A principal acção da pirarubicina é a incorporação directa entre os fios duplos de ADN, inibindo a polimerase do ADN e impedindo a formação de ácidos nucleicos. A pirubicina é principalmente um tratamento antitumoral e um agente antibacteriano antitumoral. A pirubicina é utilizada para tratar uma variedade de tumores, incluindo vários tipos de cancro da mama, cancro da bexiga, cancro do ureteral, cancro da pélvis renal, cancro dos ovários e cancro do colo do útero. Os doentes podem ser tratados por instilação intravenosa ou por instilação da bexiga. Os doentes com doenças cardíacas precisam de usar este medicamento com precaução durante a sua utilização. Pode também ter um efeito na redução da produção de urina nos idosos, e o medicamento tem alguns efeitos tóxicos na gravidez e também precisa de ser usado com precaução durante a amamentação, com o seu potencial de causar alterações anormais no ECG, fígado e função renal.