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Data da revisão.
Instruções das Cápsulas de Amoxicilina
Por favor leia atentamente as instruções e utilize sob a orientação de um médico
Nome da droga]
Nome genérico: Amoxicillin Capsules
Nome inglês: Amoxicillin Capsules
Hanyu Pinyin: Amoxilin Jiaonang
Ingredientes
O principal ingrediente deste produto é a Amoxicilina.
Nome químico: (2S,5R,6R)-3,3-dimetil-6-[(R)-(-)-2-amino-2-(4-hidroxifenil)acetilamino] -7-oxo-4-tia-1-azabiciclo[3.2.0]heptano-2-carboxílico tri-hidratado.
Fórmula da estrutura química.
Fórmula molecular: C16H19N3O5S-3H2O
Peso molecular: 419,46
【Properties】.
O conteúdo deste produto é branco a pó ou grânulo amarelo.
Indications】Amoxicillin é indicado para as seguintes infecções em adultos e crianças causadas por bactérias sensíveis (estirpes nãoβ-lactamas):
1. infecções das vias respiratórias superiores tais como otite média, sinusite, faringite e amigdalite causadas por Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus ou Haemophilus influenzae.
2. infecções do tracto geniturinário causadas por Escherichia coli, Aspergillus chimaera ou Enterococcus faecalis.
3. infecções de pele por Streptococcus haemolyticus, Staphylococcus ou Escherichia coli.
4. infecções das vias respiratórias inferiores tais como bronquite aguda e pneumonia causada por Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus ou Haemophilus influenzae.
5. utilização em combinação com outros medicamentos para erradicar o H. pylori.
As directrizes oficiais para o uso clínico de medicamentos antibacterianos devem ser referidas aquando da sua utilização.
Specification】0.25g
De acordo com C16H19N3O5S 0.25g
【Dosage】.
Tomar por via oral, sem abrir a cápsula, com água. Os alimentos não afectam a absorção deste produto.
Adultos e crianças
O tratamento deve ser continuado durante pelo menos 48 a 72 horas após o paciente ter sido assintomático ou ter obtido provas de erradicação bacteriana.
Recomenda-se o tratamento durante pelo menos 10 dias para qualquer infecção causada por Streptococcus pyogenes para prevenir o desenvolvimento de febre reumática aguda.
Em algumas infecções, o tratamento pode demorar várias semanas. O acompanhamento clínico e/ou bacteriológico contínuo pode ser necessário vários meses após a interrupção do tratamento.
As crianças são aconselhadas a tomar a forma de dosagem apropriada.
Local da infecção Gravidade da infecção1
Grau Adultos e crianças com peso ≥40kg Dosagem habitual Crianças com peso <40kg (>3 meses) Dosagem habitual Infecções do ouvido, nariz e garganta
Infecções dos tecidos moles da pele
Infecção do tracto geniturinário
Infecções leves a moderadas
Infecções graves 500 mg de 12 em 12 horas ou 250 mg de 8 em 8 horas
500 mg uma vez de 8 em 8 horas
25 mg/kg/dia em 2 doses divididas (1 dose a cada 12 horas) ou 20 mg/kg/dia em 3 doses divididas (1 dose a cada 8 horas)
45 mg/kg/dia em 2 doses divididas (1 dose a cada 12 horas) ou 40 mg/kg/dia em 3 doses divididas (1 dose a cada 8 horas) Infecção do tracto respiratório inferior infecção ligeira a moderada ou grave
500 mg uma vez de 8 em 8 horas
45 mg/kg/dia em 2 doses divididas (1 dose a cada 12 horas) ou 40 mg/kg/dia em 3 doses divididas (1 dose a cada 8 horas) Nota: 1. Para infecções causadas por bactérias com susceptibilidade moderada à amoxicilina, consultar a dose recomendada para infecções graves
Dose terapêutica para a infecção por Helicobacter pylori
A dose oral recomendada para adultos é de 1g de amoxicilina administrada duas vezes por dia (de 12 em 12 horas) em combinação com outros medicamentos.
Consultar as instruções para outros medicamentos usados em combinação e as directrizes relevantes.
Pacientes com insuficiência renal
Os pacientes com função renal debilitada não requerem normalmente redução de dose, a menos que a debilitação seja grave.
