Os medicamentos-alvo têm de ser seleccionados por um especialista com base na doença. Os medicamentos alvo têm de ser seleccionados de acordo com os receptores à superfície das células tumorais e os genes e cinases que regulam o crescimento do tumor. As terapias-alvo têm conseguido um certo efeito em vários tipos de terapia de regulação genética, por exemplo, a Herceptina foi concebida para atingir a sobreexpressão do gene her-2 no núcleo das células tumorais, aumentando assim o P185 na membrana celular, e o rituximab é um medicamento que visa a proteína anti-CD20 para os linfomas de células B, etc. Os medicamentos-alvo têm certas reacções adversas, tais como diarreia, erupção cutânea e granulocitopenia, comprometimento da função hepática e renal, etc. É proibida a alergia a medicamentos-alvo. Recomenda-se que os medicamentos-alvo sejam tratados num hospital, com um diagnóstico e tratamento claros, sob a orientação de especialistas para escolher a medicação, não se auto-medicando.