O principal papel da insulina é regular a glicemia, não só para promover a absorção e utilização da glicose pelos tecidos e células de todo o organismo, mas também para inibir os processos de glicogenólise e isomerização do glicogénio, baixando assim a glicemia. A insulina é produzida pelas células β dos ilhéus pancreáticos humanos e a taxa da sua síntese está relacionada com a concentração de glucose no plasma. A insulina pode inibir a produção de glucose endógena e acelerar a conversão de glucose exógena para manter a estabilidade da glucose no sangue no organismo. Quando a concentração de glicose no sangue é elevada, a insulina inibe em primeiro lugar a glicogénio fosforilase no fígado, restringindo assim diretamente a produção de glicose do fígado para o sangue humano e reduzindo endogenamente a produção de glicose; ao mesmo tempo, acelera a taxa de transferência de glicose do sangue para o interior das células e converte a glicose em glicogénio para armazenamento, reduzindo assim a glicemia. Quando se utiliza insulina exógena, é necessário evitar a hipoglicemia e aplicar a insulinoterapia de forma adequada sob a orientação do médico, bem como monitorizar as alterações da glicemia.