Os doentes com uma taxa de filtração glomerular de 10 a 30 ml/min devem receber 500 mg ou 250 mg a cada 12 horas, dependendo da gravidade da infecção.
Os doentes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 10 ml/min devem receber 500 mg ou 250 mg cada 24 horas, dependendo da gravidade da infecção.
Os doentes em hemodiálise devem receber 500 mg ou 250 mg, dependendo da gravidade da infecção, uma vez a cada 24 horas. As doses adicionais devem ser recebidas durante e no final da diálise.
Não existem actualmente recomendações de dosagem para doentes pediátricos com insuficiência renal.
Deficiência hepática
É necessária cautela na administração e monitorização regular da função hepática (ver [Precauções] e [Reacções adversas]).
Idosos
O ajustamento da dose não pode ser considerado. No entanto, deve ter-se cuidado na selecção da dose devido à maior probabilidade de redução da função renal nos idosos (ver [Uso Geriátrico]).
Reacções adversas]
As reacções adversas mais comuns relatadas no estrangeiro são a diarreia, náuseas e erupções cutâneas.
A tabela seguinte enumera as reacções adversas aos medicamentos em estudos clínicos e vigilância pós-comercialização da amoxicilina em países estrangeiros de acordo com a Classificação Sistemática de Órgãos MedDRA.
Os seguintes termos são utilizados para classificar a incidência de reacções adversas.
Muito comum (≥ 1/10)
Comum (≥1/100 a <1/10)
Raro (≥1/1,000 a <1/100)
Raro (≥1/10,000 a <1/1,000)
Muito raro (<1/10,000)
Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis)
Doenças infecciosas e invasivas Muito raras Candidíase cutânea mucocutânea Sangue e doenças do sistema linfático Muito raras Leucopenia reversível (incluindo grave deficiência de neutropenia ou granulócitos), trombocitopenia reversível e anemia hemolítica
Tempo de sangramento prolongado e tempo de protrombina (ver [Precauções]). Perturbações do sistema imunitário reacções alérgicas graves muito raras, incluindo edema angioneurotico, reacções anafiláticas, doença do soro, vasculite alérgica (ver [Precauções]). Reacção desconhecida de Hirschsprung (ver [Precauções]). Perturbações neurológicas espasmos muito raros, vertigens, convulsões (ver [Precauções]). Perturbações do sistema gastrointestinalDados de ensaios clínicos estrangeiros* Diarreia e náusea comuns* Vómitos rarosDados pós-comercialização estrangeirosMuitas raras colites associadas a antibióticos (incluindo enterite pseudomembranosa, colite hemorrágica, ver [Precauções]).
Doença da língua negraPerturbações do sistema hepatobiliarMuitas rarasHepatite e icterícia colestáticaMuitas raras reacções cutâneas, tais como eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson, epidermólise bolhosa tóxica, dermatite esfoliativa maculosa, pustulose eruptiva generalizada aguda (AGEP) e reacções medicamentosas com eosinofilia e sintomas sistémicos (DRESS). (ver [Precauções]) Nefrite intersticial muito rara nas doenças renais e do tracto urinário
Crystalluria (ver [Precauções] e [Overdose de drogas]) *A incidência destes eventos adversos deriva de estudos clínicos no estrangeiro em aproximadamente 6000 pacientes adultos e pediátricos que tomam amoxicilina. [Contra-indicações].
Contra-indicado em doentes com hipersensibilidade à penicilina e testes cutâneos positivos à penicilina.
Contra-indicado em doentes com taquifilaxia grave (por exemplo, reacções anafiláticas) a outros agentes beta-lactâmicos (por exemplo, cefalosporinas, carbapenémicos, beta-lactâmicos monocíclicos).
Precauções]
Reacções alérgicas
Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina, perguntar cuidadosamente sobre a história anterior de alergia a penicilinas, cefalosporinas e outros β-lactams. Um teste cutâneo de penicilina sódica deve ser realizado antes da utilização e está contra-indicado em reacções positivas. Foram relatadas reacções de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais (incluindo reacções alérgicas e reacções cutâneas adversas graves) em doentes tratados com penicilina. Estas reacções são mais susceptíveis de ocorrer em doentes com antecedentes de alergia à penicilina, bem como em indivíduos alérgicos. Se ocorrer uma reacção alérgica, a amoxicilina deve ser descontinuada e deve ser administrada uma terapia de substituição apropriada.
