Concebido com base no aciclovir, o vasiclovir é decomposto em aciclovir no organismo e tem uma biodisponibilidade oral mais elevada do que o aciclovir. O vasiclovir é o éster de L-valina do aciclovir, que é quase total e rapidamente decomposto no organismo pela enzima vasiclovir hidrolase em aciclovir e valina, exercendo assim efeitos antivíricos. A biodisponibilidade do aciclovir em 1000 mg de vasiclovir é de 54% e não é afetada pelos alimentos. Em comparação com o aciclovir oral, a área sob a curva fármaco-tempo após a administração de vasiclovir é 2-3 vezes superior e a biodisponibilidade aumenta significativamente. O aciclovir e o valaciclovir são ambos medicamentos antivíricos de uso corrente na prática clínica e podem diferir em termos de eficácia clínica, pelo que devem ser utilizados sob a orientação de um médico para evitar efeitos adversos.