A medicação é uma das ferramentas mais importantes no tratamento do ADHD e está actualmente disponível nas seguintes categorias: (1) Estimulantes centrais: ou seja, cloridrato de metilfenidato. É a primeira linha de tratamento para o TDAH. A sua eficácia é de até 75%. Inclui a Dexedrina de acção prolongada e a Ritalina de acção curta. (2) Zestat: i.e. Tomoxetina. É também a primeira linha de tratamento para a TDAH. A sua eficácia é comparável à do metilfenidato. (3) Colistina: tem também bons efeitos terapêuticos sobre o TDAH, especialmente em crianças com TDAH combinado com tiques. (4) Antidepressivos: antidepressivos tricíclicos tais como amitriptilina, prometazina, etc. e inibidores selectivos de recaptação de 5-hidroxitriptamina tais como sertralina, fluvoxamina, fluoxetina, etc. A utilização de tricíclicos é limitada devido aos seus grandes efeitos secundários, enquanto que estes últimos só podem ser utilizados como substitutos devido à sua eficácia pouco notável. (5) Medicina tradicional chinesa: A medicina tradicional chinesa acumulou muita experiência clínica no tratamento da hiperactividade, e existem muitos medicamentos chineses e receitas médicas para o tratamento da hiperactividade, tais como Líquido Oral Jingling, Cápsulas de Duodongning, Xarope de Inteligência Pediátrica, Líquido Oral Di Mu Ning Shen, etc. No entanto, a eficácia destes medicamentos carece de uma grande amostra de estudos controlados duplamente cegos e aleatórios.