Microrganismos não sensíveis
A amoxicilina não é adequada para o tratamento de certos tipos de infecções, a menos que o agente patogénico tenha sido documentado e seja conhecido por ser altamente sensível à amoxicilina ou que o agente patogénico seja provavelmente adequado para o tratamento com amoxicilina. Isto é particularmente verdade quando se trata de infecções do tracto urinário e de infecções graves do ouvido, nariz e garganta.
Convulsões
As convulsões podem ocorrer em doentes com função renal prejudicada, em doentes que recebem doses elevadas ou em doentes com factores precipitantes (por exemplo, história de convulsões, epilepsia em tratamento ou doença meníngea).
Deficiência renal
Os doentes com insuficiência renal requerem um ajustamento da dose de acordo com o grau de insuficiência (ver [DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO]).
Reacções cutâneas
A presença de eritema generalizado com pústulas no início do tratamento pode ser um sintoma de pustulose eruptiva generalizada aguda (AGEP) (ver [REACÇÕES ADVERTENTES]). Esta reacção exige a descontinuação da amoxicilina e a proibição de qualquer tratamento subsequente.
A amoxicilina deve ser evitada em caso de suspeita de mononucleose infecciosa, uma vez que o desenvolvimento de uma erupção cutânea semelhante à do sarampo após o uso de amoxicilina pode estar associado a esta condição.
A reacção de Hirschsprung
A reacção de Hirschsprung (ver [REACÇÕES ADVERSAS]) foi observada no estrangeiro com o uso de amoxicilina para a doença de Lyme. Afecta directamente a actividade bactericida da amoxicilina contra a doença de Lyme Burkholderia sp. Este é um resultado auto-limitado comum da terapia antimicrobiana para a doença de Lyme.
Sobrecrescimento de microrganismos não-susceptíveis
A utilização a longo prazo da amoxicilina pode levar ao crescimento excessivo de organismos não-susceptíveis.
A colite associada a antibióticos foi relatada com quase todos os medicamentos antimicrobianos e pode variar em gravidade, de suave a ameaçadora (ver [REACÇÕES ADVERSADAS]). Portanto, é mais importante diagnosticar se o doente tem diarreia pré-existente ou diarreia resultante do uso de antibióticos. Se ocorrer colite associada a antibióticos, a amoxicilina deve ser descontinuada imediatamente, deve ser consultado um médico e iniciado o tratamento adequado. Os medicamentos anti-peristálticos estão contra-indicados nesta situação.
Tratamento a longo prazo
O funcionamento do sistema orgânico, incluindo a função renal, hepática e hematopoiética, deve ser avaliado regularmente durante o tratamento a longo prazo. Foram relatadas enzimas hepáticas elevadas e alterações na contagem de sangue (ver [REACÇÕES ADVERTENTES]).
Anticoagulantes
O prolongamento do tempo de protrombina raramente tem sido relatado em doentes tratados com amoxicilina. A monitorização adequada deve ser realizada quando administrada concomitantemente com anticoagulantes. Pode ser necessário ajustar a dose de anticoagulantes orais para atingir o nível desejado de anticoagulação. (Ver [Interacções medicamentosas] e [Reacções adversas])
Crystalluria
Principalmente na terapia de injecção de amoxicilina, os pacientes têm experimentado um débito urinário reduzido e foram observadas pequenas quantidades de cristais de urina. Quando são administradas doses elevadas de amoxicilina, é aconselhável manter uma ingestão adequada de líquidos e de urina, a fim de reduzir a probabilidade de amoxicilina cristalina ser cristalina. Os doentes com canulação da bexiga devem ter os seus cateteres verificados regularmente (ver [Reacções adversas] e [Overdose de drogas]).
Interferência com testes de diagnóstico
Amoxicilina no soro e na urina pode interferir com certos testes laboratoriais. Os falsos positivos ocorrem frequentemente utilizando métodos químicos devido à alta concentração de amoxicilina na urina.
Recomenda-se que o método da glucose oxidase seja utilizado para testar a glucose da urina durante o tratamento com amoxicilina.
A presença de amoxicilina pode afectar os resultados das medições de estriol em mulheres grávidas.
Desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos
A prescrição de amoxicilina a doentes em casos de infecção bacteriana não diagnosticada ou não altamente suspeita pode não beneficiar o doente e aumentar a formação de bactérias resistentes aos medicamentos.
