Tanto o propiltiouracil como o methimazol são utilizados para tratar o hipertiroidismo. Tanto o propiltiouracil como o methimazol inibem a síntese da hormona tiróide, inibem a activação do iodo, impedem a ligação do iodo activado à tirosina e bloqueiam o sistema peroxidase na glândula tiróide, impedindo assim a síntese da tiroxina. O propiltiouracil também inibe a conversão de T4 para T3 nos tecidos periféricos e reduz a actividade da hormona tiroidiana. Tanto o propiltiouracil como o methimazol têm certos efeitos secundários, incluindo danos hepáticos e granulocitopenia, bem como vasculite em pequenos vasos e irritação da pele. O propiltiouracil é a primeira escolha para o anti-hipertiroidismo. O propiltiouracil é preferido durante a gravidez e preparação. O propiltiouracil raramente atravessa a barreira placentária e tem um baixo impacto sobre o feto e é mais seguro durante toda a gravidez. A função hepática e os testes sanguíneos devem ser regularmente revistos quando se usam medicamentos anti-hipertiróides para prevenir danos hepáticos e granulocitopenia e para prevenir infecções graves ou insuficiência hepática.