O sono é um processo fisiológico activo para manter a saúde e a vigília, e hoje em dia a incidência de insónia é elevada e afecta a qualidade de vida das pessoas. O uso de medicamentos deve ser estritamente respeitado e individualizado para os diferentes tipos de distúrbios do sono. O uso de fenobarbital para hipnose foi gradualmente eliminado. Os agonistas receptores de benzodiazepinas (tanto os benzodiazepínicos tradicionais como os não benzodiazepínicos) são actualmente utilizados para hipnose. Estes medicamentos ligam-se principalmente ao complexo receptor GABAA. Ramelteon, um novo agonista receptor de melatonina, pode ter o maior perfil de segurança devido ao seu agonismo selectivo de receptores hipotalâmicos M1/M2, mas ainda não está disponível na China. Os antidepressivos trazodona e mirtazapina e bloqueadores dos receptores H1 também podem ser utilizados no tratamento de insónia em doentes idosos, mas com cautela. 1. benzodiazepinas tradicionais. BZ1 está associado a efeitos hipnóticos e amnésicos, enquanto BZ2, BZ3 e BZ5 estão associados à memória, cognição, relaxamento muscular, antiepilepsia e ansiólise. Portanto, as benzodiazepinas tradicionais têm efeitos ansiolíticos, anticonvulsivos e relaxantes musculares, para além dos efeitos hipnóticos. No entanto, os efeitos relaxantes dos músculos podem levar a hematomas e fracturas nos idosos. Devido ao seu efeito depressivo respiratório central, estes medicamentos podem agravar a hipoxemia durante o sono nocturno em doentes com síndrome da apneia obstrutiva do sono ou doença pulmonar obstrutiva crónica. Os doentes mais velhos são sensíveis aos efeitos hipnóticos das benzodiazepinas e correm um risco acrescido de confusão quando as utilizam devido a perturbações da memória, diminuição da depuração de medicamentos e aumento da sensibilidade do sistema nervoso central. Por conseguinte, devem ser iniciados em pequenas doses e os efeitos do medicamento devem ser acompanhados de perto. Como a descontinuação da droga leva geralmente a uma recaída de insónia, uma redução gradual na dosagem pode minimizar a insónia de ricochete. Os agonistas não-benzodiazepínicos benzodiazepínicos ligam-se selectivamente ao GABA-BZ1 e são apenas puramente hipnóticos. Têm efeitos sedativos-hipnóticos semelhantes aos dos benzodiazepínicos, são menos susceptíveis de produzir insónia de ricochete e síndrome de abstinência em doses terapêuticas, têm menos riscos de abuso e de perturbações da memória, e demonstraram ser mais seguros do que os benzodiazepínicos em ensaios clínicos em doenças pulmonares obstrutivas crónicas. As não-benzodiazepinas têm efeitos sedativos-hipnóticos semelhantes aos das benzodiazepinas, mas com menos dependência e sintomas de abstinência, e são consideradas como alternativas adequadas. Contudo, o risco de abuso de drogas persiste, particularmente nos pacientes com antecedentes de abuso de álcool ou outras drogas e distúrbios psiquiátricos. Geralmente, a zolpidem aborda tanto as dificuldades de sono como o despertar precoce, e a dose inicial recomendada para os idosos é de 5 mg à hora de dormir. Não é tolerado por pacientes individuais devido a efeitos adversos. Até à data, não foram demonstrados problemas de segurança para a utilização de zolpidem a longo prazo, pelo que se recomenda a sua utilização a curto prazo. É utilizado para induzir e/ou manter o sono, mas não é eficaz em alguns pacientes com sintomas de despertar cedo. O Dexrazopiclone foi aprovado pela US Food and Drug Administration para utilização sem restrições a curto prazo, e a utilização a longo prazo para o tratamento da insónia primária crónica não demonstrou tolerância à indução e manutenção do sono. No entanto, este medicamento tem alguns efeitos anticonvulsivos, ansiolíticos e relaxantes musculares (mais fortes que o zolpidem). O álcool tem de ser evitado durante a sua utilização. 2. Melatonina. A melatonina é uma hormona segregada pela glândula pineal que regula os ritmos circadianos e pode tratar eficazmente as perturbações do ritmo circadiano. É hipnótico, sedativo e regula o ciclo sono-vigília. A melatonina é um agonista receptor de alta afinidade e tem um efeito directo de indução do sono. O recém introduzido ramelteon é um agonista altamente selectivo dos receptores de melatonina MT1 e MT2, que pode encurtar significativamente a latência do sono e prolongar o tempo total de sono com uma meia-vida curta e sem efeitos residuais significativos no dia seguinte. A eficácia desta classe não é exacta, em excesso da dose fisiológica da tendência teórica para agravar a depressão, irá inibir a secreção de melatonina endógena. 3. antidepressivos sedativos. Estes medicamentos incluem principalmente antidepressivos tricíclicos, trazodona e mirtazapina, que são utilizados para melhorar o sono durante o tratamento da depressão e são principalmente utilizados para a insónia causada pela depressão. Estes efeitos adversos são extremamente prejudiciais aos doentes com insuficiência cardíaca, especialmente os idosos, e limitam a sua utilização clínica. O trazodone, que bloqueia selectivamente a recaptação de 5-HT, tem um efeito antagonista moderadamente forte nos receptores 5-HT2 e tem bons efeitos ansiolíticos e antidepressivos. Não é normalmente utilizado sozinho, mas como coadjuvante de outros antidepressivos. Mirtazapina promove a libertação de norepinefrina e 5-HT ao bloquear os adrenoceptores centrais α2, e tem efeitos antidepressivos, ansiolíticos e de melhoria do sono.