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Cefadroxil Cápsulas Instruções Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação do seu farmacêutico
Contra-indicado em pessoas com hipersensibilidade às cefalosporinas e historial de choque anafiláctico ou reacção imediata à penicilina
Nome da droga
Nome genérico: Cefalexin Capsules
Nome Inglês: Cefalexin Capsules
Hanyu Pinyin: Toubao’anbian Jiaonang
Ingredientes
O principal ingrediente deste produto é a cefalexina.
Nome químico: (6R,7R)-3-metil-7-[(R)-2-amino-2-fenilacetylamino]-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxílico ácido monohidratado.
Fórmula da estrutura química.
Fórmula molecular: C16H17N3O4S-H2O
Peso molecular: 365,41
Imóveis
O conteúdo deste produto é branco a ligeiramente amarelo em pó ou granulado.
Indicações]
Para tonsilite aguda, faringite, sinusite, bronquite, pneumonia e outras infecções do tracto respiratório, otite média, infecções do tracto urinário e infecções do tecido mole da pele causadas por bactérias sensíveis. Este produto é uma preparação oral e não deve ser utilizado para infecções graves.
Especificação]
0,125g de acordo com C16H17N3O4S
Dosagem]
Dose adulta: Tomar por via oral. Os doentes com função renal descompensada devem reduzir a dose de acordo com o grau de função renal descompensada. 500mg a cada 12 horas em doentes com cistite simples, infecções de tecidos moles da pele e faringite estreptocócica.
Dose para crianças: Oral. 25-50mg/kg por dia por peso corporal, 4 vezes por dia. Para pacientes com infecções de tecidos moles da pele e faringite estreptocócica 12,5 a 50mg/kg por via oral a cada 12 horas.
[Reacções adversas].
Os seguintes acontecimentos adversos graves são descritos em pormenor em [Precauções].
Reacções de hipersensibilidade (ver [Precauções])
Diarreia associada ao Clostridium difficile (ver [Precauções])
Reacção positiva do teste directo Coombs (ver [Precauções])
Induz a epilepsia (ver [Precauções])
Afecta a actividade protrombinogénica (ver [Precauções])
Desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos (ver [Precauções])
Experiência em ensaios clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados sob uma variedade de condições diferentes, a incidência de reacções adversas observadas em ensaios clínicos de um medicamento não pode ser directamente comparada com a incidência em ensaios clínicos de outro medicamento e pode não reflectir a incidência real observada.
Nos ensaios clínicos, a reacção adversa mais comum foi a diarreia. Também ocorreram náuseas, vómitos, dispepsia, gastrite e dores abdominais. Tal como com a penicilina e outras cefalosporinas, foram relatadas hepatite transitória e icterícia colestática.
Outras reacções incluem reacções de hipersensibilidade, prurido genital e anal, candidíase genital, vaginite e aumento do corrimento vaginal, tonturas, fadiga, dores de cabeça, irritabilidade, confusão, alucinações, artralgia, artrite e doença articular. Foram relatadas nefrite intersticial reversível, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica e ligeiras elevações de aspartato aminotransferase (AST) e alanina-aminotransferase (ALT).
Para além das reacções adversas acima mencionadas observadas em doentes tratados com cefadroxil, foram relatadas as seguintes reacções adversas e alterações em outros testes laboratoriais com medicamentos antibacterianos à base de cefalosporina.
Outras reacções adversas: febre, colite, anemia aplástica, hemorragia, insuficiência renal e nefropatia tóxica.
Alterações nos testes laboratoriais: tempo prolongado de protrombina, elevado teor de azoto ureico no sangue (BUN), elevada creatinina, elevada fosfatase alcalina, elevada bilirrubina, elevada desidrogenase láctica (LDH), citopenia completa do sangue, leucopenia e deficiência de granulócitos.
Contra-indicações]
Contra-indicado em doentes com hipersensibilidade às cefalosporinas e um histórico de choque anafiláctico ou reacção imediata à penicilina.
Precauções]
1. reacções de hipersensibilidade
Foram relatadas reacções de hipersensibilidade com cefadroxil, incluindo erupções cutâneas, urticária, angioedema, anafilaxia, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson ou relaxamento da necrólise epidérmica tóxica. Antes do tratamento com este produto, deve perguntar-se aos pacientes se existe um histórico de alergia ao cefadroxil, outras cefalosporinas, penicilinas ou outros medicamentos. Até 10% dos doentes alérgicos à penicilina desenvolvem reacções de hipersensibilidade cruzada aos medicamentos antimicrobianos beta-lactâmicos. Se ocorrer uma reacção alérgica a este produto, interromper imediatamente a utilização e tomar o tratamento adequado.
2. diarreia associada ao Clostridium difficile
A diarreia associada ao Clostridium difficile (CDAD) foi relatada com quase todas as aplicações de medicamentos antimicrobianos (incluindo o cefadroxil) e pode variar em gravidade desde a diarreia ligeira até à colite fatal. A terapia antimicrobiana pode causar alterações na flora normal do cólon, levando a um crescimento excessivo de C. difficile.