Efeito sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de condução e utilização de máquinas. No entanto, podem ocorrer reacções adversas (por exemplo, reacções alérgicas, tonturas, convulsões), que podem afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas (ver [REACÇÕES ADVERTENTES]).
Para mulheres grávidas e lactantes].
Gravidez
Os estudos com animais não demonstraram toxicidade reprodutiva directa ou indirecta. Dados limitados sugerem que a utilização de amoxicilina nos seres humanos durante a gravidez não aumenta o risco de malformações congénitas. A amoxicilina pode ser utilizada durante a gravidez quando o potencial benefício terapêutico supera o risco potencial associado ao tratamento.
Lactação
A amoxicilina pode ser segregada em pequenas quantidades no leite materno e pode constituir um risco de sensibilização. Como resultado, os bebés amamentados podem desenvolver diarreia e infecções fúngicas da mucosa e a amamentação pode ter de ser terminada. A amoxicilina só deve ser utilizada durante a amamentação após uma avaliação médica dos benefícios/riscos.
Fertilidade
Não existem dados que sugiram que a amoxicilina tenha um efeito sobre a fertilidade nos seres humanos. Os estudos de reprodução em animais não demonstraram qualquer efeito sobre a fertilidade.
Para utilização em crianças] ver [Dosagem].
O ajustamento da dosagem pode não ser considerado (ver [Dosagem]). No entanto, deve ter-se cuidado na selecção da dose devido ao maior potencial de redução da função renal nos idosos, com monitorização opcional da função renal.
Interacções medicamentosas]
Probenecid
Não recomendado para ser usado em combinação com probenecid. Probenecid reduz a secreção tubular renal de amoxicilina. O uso concomitante de probenecid pode resultar no aumento dos níveis sanguíneos e na retenção prolongada da amoxicilina.
Allopurinol
A combinação com amoxicilina durante o tratamento com alopurinol pode aumentar a probabilidade de reacções cutâneas alérgicas.
Tetraciclinas
As tetraciclinas e outros medicamentos antibacterianos podem interferir com o efeito bactericida da amoxicilina.
Anticoagulantes orais
Os anticoagulantes orais e os antibióticos de penicilina são amplamente utilizados na prática e não foram relatadas interacções. No entanto, de acordo com a literatura, os pacientes que utilizam vinblastina ou warfarina em combinação com um curso de amoxicilina tiveram um aumento na relação normalizada internacional. Se for necessária uma combinação, o tempo de protrombina e o rácio internacional normalizado devem ser cuidadosamente monitorizados, uma vez que a amoxicilina é adicionada e retirada. Além disso, a dose de anticoagulante oral pode ter de ser ajustada (ver [Precauções] e [Reacções adversas]).
Metotrexato
As penicilinas podem reduzir a excreção de metotrexato, levando a um aumento da toxicidade potencial.
[Overdose de drogas].
Sinais e sintomas de overdose.
Sintomas gastrointestinais (por exemplo, náuseas, vómitos e diarreia), perturbações no equilíbrio hídrico-eletrolítico podem ser evidentes. Observou-se que a amoxicilina cristalúria causou insuficiência renal em alguns casos. As convulsões podem ocorrer em doentes com função renal debilitada ou nos que recebem doses elevadas (ver [Precauções] e [Reacções adversas]).
Tratamento de envenenamento.
Os sintomas gastrintestinais podem ser tratados sintomaticamente, com atenção à água e ao equilíbrio electrolítico. A amoxicilina pode ser retirada da circulação por hemodiálise.
Toxicologia Farmacológica]
Amoxicilina é um antibiótico de penicilina com boa actividade antibacteriana contra Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus e outras Streptococcus spp, Staphylococcus nãoenicillinase produtora de Staphylococcus, Enterococcus faecalis e outros cocos aeróbios Gram-positivos, estirpes nãoβ-lactamase produtoras de bactérias aeróbias Gram-negativas tais como Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e Helicobacter pylori.
A amoxicilina exerce o seu efeito bactericida ligando-se a proteínas de ligação bacteriana à penicilina (PBPs) e inibindo a síntese da parede celular bacteriana, o que pode fazer com que as bactérias se tornem rapidamente globulares e lise e se rompam.
