A osteoartrite (OA) é uma doença degenerativa muito comum relacionada com a idade, que resulta da acumulação repetida de lesões crónicas ao longo da vida, difíceis de reparar pelo organismo, levando à degeneração relacionada com a idade de todos os componentes de toda a articulação sinovial. A incidência de OA aumenta com a idade, com a incidência e duração da doença a aumentar com a idade, e os sintomas a tornarem-se mais graves à medida que a doença progride. A dor, rigidez e disfunção das articulações afectadas são os principais sintomas. Actualmente não existe “cura” para a osteoartrite, mas sim uma estratégia de tratamento sintomático que procura controlar os sintomas do paciente, reduzir a dor e a rigidez através de uma combinação de tratamentos não-farmacológicos e farmacológicos, restaurar ao máximo a função articular e melhorar a qualidade de vida do paciente. Para pacientes que não tenham sucesso com tratamento conservador, a cirurgia pode ser utilizada para substituir o joelho por uma articulação artificial. Os únicos medicamentos realmente úteis são analgésicos e glicosaminoglicanos, sendo estes últimos a glucosamina e o hialuronato de sódio, com os quais muitos pacientes estão familiarizados. Na mente do nosso povo, os analgésicos não têm uma boa reputação, pois sentem que apenas param a dor mas não curam realmente a doença e têm muitos efeitos secundários, pelo que muitos pacientes preferem suportar a dor em vez de tomar analgésicos. Esta ideia é na realidade indiscriminada e mata uma ninhada de galinhas com um pau. Em primeiro lugar, não há dúvida de que a dor é uma das principais formas em que a maioria das doenças aflige os doentes, pelo que o alívio da dor é um dos nossos principais objectivos ao lidar com a doença, e os analgésicos são uma arma extremamente importante nas mãos dos médicos. Portanto, a questão não é tanto sobre os analgésicos em si, mas como os utilizamos sabiamente. Quando a causa é desconhecida, o uso casual de analgésicos pode mascarar os sintomas e atrasar o diagnóstico, enquanto que isto não é um problema quando o diagnóstico é claro. Especificamente no tratamento da osteoartrite, quando o diagnóstico é claro, se a dor leve a moderada está presente, então o uso de analgésicos é de facto necessário. Em segundo lugar, os analgésicos são um termo genérico e existem de facto muitos tipos diferentes de analgésicos, cada um com as suas próprias indicações para utilização em diferentes situações de pacientes. O acetaminofeno é recomendado como o fármaco de eleição para a gestão da dor de OA em todas as 16 directrizes internacionais mais influentes em vigor em matéria de OA. O acetaminofeno é um medicamento muito bem estabelecido, sintetizado pela primeira vez em 1873 mas só comercializado nos EUA em 1955 sob o nome comercial de Tylenol, e em 1956 um comprimido de 500 mg de acetaminofeno foi comercializado no Reino Unido sob o nome comercial de Panadol, que foi adicionado à British Pharmacopoeia em 1963 e se tornou popular devido aos seus baixos efeitos secundários. É agora utilizado como medicamento de venda livre na Europa e nos EUA, e pode ser adquirido por doentes sem receita médica na maioria das farmácias e supermercados, mas isto tem levado a abusos consideráveis. Acetaminofeno é um medicamento antipirético e analgésico do grupo acetanilida, que actua através do centro termorregulador do cérebro para aliviar a febre, com um efeito antipirético de força semelhante ao da aspirina; actua também fora do sistema nervoso central inibindo a síntese e libertação de prostaglandina PGE1, bradicinina e histamina, elevando o limiar da dor e fornecendo analgésicos, e é um analgésico periférico. O efeito analgésico da acetaminofena é mais fraco, apenas eficaz para dores leves a moderadas, e não tem efeito anti-inflamatório significativo. A segurança e eficácia do acetaminofeno têm sido bem documentadas em numerosos estudos em termos dos seus efeitos analgésicos. É seguro numa vasta gama de doses, sendo a dose mais elevada na Europa e nos Estados Unidos geralmente até 4 gramas por dia, e pode ser utilizado durante o tempo necessário se a utilização inicial for eficaz. Contudo, um grande estudo etiológico canadiano em 2008, envolvendo 640.000 doentes, concluiu que a utilização a longo prazo de acetaminofeno acima de 3 g/dia aumentou o risco de hemorragia gastrointestinal, perfuração e obstrução, pelo que recomendou que a utilização a longo prazo não deveria, de preferência, exceder 3 g/dia. No contexto da nossa situação, e tendo em conta o princípio do alívio da dor a pedido, recomenda-se geralmente que as doses mais elevadas sejam evitadas na utilização clínica e que sejam geralmente utilizadas a curto e médio prazo em vez de a longo prazo, a fim de maximizar o alívio da dor, aumentando ao mesmo tempo a segurança e reduzindo ou evitando os efeitos secundários. A