O ácido fólico é uma vitamina B hidrossolúvel. Em doentes idosos, a presença de deficiência de vitamina B12 deve ser excluída antes da utilização deste medicamento, se a deficiência de vitamina B12 puder agravar a carga de vitamina B12 e os sintomas neurológicos, existe o risco de danos neurológicos irreversíveis graves com doses elevadas de ácido fólico. É classificado como grau A na classificação de segurança da gravidez porque o ácido fólico pode afectar a absorção do oligoelemento zinco, e a overdose de ácido fólico pode levar à deficiência de zinco e, em mulheres grávidas, pode causar retardamento do crescimento fetal e um aumento de bebés de baixo peso à nascença. Pode ser dada profilaticamente às mulheres durante a gravidez, uma vez que a deficiência de ácido fólico pode causar danos no feto e conduzir a defeitos do tubo neural. Contudo, deve ser utilizado com cautela em mulheres em idade fértil com tumores dependentes de ácido fólico. O tracto gastrointestinal pode sofrer de mau gosto na boca, aversão alimentar, náuseas e distensão abdominal com doses elevadas prolongadas, o sistema nervoso de confusão, irritabilidade e distúrbios do sono, e o sistema urinário de urina amarela. O ácido fólico raramente causa sintomas de toxicidade e qualquer dose em excesso é eliminada da urina, pelo que as reacções adversas são raras, mas as reacções alérgicas são raras. O álcool não deve ser consumido durante a administração.