Os antagonistas dos adrenoceptores, também conhecidos como bloqueadores dos adrenoceptores, são fármacos que se ligam aos adrenoceptores, mas não se ligam aos receptores, impedindo principalmente a activação dos agonistas adrenérgicos. Existem três antagonistas dos receptores mais comuns na prática clínica: 1. antagonistas dos receptores alfa: os antagonistas dos receptores alfa são de acção longa e de acção curta, os de acção curta são normalmente a fentolamina, os de acção longa são a fenazopiridina e a ioimbina; 2. antagonistas dos receptores beta: os mais comuns são o propranolol, o metoprolol e a butazolamida; 3. antagonistas mistos: ou seja, tanto os receptores alfa como os beta são antagonizados, designados por labetalol.