Os fármacos clássicos que diminuem a glucosidade incluem insulina e fármacos hipoglicémicos orais. Os fármacos hipoglicémicos orais incluem sulfonilureias e glinídeos que promovem a secreção de insulina, biguanídeos que reduzem a produção de glicose hepática, inibidores da alfa-glucosidase que retardam a absorção de hidratos de carbono e tiazolidinodionas que aumentam a sensibilidade insulínica. Embora estes medicamentos orais tenham um efeito hipoglicémico maior ou menor, eles não controlam a progressão da diabetes. Muitos pacientes precisam, portanto, de receber uma combinação de diferentes mecanismos de fármacos que diminuem o glucose-baixo à medida que a sua glicemia continua a aumentar, e eventualmente mudam para a insulina para baixar a glicemia. Estudos científicos descobriram que a função das células B da ilhota pancreática é apenas cerca de 50% do normal no diagnóstico da diabetes tipo 2, e após 6 anos de monoterapia com sulfonilureia, 62% dos pacientes têm apenas 27% da função normal das células B da ilhota, exigindo a adição de outros tipos de agentes hipoglicémicos para conseguir um bom controlo glicémico. Da perspectiva do mecanismo de diminuição do glucose-lowering, os inibidores DPP-4 têm o efeito de inibir o glucagon enquanto promovem a secreção de insulina e reduzem a saída de glicose hepática, bem como a supressão do apetite, retardando o esvaziamento gástrico e outros mecanismos benéficos de diminuição do glucose-lowering, que podem melhorar a tolerância à glicose e Pode melhorar a tolerância à glicose e aumentar a secreção endógena de insulina, estabilizando assim o açúcar no sangue. Os ensaios clínicos demonstraram que o efeito hipoglicémico dos inibidores DPP-4 é excelente, e a incidência de hipoglicémia é comparável à do placebo, demonstrando a boa segurança hipoglicémica desta classe de fármacos. Em conclusão, os inibidores DPP-4 quebram a limitação de medicamentos hipoglicémicos anteriores que não têm efeito sobre a função das células B, com excelente efeito hipoglicémico e alta segurança, o que pode atrasar efectivamente a progressão da diabetes, e alguns especialistas chamam-lhe um novo marco no campo do tratamento da diabetes.