A produção de toxina A e toxina B por C. difficile está associada ao desenvolvimento do CDAD. A hipertoxina produtora de C. difficile pode levar ao aumento da morbilidade e mortalidade, e estas infecções podem ser difíceis de tratar com medicamentos antimicrobianos e, portanto, podem requerer colectomia. A possibilidade de CDAD deve ser considerada em todos os pacientes que desenvolvem diarreia após o uso de antibióticos. É necessário um historial cuidadoso, uma vez que o CDAD foi relatado após mais de 2 meses de terapia antimicrobiana.
Se o CDAD for suspeito ou confirmado, a descontinuação dos antibióticos que não são dirigidos contra o Clostridium difficile deve ser considerada. A terapia adequada de fluidos e electrólitos, a suplementação proteica, a administração de antibióticos eficazes contra Clostridium difficile e a avaliação cirúrgica devem ser dadas de acordo com as indicações clínicas.
3. reacção positiva directa do teste Coombs
Foram relatadas reacções positivas directas do teste Coombs com antibióticos de cefalosporina, incluindo o cefadroxil. Foi relatado que a hemólise intravascular aguda foi induzida pelo uso de cefadroxil. Se ocorrer anemia durante ou após o tratamento com este produto, a presença de anemia hemolítica induzida por drogas deve ser diagnosticada, descontinuada e tratada adequadamente.
4. epilepsia induzida
Vários antibióticos de cefalosporina podem induzir convulsões, especialmente em doentes com insuficiência renal que não reduziram a dose do medicamento. Se ocorrerem sintomas de apreensão, interromper imediatamente a utilização deste produto. O tratamento anticonvulsivo pode ser dado após o diagnóstico.
5. tempo prolongado de protrombina
A cefalexina pode estar associada a um tempo prolongado de protrombina. Os doentes com insuficiência renal ou hepática, doentes com mau estado nutricional, doentes que recebem terapia antimicrobiana a longo prazo e doentes que recebem terapia anticoagulante estão em risco. Os doentes em risco precisam de ser monitorizados quanto ao tempo de protrombina e tratados como indicado.
6. desenvolvimento de bactérias resistentes a drogas
A utilização deste produto em infecções bacterianas não diagnosticadas ou não altamente suspeitas pode não trazer benefícios ao paciente e pode aumentar o risco de desenvolvimento de organismos resistentes aos medicamentos.
O uso prolongado deste produto pode levar ao crescimento excessivo de organismos não sensíveis. A observação cuidadosa do paciente é essencial. Se ocorrerem infecções repetidas durante o tratamento, devem ser tomadas medidas apropriadas.
7. quando a dose oral diária exceder 4g (cefadroxil anhydrous), deve ser considerada a mudança para cefalosporinas injectáveis.
8. este produto deve ser utilizado com precaução em doentes com função renal prejudicada (depuração de creatinina <30 ml/min com ou sem diálise). Quando utilizado, deve ser efectuada uma observação clínica cuidadosa e monitorização da função renal, uma vez que a dose segura para tais pacientes pode ser inferior à dose habitualmente recomendada e a aplicação deste produto deve ser reduzida.
9) Interferência com o diagnóstico: Podem ocorrer falsas reacções positivas à glucose da urina (método do sulfato de cobre) com a aplicação deste produto.
Mulheres grávidas e lactantes
Mulheres grávidas
Não foram realizados estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução animal não são totalmente preditivos da resposta em humanos, este produto só deve ser utilizado durante a gravidez se for evidente que os benefícios do tratamento superam os riscos.
Nos estudos de toxicidade reprodutiva durante a organogénese em ratos e ratos, o cefadroxil foi administrado oralmente (nas doses de 0,6 e 1,2 vezes a dose humana máxima recomendada (MRHD) para a superfície corporal) e não foram observados danos no feto.
Mulheres lactantes
O Cefadroxil é excretado em leite humano. Utilização com cautela nas mães lactantes.
Para crianças].
Ver [Dosagem e Administração].
Utilização em doentes idosos
Houve 701 sujeitos em 3 estudos clínicos publicados de cefadroxil, dos quais 433 (62%) tinham 65 anos ou mais. Não foram observadas diferenças globais de segurança ou eficácia entre estes sujeitos e os mais jovens, e outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças na resposta entre os doentes mais velhos e os mais jovens.
O produto é em grande parte excretado pelos rins e o risco de reacções tóxicas a este produto pode ser maior em doentes com função renal prejudicada. Como é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal reduzida, deve ter-se cuidado ao determinar a dose (ver [Precauções]).
Interacções medicamentosas]
Metformin
A combinação de cefadroxil e metformina resulta num aumento dos níveis sanguíneos e numa diminuição da depuração renal da metformina. Em indivíduos saudáveis, uma única administração de 500 mg de cefadroxil e metformina resultou num aumento médio de Cmax e AUC de plasma de metformina em 34% e 24% respectivamente, e uma diminuição média da depuração renal de metformina em 14%. Não há dados disponíveis sobre a interacção entre cefadroxil e metformina quando administrado em doses múltiplas.
