Os antibióticos aminoglicosídeos, salicilatos, quinino e os seus substitutos sintéticos e diuréticos (ácido diurético e taquifilaxia) são medicamentos ototóxicos. Embora estes fármacos tenham um efeito nas partes auditivas e vestibulares do ouvido interno, são particularmente tóxicos para o aparelho cortical (cochleotoxicidade). Quase todos os fármacos ototóxicos são excretados através dos rins, e a insuficiência renal predispõe a acumulação de fármacos a níveis tóxicos. Gotas tópicas de drogas ototóxicas devem ser evitadas em doentes com membranas timpânicas perfuradas, porque a droga pode ser absorvida para o ouvido interno através da segunda membrana timpânica, a membrana da janela redonda. A estreptomicina é mais susceptível de danificar a porção vestibular do ouvido interno do que a porção coclear. Embora as perturbações de vertigem e equilíbrio sejam na sua maioria temporárias e possam eventualmente ser totalmente compensadas, a perda severa da sensibilidade vestibular pode persistir, por vezes permanentemente, e causar dificuldade em andar no escuro e na síndrome de Dandy (ressalto de objectos circundantes a cada passo). A surdez detectável ocorre em 4-15% dos doentes que recebem 1 g/d de estreptomicina durante mais de 1 semana. A surdez aparece geralmente após um curto período de latência (7-10 dias) e torna-se progressivamente pior, seguida de surdez permanente se o tratamento continuar. A neomicina tem a maior toxicidade coclear de qualquer antibiótico. Quando administrada por via oral em grandes doses e por instilação do cólon como anti-séptico intestinal, especialmente na presença de úlceras intestinais ou outras lesões da mucosa, há uma tendência para que quantidades suficientes do medicamento sejam absorvidas para danificar a audição. A neomicina está contra-indicada para a lavagem de feridas ou para a instilação intrapleural ou intraperitoneal, uma vez que grandes quantidades do fármaco podem ser retidas e absorvidas para causar surdez. A toxicidade coclear da canamicina e da butamicina é semelhante à da neomicina. A zitromax é tóxica tanto para o vestíbulo como para a cóclea. A vancomicina pode causar surdez, especialmente na presença de disfunção renal. A gentamicina e a tobramicina são tóxicas tanto para a cóclea como para o vestíbulo. A lignocaína intravenosa pode causar surdez profunda e permanente em doentes críticos com insuficiência renal que estão a ser tratados com antibióticos aminoglicosídicos concomitantes. Do mesmo modo, a taquicinúria IV foi relatada para produzir surdez temporária ou permanente em doentes com insuficiência renal, ou que estejam a ser tratados com antibióticos aminoglicosídicos. Doses elevadas de ácido salicílico podem produzir surdez e tinnitus, que são normalmente reversíveis. A quinina e as suas drogas sintéticas de substituição produzem surdez permanente. [Prevenção] Os antibióticos ototóxicos são contra-indicados durante a gravidez. Os medicamentos ototóxicos não devem ser utilizados em pessoas acima da meia-idade ou em alguns pacientes com surdez pré-existente, se outros antibióticos eficazes estiverem disponíveis. Se possível, para demonstrar surdez pré-existente, os pacientes devem ser testados para audição antes de iniciarem o uso de medicamentos ototóxicos (especialmente antibióticos ototóxicos). Os testes auditivos devem ser aplicados para monitorizar a audição durante o tratamento. As frequências mais elevadas são normalmente prejudicadas primeiro, e podem ocorrer zumbidos e vertigens, embora não sejam sinais de aviso fiáveis. Se a função renal estiver prejudicada, a dose de fármacos ototóxicos excretados renalmente deve ser ajustada para que a concentração sanguínea do fármaco não exceda o nível necessário para o tratamento. Os valores máximo e mínimo do fármaco no soro devem ser monitorizados para assegurar que os níveis terapêuticos adequados possam ser atingidos sem sobredosagem. Embora a sensibilidade dos fármacos ototóxicos varie entre indivíduos, é muitas vezes possível preservar a audição sem exceder as concentrações sanguíneas recomendadas.