Os principais medicamentos utilizados para os lípidos sanguíneos elevados são as estatinas, também conhecidas como inibidores da hidroximetilglutarato redutase. Os medicamentos mais utilizados são a atorvastatina cálcica, a resevastatina cálcica, a fluvastatina e muitos outros. O seu principal objetivo é reduzir a síntese no fígado do excesso de colesterol e de outras lipoproteínas nocivas provenientes da ingestão diária de alimentos. São utilizados principalmente em casos de colesterol elevado no sangue, quando o controlo dietético prolongado falhou e o colesterol elevado é o principal indicador. É importante monitorizar regularmente a função hepática com estes medicamentos. Isto porque, para além dos medicamentos hipolipemiantes, existem problemas com o excesso de hipolipemiantes. Existe também a possibilidade de ocorrerem alguns danos no fígado, principalmente sob a forma de glutatião e de valores de glutatião. Normalmente, é aconselhável verificar a função hepática em pormenor após dois a três meses de utilização. Isto para evitar que a administração oral constante de medicamentos hipolipemiantes acabe por danificar as funções básicas do fígado. Atualmente, as estatinas são mais amplamente utilizadas. Estas podem reduzir o colesterol, os triglicéridos e as lipoproteínas de baixa densidade. Uma dieta pobre em gordura com um elevado teor de ácidos gordos insaturados é uma combinação razoável com a utilização de medicamentos.