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O nebivolol é um antagonista dos receptores β-adrenérgicos de terceira geração, que pode antagonizar seletivamente os receptores β1-adrenérgicos, e o seu principal efeito é a vasodilatação. É um medicamento para o tratamento da hipertensão ligeira e moderada, podendo também ser útil no tratamento da angina de peito e da insuficiência cardíaca congestiva. De acordo com estudos efectuados, o Nebivolol pode ser utilizado durante um longo período de tempo com uma baixa probabilidade de resistência.
O nebivolol é capaz de aumentar a fração de ejeção em doentes com insuficiência cardíaca sem qualquer efeito significativo na pressão da artéria pulmonar e na pressão capilar pulmonar.
Em comparação com medicamentos semelhantes, como o bisoprolol, o propranolol e o atenolol, o nebivolol é mais seletivo, não provoca a contração do músculo liso brônquico e vascular e é essencialmente desprovido de atividade simpaticomimética endógena.
Recomenda-se a consulta de um especialista para aconselhamento sobre a adequação do medicamento à doença do doente.