O estado do paciente deve ser cuidadosamente controlado e a dose de metformina ajustada quando o cefadroxil e a metformina são administrados concomitantemente.
Probenecid
O probenecid tem um efeito inibidor sobre a excreção renal do cefadroxil. O uso combinado de probenecid e cefadroxil não é recomendado.
[Overdose de drogas].
Os sintomas de overdose oral podem incluir náuseas, vómitos, dor epigástrica, diarreia e hematúria. Em caso de overdose, podem ser tomadas medidas gerais de tratamento de apoio.
Diurese forçada, diálise peritoneal, hemodiálise ou hemoperfusão de carvão activado não foram estabelecidas como benéficas para a overdose de cefadroxil.
Farmacologia e Toxicologia]
Acção farmacológica
Mecanismo de acção: O Cefadroxil é um agente bactericida que actua inibindo a síntese da parede celular bacteriana.
Resistência: Estafilococos resistentes à meticilina e a maioria dos isolados enterocócicos são resistentes ao cefadroxil. Cefadroxil está inactivo contra a maioria dos isolados de Enterobacter spp, Moraxella morganii e Proteus mirabilis. Cefadroxil está inactivo contra Pseudomonas spp. ou Acinetobacter calcoaceticus. Os Streptococcus pneumoniae resistentes à penicilina são geralmente resistentes cruzados a antimicrobianos de β-lactam.
Actividade antimicrobiana: Em testes in vitro e em infecções clínicas, o cefadroxil demonstrou actividade antibacteriana contra a maioria das estirpes das seguintes bactérias (ver secção [Indicações])
Bactérias Gram-positivas.
Staphylococcus aureus (apenas isolados com meticilina)
Streptococcus pneumoniae (estirpes sensíveis à penicilina)
Bactérias Gram-negativas.
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella mucosalis
Aspergillus chimaerae
Estudos toxicológicos
Genotoxicidade.
Não foram realizados testes para determinar a mutagenicidade potencial do cefadroxil.
Toxicidade reprodutiva.
Não foram observados efeitos na fertilidade ou capacidade reprodutiva em ratos machos e fêmeas dados oralmente (em doses até 1,5 vezes a dose humana em termos de área de superfície corporal).
Não foram observados efeitos adversos no desenvolvimento embrionário em ratos e ratos grávidos dados oralmente durante a organogénese em doses de 250 ou 500 mg/kg/dia (na superfície corporal, aproximadamente 0,6 e 1,2 vezes o MRHD), respectivamente.
Num estudo de toxicidade perinatal, não foram observados efeitos adversos no trabalho de parto, tamanho da ninhada ou crescimento dos descendentes em ratos grávidas a quem foi administrado cefadroxil oral em doses de 250 ou 500 mg/kg/dia desde o 15º dia de gestação até à lactação (21 dias após o nascimento).
Carcinogenicidade.
Não foram realizados estudos de vida em animais para avaliar a potencial carcinogenicidade do cefadroxil.
[Farmacocinética].
Absorção.
O Cefadroxil é tolerante a ácido e pode ser tomado com o estômago vazio ou com uma refeição. O pico das concentrações de sangue é atingido aproximadamente 1 hora após a administração de 250 mg, 500 mg e 1 g de cefadroxil, com valores médios de aproximadamente 9, 18 e 32 µg/ml, respectivamente. as concentrações de sangue ainda podem ser detectadas 6 horas após a administração.
Distribuição.
A ligação da proteína plasmática do cefadroxil é de 10% a 15%. Pode passar através da placenta para a circulação do sangue fetal, líquido amniótico materno, e a droga pode ser segregada através do leite materno após a administração oral de cefadroxil a uma mulher lactante.
Excreção.
O Cefadroxil é excretado na urina através de filtração glomerular e secreção tubular renal. Estudos demonstraram que mais de 90% da droga é excretada na urina na sua forma original dentro de 8 horas. Após administração de 250mg, 500mg e 1g de Cefadroxil, o pico de concentração urinária é de cerca de 1000, 2200 e 5000 mcg/ml respectivamente.
Storage】 Loja abaixo 25℃.
Packaging】Polyvinyl cloreto/policloreto de polivinilideno pastilhas duras laminadas farmacêuticas sólidas, folha de alumínio farmacêutico.
10 cápsulas/placa, 5 pratos/caixa; 10 cápsulas/placa, 2 pratos/caixa; 12 cápsulas/placa/caixa; 12 cápsulas/placa, 2 pratos/caixa.
[Data de expiração] 12 meses
【Execution Norma
【Approval Number】State Certificado de medicamentos H13020523
【Manufacturing enterprise】.
Nome da empresa: North China Pharmaceutical Hebei Huamin Pharmaceutical Co.
Endereço de produção: No. 98, Hainan Road, Shijiazhuang Economic and Technological Development Zone
Código Postal: 052165
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