A terapia medicamentosa hipoglicémica oral é um método importante para os pacientes diabéticos controlarem o açúcar no sangue. As sulfonilureias têm um efeito hipoglicémico definido e são muito utilizadas na prática clínica. As sulfonilureias funcionam ligando-se aos receptores de sulfonilureia no pâncreas β – membrana celular para promover a libertação de insulina, exercendo assim um efeito de diminuição do glucose-baixo. Como as sulfonilureias funcionam promovendo a secreção de insulina, só são adequadas para pacientes com diabetes tipo 2 que ainda têm alguma função das células beta pancreáticas, mas não para a diabetes tipo 1. Além disso, quando as sulfonilureias são utilizadas em doses excessivas ou quando se alimentam irregularmente, pode facilmente ocorrer hipoglicemia, e em casos graves, pode ocorrer coma hipoglicémico, especialmente em pacientes idosos. Os medicamentos hipoglicémicos de sulfonilureia precisam de ser utilizados sob supervisão médica, quer isoladamente quer em combinação com outros medicamentos hipoglicémicos, tais como inibidores da glucosidase, preparações de biguanida, sensibilizadores da insulina e insulina, dependendo do açúcar no sangue, da idade e das complicações do paciente.