No primeiro semestre deste ano, as notificações de reacções adversas ao Astemizol (nome comercial Xyosmin) que provocaram arritmias e paragens cardíacas foram divulgadas nos principais meios de comunicação social, causando um elevado nível de preocupação nas pessoas relativamente aos anti-histamínicos. Então, o que são os anti-histamínicos? Actualmente, os principais fármacos utilizados no tratamento das doenças alérgicas da pele são os anti-histamínicos. Os anti-histamínicos dividem-se em antagonistas dos receptores H1 (habitualmente designados por anti-histamínicos) e antagonistas dos receptores H2. Na clínica, os antagonistas dos receptores H1 são os mais utilizados, os dermatologistas, consoante os efeitos adversos da sedação, da sonolência e da aplicação da sequência temporal dos antagonistas dos receptores H1, dividem-se em duas gerações. A primeira geração de anti-histamínicos habitualmente utilizada é constituída por paracetamol (também conhecido como clorfeniramina), doxorrubicina, ciproheptadina, benadryl, anterol (hidroxizina), declorotiazida, prometazina (também conhecida como feno-grego), prozac cerebral e outros medicamentos; a segunda geração de anti-histamínicos habitualmente utilizada é constituída por loratadina (keratan), cetirizina (Settsan), imipramina (Petrastine), ibastina (Kestin), astemizol, terfenadina (Mindi) A primeira geração de anti-histamínicos é conhecida pela sua capacidade de ser utilizada de várias formas. Como a primeira geração de anti-histamínicos tem sonolência, sedação e outros efeitos adversos óbvios, que afectam a vida quotidiana das pessoas e o estudo e o trabalho, tornou-se cada vez mais inadequada para a vida moderna em ritmo acelerado, enquanto a maioria da segunda geração de anti-histamínicos tem uma meia-vida mais longa e uma duração de acção mais longa, pode ser mantida durante 24 horas, só precisa de ser tomada por via oral uma vez por dia, rápida absorção, o fármaco é mais difícil de atravessar a barreira hemato-encefálica, tem menos impacto no sistema nervoso central, não produz Tem uma taxa de absorção rápida, é difícil de atravessar a barreira hemato-encefálica, tem um baixo impacto no sistema nervoso central, não produz ou tem apenas um ligeiro efeito de sonolência, e tem menos impacto na vida quotidiana das pessoas e no estudo e trabalho. Os estudos clínicos demonstraram que este tipo de medicamento pode ser utilizado no tratamento da urticária, bastando tomar um comprimido uma vez por dia para prevenir o aparecimento do grupo e controlar a comichão. No entanto, alguns anti-histamínicos de segunda geração têm determinados efeitos cardiotóxicos, sendo os principais: prolongamento do intervalo QT, arritmia de ponta, taquicardia ventricular, taquicardia supraventricular, paragem cardíaca e outros tipos de arritmias e, em casos graves, morte cardíaca súbita. Em particular, a terfenadina e o astemizol foram notificados com maior frequência, para além de efeitos secundários como boca seca, fadiga, agitação, desconforto gastrointestinal, dores de cabeça, hipotensão, ansiedade, depressão, contagem de glóbulos brancos, açúcar no sangue e electrólitos anormais. Alguns medicamentos podem provocar sonolência ligeira, sonolência e vertigens. A utilização da terfenadina foi suspensa em alguns países ocidentais e a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA classificou a terfenadina e o astemizol como medicamentos da classe C (classe menos segura). A grande maioria da cardiotoxicidade dos anti-histamínicos está associada a uma dosagem inadequada, a aumentos cegos da dose, a perturbações cardíacas co-mórbidas e a distúrbios electrolíticos. Desde a década de 1990, alguns anti-histamínicos específicos de segunda geração (terfenadina, astemizol) têm sido notificados em todo o mundo como causadores de síncope e taquicardia ventricular em ponta. Os efeitos secundários da terfenadina foram 98 casos de morte súbita cardíaca, 864 casos de diferentes tipos de arritmias e 429 casos de complicações cardíacas específicas; 25 casos de morte súbita cardíaca, 233 casos de diferentes tipos de arritmias e 110 casos de complicações cardíacas específicas para o astemizol; 13 casos de morte súbita cardíaca, 106 casos de complicações cardíacas específicas e 286 casos de diferentes tipos de arritmias para a loratadina. De acordo com a experiência clínica do autor, este fármaco tem um perfil de segurança elevado e a sonolência é muito rara); a cetirizina registou 2 casos de morte súbita cardíaca, 15 casos de complicações cardíacas específicas e 19 casos das arritmias referidas. Tendo em conta a cardiotoxicidade dos anti-histamínicos de segunda geração, é particularmente importante utilizar os anti-histamínicos de segunda geração de forma adequada para evitar a cardiotoxicidade. Por conseguinte, ao utilizar estes fármacos, os médicos devem ter em conta as seguintes precauções: 1. É proibido utilizá-los juntamente com antibióticos macrólidos (por exemplo, eritromicina, azitromicina, roxitromicina, claritromicina) e antifúngicos azólicos (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, fluconazol), caso contrário podem provocar um aumento da concentração sanguínea dos anti-histamínicos de segunda geração, resultando em arritmias ventriculares e mesmo em morte súbita cardíaca. Existem relatos de mais de 100 casos de morte súbita cardíaca causada pela administração concomitante de Astemizol e Teflutinin com eritromicina ou cetoconazol. 2. Os doentes com doenças cardíacas devem evitar a sua utilização. A utilização de anti-histamínicos de segunda geração aumenta o risco de arritmia induzida por estes fármacos. 3. evitar a utilização em doentes com distúrbios electrolíticos (por exemplo, hipocalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, etc.), uma vez que os distúrbios electrolíticos podem afectar a despolarização do músculo ventricular e levar ao prolongamento do intervalo QT no electrocardiograma. 4. 5) Não exceder a dose recomendada destes medicamentos, mas combinar diferentes tipos de anti-histamínicos para melhorar a sua eficácia em casos graves. Os restantes anti-histamínicos de segunda geração continuam a ser sedativos e a provocar sonolência em graus variáveis em alguns doentes. 7. As crianças com mais de 2 anos de idade podem utilizar loratadina, desloratadina, cetirizina e levocetirizina; as crianças com menos de 12 anos de idade devem utilizar imipramina e epalrestina com precaução. 8. Utilizar a meclizina com precaução em doentes com hipertrofia prostática e obstrução pilórica.10. A imipramina não deve ser administrada em simultâneo com cimetidina, ciclosporina ou analgésicos cardíacos. De facto, os efeitos secundários dos anti-histamínicos são muito reduzidos quando comparados com os dos antibióticos e das hormonas, etc. O autor exerce medicina há mais de 10 anos e aplica diariamente muitos anti-histamínicos de segunda geração. Isto indica que a utilização de anti-histamínicos de segunda geração é relativamente segura, desde que os dermatologistas sejam rigorosos relativamente à população-alvo. O Xithromax foi o primeiro anti-histamínico de segunda geração sem sonolência a ser utilizado na prática clínica (comercializado em 1988). Nessa altura, a Xi’an Janssen investiu muito dinheiro na publicidade do medicamento, tornando-o um nome conhecido e muito utilizado. Como diz o ditado, “um medicamento é tão tóxico quanto os seus ingredientes”, não nos devemos engasgar com os efeitos cardiotóxicos dos anti-histamínicos de segunda geração, que podem ser utilizados com confiança pelos doentes sob a orientação de um dermatologista.