As reacções adversas mais frequentes ao captopril são tosse seca irritativa e edema angioneurótico. Outras reacções adversas incluem dor no peito, sintomas respiratórios superiores, elevação da creatinina e do azoto ureico no sangue e perturbações do paladar. Em doentes que já estejam a tomar diuréticos em doses elevadas com hiponatrémia, desidratação, hipovolemia e insuficiência cardíaca grave, existe também um risco de hipotensão grave no primeiro tratamento. Evitar o captopril durante a gravidez, uma vez que pode provocar um desenvolvimento fetal anómalo, podendo mesmo causar a morte do feto. O captopril pode igualmente provocar hipercaliemia em doentes com insuficiência renal moderada ou grave, especialmente em doentes com oligúria ou anúria.