Estes medicamentos são amplamente utilizados na prática clínica como fármacos hipolipemiantes e são também potentes hipolipemiantes, uma vez que são inibidores da monoacil coenzima A redutase do ácido hidroximetilglutárico. Estes medicamentos podem reduzir o colesterol total e o colesterol LDL, bem como aumentar o colesterol HDL. Além disso, ajuda a estabilizar a placa bacteriana e a melhorar a função endotelial. Tem também um efeito anti-inflamatório e pode reduzir o tamanho das placas grandes, enquanto as placas pequenas podem mesmo desaparecer com o uso prolongado. Este medicamento é também utilizado para a dislipidemia diabética e como medicamento de prevenção primária e secundária para doentes com doença coronária. Os doentes são aconselhados a começar com 10 mg/d, de preferência após o jantar, mas na prática clínica não é recomendado tomar este medicamento ao mesmo tempo que a aspirina ou outros medicamentos, uma vez que isso pode afectar a sua eficácia.