 2021, o Comité de Medicamentos para Uso Humano (CHMP) da Agência Europeia de Medicamentos (EMA) adoptou um parecer positivo recomendando uma autorização condicional de comercialização do medicamento Lumykras para o tratamento de pacientes com mutações KRAS G12C no cancro do pulmão de células não pequenas (NSCLC).