A metiltestosterona, geralmente conhecida como metiltestosterona, é utilizada clinicamente para o tratamento do hipogonadismo masculino, da criptorquidia e da anorquidia; é também utilizada para o tratamento paliativo de doenças ginecológicas, como miomas uterinos, endometriose, menstruação excessiva e cancro da mama avançado em mulheres pós-menopáusicas. A metiltestosterona é um fármaco androgénico, que pode contribuir para a formação, desenvolvimento e maturação dos órgãos sexuais masculinos, e pode neutralizar os estrogénios, inibir o crescimento do endométrio e a função da glândula pituitária do ovário. Os efeitos adversos da toma de metiltestosterona incluem hepatite biliar devido a uma utilização prolongada e intensa, resultando em iterícia, e estomatite quando o medicamento é utilizado debaixo da língua. Nas mulheres, o medicamento pode provocar acne, hirsutismo, engrossamento da voz, amenorreia, distúrbios menstruais, etc. Nos homens, pode ocorrer atrofia testicular, espermatogénese e redução do sémen, pelo que o medicamento deve ser suspenso e deve ser consultado um médico. Além disso, doentes com cancro da próstata, mulheres grávidas, alérgicos ao produto estão contra-indicados, doentes com doença hepática, nefrite, hipertrofia da próstata, doentes com hipertensão com precaução. Por conseguinte, se houver necessidade de medicação, esta deve ser tomada estritamente sob a orientação de um médico e não deve ser utilizada por si só para evitar reacções adversas a medicamentos.