O metotrexato é um agente antitumoral anti-folato que inibe o crescimento e reprodução das células tumorais ao inibir a enzima dihidrofolato redutase, que impede a conversão normal do dihidrofolato em tetrahidrofolato, bloqueando assim a síntese de ADN e RNA. O metotrexato é utilizado principalmente clinicamente para o tratamento de vários tipos de leucemia aguda, especialmente leucemia linfoblástica aguda, linfoma maligno, linfoma não-Hodgkin e micose fungóide, mieloma múltiplo, cancro da cabeça e pescoço, cancro do pulmão, vários sarcomas de tecido mole, cancro da mama, cancro dos ovários, cancro cervical, estafiloma maligno, cancro corioepitelial, cancro testicular e psoríase. Reacções adversas comuns ao metotrexato incluem dor de garganta, náuseas, vómitos, dor abdominal, diarreia, hemorragia gastrointestinal, e perda de apetite. Em doses elevadas, podem ocorrer hematúria, proteinúria, oligúria, azotemia e mesmo uremia.