O ácido tranexâmico é uma enzima antifibrinolítica, que pode ser utilizada externamente ou por via oral para eliminar manchas até um certo ponto, mas a utilização oral tem o risco de causar perturbações da coagulação e não é geralmente recomendada. Como enzima antifibrinolítica, o ácido tranexâmico pode proteger a fibrina de ser degradada e dissolvida pelas enzimas fibrinolíticas para alcançar a hemostase, e é normalmente utilizado para todos os tipos de hemorragias causadas por hiperfibrinólise primária. O ácido tranexâmico tem um efeito curativo definitivo no melasma, mas não se recomenda que os doentes escolham o ácido tranexâmico por causa do branqueamento. O ácido tranexâmico deve ser utilizado sob a orientação de um profissional de saúde. Podem ocorrer reacções adversas como diarreia, náuseas e vómitos e, ocasionalmente, trombose intracraniana e hemorragia devido a sobredosagem do medicamento. O ácido tranexâmico está contraindicado em pessoas alérgicas ao ácido tranexâmico e em doentes que estejam a utilizar trombina.