Farmacocinética]
Absorção
A amoxicilina é completamente dissolvida em solução aquosa de pH fisiológico. É rapidamente absorvido após administração oral. Após a administração oral, a biodisponibilidade da amoxicilina é de cerca de 70%. O tempo para o pico da concentração de sangue (Tmax) é de aproximadamente 1h.
Os resultados dos estudos farmacocinéticos de 250 mg de amoxicilina administrados três vezes por dia em voluntários saudáveis em condições de jejum são os seguintes.
CmaxTmax *AUC (0-24h)T ½ (μg/ml) (h) (μg.h/ml) (h)3.3 ± 1.121.5 (1.0-2.0)26.7 ± 4.561.36 ± 0.56* Valor mediano (intervalo) A biodisponibilidade foi linear com dose acima do intervalo de dose 250-3000 mg (Cmax e AUC medidos valores). A absorção não é afectada pela alimentação.
A amoxicilina é desobstruída por hemodiálise.
Distribuição
A amoxicilina tem uma taxa de ligação proteica de aproximadamente 18% e um volume aparente de distribuição de aproximadamente 0,3 a 0,4 L/kg.
Após administração intravenosa, a amoxicilina é distribuída na vesícula biliar, tecido abdominal, pele, gordura, tecido muscular, líquido sinovial e peritoneal, bílis e pus. A amoxicilina não é adequadamente distribuída no líquido cefalorraquidiano.
Em estudos com animais, não havia provas de retenção significativa do tecido do derivado da droga. Como na maioria das penicilinas, a amoxicilina pode ser detectada no leite materno (ver [Dosagem para mulheres grávidas e lactantes]).
Foi demonstrado que a amoxicilina atravessa a barreira placentária (ver [Dosagem para Mulheres Grávidas e Lactantes]).
Biotransformação
Parte da amoxicilina é excretada na urina como ácido penicilothiazólico inactivo, o que corresponde a 10% a 25% da dose inicial.
Autorização
A amoxicilina é principalmente desobstruída pelos rins.
Em indivíduos saudáveis, a semi-vida média da amoxicilina é de aproximadamente 1 h e a depuração média total é de aproximadamente 25 L/h. Uma única administração de 250 mg ou 500 mg de amoxicilina resulta em aproximadamente 60-70% da amoxicilina ser excretada na urina como um protótipo dentro de 6 horas. Vários estudos demonstraram que 50-85% da amoxicilina é excretada na urina durante um ciclo de 24h.
A combinação de probenecid retarda a excreção de amoxicilina (ver [Interacções medicamentosas]).
Idade
A meia-vida de eliminação da amoxicilina é semelhante para crianças dos 3 meses aos 2 anos de idade, crianças mais velhas e adultos. Em crianças muito pequenas (incluindo recém-nascidos prematuros), os intervalos de dosagem não devem exceder duas vezes por dia na primeira semana de vida, devido a vias de eliminação renal imaturas. Deve ter-se cuidado na selecção da dose e possivelmente na monitorização da função renal em pacientes idosos devido à maior probabilidade de redução da função renal.
Género
Não houve efeito significativo do género na farmacocinética da amoxicilina após a administração oral a indivíduos saudáveis do sexo masculino e feminino.
Deficiência renal
A depuração sérica total da amoxicilina diminui proporcionalmente com a redução da função renal (ver [DOSAGEM] e [PRECAUÇÕES]).
Deficiência hepática
Os doentes com deficiência hepática devem tomar precauções e monitorizar regularmente o funcionamento do fígado.
Armazenamento] Não exceder 25°C.
Package】Aluminium blister de placa, (1) 2×10 cápsulas/placa/caixa, 5×10 cápsulas/placa/caixa, 20×10 cápsulas/placa/caixa, 3×10 cápsulas/placa/caixa, 4×10 cápsulas/placa/caixa, 10×10 cápsulas/placa/caixa, (2) 2×12 cápsulas/placa/caixa.
[Data de expiração] 18 meses
【Execution Norma
【Approval Number】
【Manufacturer】
Nome da empresa: North China Pharmaceutical Co.
Endereço de produção: No. 282, Estrada de Guanghua, Shijiazhuang
Código Postal: 050015
Serviço de Apoio ao Cliente Tel: 4006128588, 400612858585
Sítio Web: www.ncpc.com.cn