O captopril é um medicamento anti-hipertensivo clássico inibidor da enzima de conversão da angiotensina, eficaz na redução da pressão arterial e na melhoria da remodelação do sistema cardiovascular, mas a sua semi-vida é relativamente curta e requer doses múltiplas por dia. Por conseguinte, para algumas pessoas com tensão arterial elevada, pode não ser eficaz na redução da tensão arterial, porque o indivíduo pode não ser sensível a este medicamento. Se o Captopril não for eficaz no tratamento da hipertensão por si só, pode ser combinado com um dos bloqueadores dos canais de cálcio para baixar a tensão arterial. Se o efeito ainda não for bom, pode ser combinado com diuréticos, beta-bloqueadores, antagonistas dos receptores da angiotensina II e outros medicamentos anti-hipertensores.