Octreotídeo inibe a hormona de crescimento e a tirotropina, tem um efeito inibidor sobre a secreção de ácido gástrico, enzimas pancreáticas, glucagon e insulina, reduz a motilidade gástrica e o esvaziamento da vesícula biliar, inibe a secreção de colecystokinina e pancreatina, reduz a secreção pancreática e tem um efeito protector directo sobre a membrana celular parenquimatosa do pâncreas. Reduz o fluxo sanguíneo visceral, diminui a pressão portal, reduz a secreção intestinal excessiva, aumenta a absorção intestinal de água e sódio, é utilizado no tratamento de emergência de sangramento esofágico-varietal gástrico devido a acromegalia e cirrose, e em combinação com tratamentos específicos (por exemplo, escleroterapia endoscópica), também previne comorbilidades pancreáticas pós-operatórias e alivia sinais e sintomas associados a tumores endócrinos gastrointestinais.