dose de comprimidos de acetaminofeno é geralmente de 650 mg por comprimido, e os pacientes são geralmente aconselhados a tomar um total de cerca de 3-4 comprimidos por dia, ou se a dose completa for necessária para um controlo eficaz da dor, recomenda-se que a dose seja reduzida após 2-3 semanas quando o controlo da dor for melhor. Outra vantagem do acetaminofeno é o seu baixo custo. O acetaminofeno tem propriedades analgésicas e antipiréticas, levando à sua frequente inclusão não só em muitos analgésicos combinados, mas também em muitos medicamentos para sintomas de constipação e gripe. Portanto, se precisar de tomar medicamentos para o frio ao mesmo tempo, deve ter o cuidado de ler atentamente as instruções para descobrir se a fórmula contém acetaminofeno, que pode aparecer sob outros nomes em medicamentos para o frio, tais como p-hidroxifenilacetamida, paracetamol, acetaminofeno, p-hidroxiacetanilida, acetaminofeno, etc., que são na realidade acetaminofeno. Os pacientes devem consultar o seu farmacêutico se estiverem confusos para evitar uma overdose. Embora seguro para seres humanos normais nas doses recomendadas, existe o risco de insuficiência hepática permanente devido a overdose em doentes com função hepática deficiente ou consumo pesado de álcool crónico. Outra falha do acetaminofeno é que tem um fraco efeito analgésico e não ajuda muito com a rigidez e disfunção das articulações. Directrizes publicadas pela Osteoarthritis Research Society International (OARSI) em 2008 mostraram que apenas 15% dos pacientes com AIO no Reino Unido estavam a utilizar acetaminofeno, outros 32% estavam a tomar analgésicos anti-inflamatórios não-esteróides (NASIDs) e 18% estavam a tomar ciclo-oxigenase 2. Outros 32% dos doentes estão a tomar analgésicos anti-inflamatórios não-esteróides (NASIDs) e 18% estão a tomar inibidores selectivos da ciclo-oxigenase 2 (COX-2). Estes medicamentos são também indicados para dores leves a moderadas, mas são ligeiramente mais eficazes do que o acetaminofeno no alívio da dor. Contudo, o problema é que embora os NASID sejam ligeiramente mais eficazes no alívio da dor, têm efeitos secundários gastrointestinais muitas vezes maiores, com a incidência de hemorragia gastrointestinal, perfuração e obstrução aproximadamente 3-5 vezes superior à do grupo placebo, e a maioria dos médicos tem preocupações quanto ao seu risco cardiovascular. As directrizes OARSI recomendam portanto que os NASIDs devem ser administrados na dose eficaz mais baixa e que a utilização a longo prazo deve ser evitada; para pacientes com elevado risco de complicações gastrointestinais, os NASIDs devem ser suplementados com inibidores de bomba de protões ou misoprostol para proteger o tracto gastrointestinal, ou com inibidores de COX-2. Lendo isto, muitos leitores devem estar a perguntar-se o que são exactamente estes medicamentos. De facto, o uso de NASIDs é muito comum. Aspirina, dores anti-inflamatórias, fentanil, fotarol, difenidramina, lexon, mobicort e assim por diante estão nesta categoria. Os inibidores da bomba de prótons incluem omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, etc. Nos anos 70, descobriu-se que a acção farmacológica dos NASIDs requer a inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX), que tem dois isómeros, chamados COX-1 e COX-2. 1 produz esses efeitos secundários quando é inibido, e o COX-2 proporciona alívio da dor quando é inibido. Após mais de 20 anos de trabalho, foram desenvolvidos inibidores selectivos do COX-2, nomeadamente Wanluo, Xilab e Ancon, e os dois cientistas que descobriram pela primeira vez o COX-2 foram galardoados com o Prémio Nobel da Medicina pelo seu trabalho. Os dois cientistas que descobriram pela primeira vez o COX-2 receberam o Prémio Nobel da Medicina pelo seu trabalho. Os medicamentos foram comercializados há cerca de 15 anos atrás, mas alguns anos mais tarde verificou-se que representavam um elevado risco cardiovascular quando utilizados em doses elevadas e foram retirados do mercado. Isto não foi levantado até à data. Há uma década que a Merzadone tem vindo a tentar construir sobre o fracasso do Cilazol, e nos últimos anos tem tentado regressar com o lançamento de uma nova droga, Acomplia. Todos estes medicamentos têm as suas próprias vantagens e desvantagens, e o conhecimento de base envolvido é complexo e difícil de compreender pelo paciente médio, pelo que é melhor seguir a orientação de um profissional médico e escolher um plano de alívio da dor razoável que se adeqúe à sua situação. Quando estes medicamentos não proporcionam um bom alívio da dor, são necessários medicamentos narcóticos mais avançados para a dor, tais como opiáceos, mas estes medicamentos têm as suas próprias desvantagens e efeitos secundários, e os médicos geralmente recomendam a cirurgia artificial de substituição das articulações para os pacientes nesta fase.