Os antagonistas H2 inibem a secreção de ácido gástrico. Os antagonistas H2, também conhecidos como fármacos bloqueadores dos receptores H2, podem bloquear competitivamente o recetor H2 nas células murais, inibir a secreção de ácido gástrico basal e noturno, utilizados principalmente no tratamento de úlceras gástricas e duodenais, podem reduzir a dor causada pelas úlceras e promover a cicatrização das úlceras gástricas e duodenais. Os medicamentos bloqueadores dos receptores H2 incluem a cimetidina, a ranitidina, a famotidina, a nizatidina, a rosatidina, etc. A incidência de reacções adversas aos fármacos bloqueadores dos receptores H2 é baixa, sendo comum a ocorrência de diarreia ligeira, obstipação, tonturas e mal-estar. Os fármacos são metabolizados principalmente pelos rins e a sua utilização prolongada em idosos e em pessoas com uma função hepática e renal deficiente pode levar a um envolvimento do fármaco, com sintomas neurológicos como confusão, fala arrastada e mesmo coma. Os medicamentos bloqueadores dos receptores H2 devem ser utilizados corretamente sob a orientação de um gastroenterologista.