O cloridrato de metadona é um agonista típico do recetor mu-opióide que controla os sintomas de abstinência dos opióides. Em comparação com a morfina, tem um efeito analgésico mais forte e pode produzir depressão respiratória, constrição da pupila, sedação e outros efeitos. O seu efeito analgésico é mais prolongado, não é fácil produzir resistência aos fármacos, não é fácil tornar-se dependente; a absorção oral é melhor, 30 minutos depois de tomar o fármaco para fazer efeito, 4 horas depois a concentração sanguínea atingirá o pico, o tempo de efeito em 24-36 horas. Clinicamente, é utilizado principalmente para traumatismos, dores pós-operatórias, cancro e outras dores graves causadas pelo tratamento analgésico, sendo também aplicado no tratamento de desintoxicação da dependência de opiáceos, tal como é habitualmente utilizado em centros de reabilitação de toxicodependentes, para o tratamento de acompanhamento de doentes toxicodependentes.