A essência dos tumores malignos é o crescimento e diferenciação celular descontrolada. Para além das mutações em alguns dos genes que controlam o crescimento e diferenciação celular e, portanto, codificam proteínas que são diferentes das células normais, as células tumorais malignas retêm muitos aspectos das características celulares normais. Portanto, é difícil distinguir entre células normais e células malignas com tratamentos convencionais, tais como a quimioterapia, que mata células malignas ao mesmo tempo que mata células normais porque não podem ser distinguidas das células normais. A desvantagem deste tipo de tratamento é que ele não é suficientemente eficaz e tem muitos efeitos secundários tóxicos. O tratamento tumoral moderno exige que o número máximo de células tumorais seja morto, protegendo o máximo possível o tecido normal. A terapia orientada é um tratamento que visa alvos moleculares específicos de células tumorais, que desempenham um papel importante na tumourigénese, crescimento, metabolismo, transdução de sinal e apoptose, tendo assim relativamente pouco efeito nas células normais. Desde o lançamento da primeira terapia com alvos moleculares, rituximab, existem agora dezenas de terapias com alvos moleculares em uso clínico. A terapia com alvos moleculares é a futura direcção do tratamento de tumores, enriquecendo muito o tratamento de tumores malignos e trazendo novas esperanças aos pacientes com tumores.