Os principais medicamentos utilizados no tratamento do cancro são medicamentos quimioterápicos e medicamentos terapêuticos específicos. Os medicamentos químicos podem ser divididos em oito categorias de acordo com o seu mecanismo de acção: 1. agentes alquilantes, 2. medicamentos de platina, 3. antimetabolitos, 4. medicamentos proteicos anti-microtubulares, 5. antibióticos anti-tumor, 6. inibidores da topoisomerase I e II, 7. outros medicamentos anti-tumor, 8. medicamentos de terapia endócrina. Os 8 medicamentos acima referidos são todos medicamentos quimioterápicos, mas a outra grande categoria de medicamentos terapêuticos específicos pode ser dividida em duas categorias pelos seus diferentes alvos: 1. anticorpos monoclonais; 2. pequenos inibidores da molécula tirosina quinase.